цефазолин и цефтриаксон в чем сходство и различие

Цефтриаксон и Цефазолин: какой из антибиотиков сильнее

Препараты Цефтриаксон и Цефазолин являются антибактериальными медикаментами разного поколения, относящимися к категории цефалоспоринов. Лекарства данной категории назначаются тогда, когда антибиотики пенициллинового ряда при терапии инфекций, катализатором появления которых являются грамположительные и грамотрицательные организмы, оказываются безрезультатными.

Главная цель медикаментозных средств – разрушение клеточных стенок бактерий, которое ведет к их уничтожению. Поскольку цефалоспорины практически нетоксичны и обладают повышенной бактерицидной активностью, они используются в педиатрической практике, гинекологической сфере, хирургии для лечения тяжелых инфекционных патологий. Что лучше: Цефтриаксон или Цефазолин?

Краткая характеристика препаратов

Цефазолин – антибактериальный препарат, являющийся представителем группы цефалоспоринов 1 поколения. Средство характеризуется узким спектром действия, а также низкой активностью по отношению к грамотрицательным микроорганизмам. Данная особенность отличает его от прочих цефалоспоринов, относящихся к 2-5 поколению.

Медпрепарат неустойчив к менингококкам, листериям, энтерококкам, малоактивен к бактериям пневмококка, однако проявляет повышенную активность в отношении стрептококков и стафилококков. Вышеописанное означает, что 1 поколение цефалоспоринов больше активно к грамположительным микроорганизмам.

Цефтриаксон – антибиотик 3 поколения, относящийся к категории цефалоспоринов. Он обладает повышенной активностью, как к грамотрицательным, так и к грамположительным микроорганизмам.

Правила применения

Рассматриваемые препараты выпускаются производителем в виде порошка для раствора, используются посредством внутривенного или внутримышечного введения. За счет такого применения они однородно распределяются в тканях большинства внутренних органов (почки, печень, легкие), костных и мышечных тканях, жидкостях и содержатся в них в концентрированном виде.

Практически 90% Цефазолина после попадания в организм находится в плазме крови, затем выводится в этом же процентном соотношении через урину. Цефтриаксон (30-60%) выходит из человеческого организма посредством мочеотделения, а оставшийся процент через желчь.

Касаемо применения Цефазолина, следует следовать следующей инструкции:

Правила применения Цефтриаксона:

Если в течение первых дней терапии не наблюдается улучшений и состояние пациента ухудшается (обсыпания по телу, повышение температуры тела, расстройства ЖКТ, лихорадка, тошнота), требуется приостановить лечение и посетить лечащего врача. Во время лечения, а также после завершения курса терапии запрещено употреблять спиртное.

Противопоказания

Препараты противопоказаны в следующих случаях:

Цефазолин и Цефтриаксон: кому отдать предпочтение

Разберем подробнее, в чем разница между препаратами, а также в каких случаях каждый из них целесообразнее будет применять.

Отличия между препаратами

Ниже предоставления таблица отличий одного препарата от другого:

Какой из антибиотиков сильнее

Главным образом, Цефазолин применяется в следующих случаях:

Цефтриаксон применим при:

Так как цефалоспорины 3 поколения назначаются при неэффективности антибиотиков этой же группы 1 поколения, то следует вывод, что Цефтриаксон намного сильнее Цефазолина, хоть и характеризуется большим списком побочных реакций.

Мнение пациентов и врачей

Лекарственные средства Цефтриаксон и Цефазолин широко используются в медицинской практике. Именно поэтому об этих медпрепаратах как у врачей, так и у пациентов сложилось определенные точки зрения и отзывы.

Михаил Павлович, врач

Считаю Цефтриаксон отличным антибиотиком. Часто назначаю в ЛОР-практике, как для больных, находящихся в стационарных условиях, так и для пациентов в амбулаторных условиях. Нравится то, что эффект наступает быстро. При помощи препарата хорошо излечиваются инфекции дыхательных каналов. Использую в качестве профилактики для пациентов после операций, к примеру, после выравнивания перегородки носа. Побочных эффектов не никогда наблюдал.

Ирина Андреевна, врач

Цефазолин – очень популярный цефалоспориновый антибиотик. Замечательно помогает пациентам. Огромный плюс – практически полное отсутствие токсичности. Но, стоит помнить, что приме возможен лишь после назначение лекарства врачом. Самоназначение строго запрещено.

Марина, 32 года

После назначения врачом мне Цефтриаксона (по причине обострения гайморита хронической формы), решила почитать отзывы о нем в интернете. Многие писали о сильной боли при введении и почвлении аллергии. Эти 2 фактора меня немного смутили, однако лечиться-то надо.

Сразу хочу сказать, аллергической реакции не возникло, а вот про болезненность – это правда. Не знаю почему, но врач не указал, что для разведения можно воспользоваться лидокаином, тогда и болезненности никакой нет. Касаемо самого антибиотика. Очень сильный, нормальная цена. Курс составил всего 5 дней, однако легче стало уже на 3 сутки. В общем, эффектом я довольна.

Алина, 36 лет

У моего сына 5 лет начался отит. Обратилась за помощью к ЛОР-врачу, который и выписал Цефазолин, но назначил индивидуальную схему терапии: смешать 1 г антибиотика с дексаметазоном и новокаином (по ампуле каждого). Полученную смесь надо было капать в ухо по 4 капельки 3-4 раза в день. Параллельно закапыванию пользовались по рекомендации врача каплями в нос (сосудосужающими).

Эффект превзошел ожидания! Сын перестал жаловаться на боль почти сразу, само воспаление ушло через 5 суток. Так что уверенно заявляю, что препарат помогает при отите. Рекомендую. Но не забудьте сходить прежде к доктору.

Оба медикамента относятся к единой фармакологической группе, однако отличается по составу и спектру действия. Цефтриаксон намного мощнее Цефазолина, поэтому требует более осторожного применения в соответствии с прописанными дозировками. Не стоит забывать, самолечение антибактериальными препаратами недопустимо из-за возникновения негативных последствий вследствие неправильного применения.

При обнаружении у себя симптомов заболевания, следует обратиться за помощью к квалифицированному врачу, который назначит необходимое средство по индивидуальной схеме.

Источник

Лекарственные средства Цефазолин и Цефтриаксон: в чем разница, что и когда применять

Цефазолин слабее Цефтриаксона, его антимикробный спектр уже, поэтому он применяется только при инфекциях кожи, мягких тканей и суставов, с профилактической целью при операциях. Цефтриаксон помогает уничтожить больше микробов, его назначают еще до определения возбудителя при пневмонии, тяжелых инфекциях, в том числе в гинекологии, урологии и хирургии.

Цефазолин быстрее выводится из крови, поэтому его вводят 2-3 раза в сутки, а для Цефтриаксона достаточно однократного введения. При недостаточной эффективности первый препарат можно заменить на более сильный (Цефтриаксон), но обратная замена не проводится. По противопоказаниям они отличаются только применением для детей до 1 месяца – Цефазолин запрещен, а Цефтриаксон разрешен при отсутствии желтухи и необходимости введения кальция.

Цефазолин и Цефтриаксон: в чем разница

Разница между Цефазолином и Цефтриаксоном состоит в силе и спектре антимикробного действия. Первый препарат обладает высокой активностью против стафилококков, включая те виды, которые образуют защитные ферменты (пенициллиназы), стрептококков и гонококков. Цефтриаксон имеет гораздо более широкий бактерицидный спектр, он особенно эффективен от грамотрицательных микробов и энтерококков.

Это одно и то же

Цефазолин и Цефтриаксон – это одно и то же по таким признакам:

Правила применения

Цефазолин и Цефтриаксон вводят внутримышечно и внутривенно (см. таблицу).

Чем отличаются по противопоказаниям

Оба препарат противопоказаны при непереносимости цефалоспоринов, пенициллинов и бета-лактамных антибиотиков, но Цефтриаксон отличается особенностями применения у новорожденных. Его запрещено вводить недоношенным, если их биологический возраст (период внутриутробного развития и жизни после рождения) не достиг 41 недели.

Вне зависимости от степени доношенности, препарат нельзя использовать для лечения новорожденных с желтухой, при необходимости внутривенного введения солей кальция.

Цефазолин полностью запрещен для введения ребенку до 1 месяца, его не применяют при лечении недоношенных до 2-3 месяцев. Он не используется при беременности, лактации, а Цефтриаксон рекомендуется по жизненным показаниям. Оба препарата с осторожностью вводят при печеночной и почечной недостаточности.

А здесь подробнее о том, что лучше — Цефотаксим или Цефтриаксон.

Что сильнее

Цефтриаксон сильнее Цефазолина, так как второй препарат относится к 1 поколению цефалоспоринов. Он применялся очень широко до тех пор, пока не были изобретены более эффективные средства, поэтому на практике его используют по ограниченным показаниям:

Цефазолин не проходит через гематоэнцефалический барьер, его нельзя назначать при менингите, даже если по результатам бактериологического исследования возбудитель чувствителен к этому антибиотику. Его перестали назначать при болезнях легких, бронхов и ЛОР-органов, мочеполовой системы, так как в большинстве случаев результат слабый или отсутствует.

Цефтриаксон относится к 3 поколению цефалоспоринов, он считается препаратом первого выбора, то есть назначается еще до определения вида микроба и его чувствительности. Рекомендуется для лечения:

Смотрите в этом видео о правилах применения и показаниях к назначению препарата Цефазолин:

По цене

Цена Цефазолина и Цефтриаксона отечественного производства почти не отличается – за флакон с 1 г препарата нужно заплатить от 20 до 32 рублей. Разница есть в стоимости растворителя – первый препарат достаточно разводить стерильным физраствором (50 рублей за упаковку), а для Цефтриаксона нужны ампулы воды для инъекций и 2% Лидокаина, что обойдется примерно в 100 рублей.

Цефазолин или Цефтриаксон: что лучше

Цефазолин лучше Цефтриаксона только при условии, что определен возбудитель, который более чувствителен к нему, а также при лечении стафилококковой инфекции. Во всех остальных случаях чаще выбирают Цефтриаксон.

При бронхите

Бронхит можно лечить антибиотиками только в том случае, если подтверждена бактериальная инфекция. Острое воспаление чаще вызывает вирусы, на которые не действуют Цефазолин и Цефтриаксон. Если же диагноз не вызывает сомнений, есть гнойная мокрота, высокая температура тела и риск осложнений (бронхопневмонии), то назначается Цефтриаксон по 1 г на 5-10 дней. Использование Цефазолина считается неправильным, так как большинство возбудителей устойчивы к его действию.

При гайморите

Гайморит, как и бронхит, не всегда требует терапии антибиотиками. Чаще всего необходимость в их введении появляется при опасности распространения инфекции на головной мозг и развития менингита. Так как Цефазолин не проникает через гематоэнцефалический барьер, то его введение не показано. Цефтриаксон применяется в дозе по 1 г в сутки 5-7 дней.

Можно ли заменить один препарат другим

Замена Цефазолина на Цефтриаксон возможна, так как второй препарат охватывает весь спектр антибактериального действия первого и имеет большую активность в отношении многих микробов. Обратная ситуация практически всегда не имеет смысла, так как после более сильного антибиотика нет никакого смысла назначить слабый.

А здесь подробнее о том, как применять Цефтриаксон при ангине.

Цефазолин слабее Цефтриаксона по антимикробной активности, он ограниченно применяется при болезнях кожи, мягких тканей и суставов. Его назначают и при предоперационной подготовке для профилактики инфицирования. Цефтриаксон назначают при тяжелых инфекциях, воспалении в брюшной полости, менингите.

Как применять Цефтриаксон при пневмонии, когда начинает действовать и сбивать температуру. Какая дозировка назначается детям и взрослым. Сколько дней колоть, сколько нужно на курс. Когда начинает действовать Цефтриаксон. Какие есть аналоги препарата, с чем его комбинируют.

Какие есть аналоги к Цефтриаксон. Чем можно заменить препарат в таблетках, суспензиях, уколах. Какие лучшие производители на рынке. Какие есть дорогие импортные аналоги. Чем можно заменить антибиотик Цефтриаксон, чтобы пить.

Как выбрать Цефотаксим или Цефтриаксон, что лучше для терапии при бронхите, пневмонии, гайморите. Это одно и то же, или есть разница. В чем сходны препараты, а чем отличаются. Что сильнее и быстрее поможет.

Как правильно применять Цефтриаксон при ангине, если назначен взрослым или детям при гнойной ангине, тонзилите. Действительно ли поможет, почему не помогает. Как разводить с Лидокаином, можно ли полоскать горло.

Источник

Разница между Цефазолином и Цефтриаксоном

Цефалоспорины относятся к одному из наиболее обширных классов антибиотиков, здесь имеются препараты разных поколений. Сегодня мы попробуем определить, в чём разница между двумя представителями этого класса: Цефазолином и Цефтриаксоном.

Определение

Цефазолин относится к препаратам первого поколения, этот препарат зарекомендовал себя уже на протяжении 30 лет. Он оказывает разрушающее воздействие на клеточную оболочку бактерии. Препарат характеризуется сухим антимикробным спектром, он наиболее эффективен в отношении стрептококковых и стафилококковых инфекций.

Цефтриаксон относится к цефалоспоринам третьего поколения, которые наряду с общими чертами имеют свои определенные особенности. Наиболее популярными антибиотиками из этой группы является Цефтриаксон и некоторые другие препараты, которые практически идентичны по своим антимикробным свойствам.

Сравнение

Оба препарата характеризуются высокой активностью по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, они прекрасно всасываются в ЖКТ, а затем распределяются в органах и тканях. Внутрь цефалоспорины принимаются вместе с большим количеством воды. Показанием для применения Цефтриаксона являются инфекции брюшной полости (в частности воспаление ЖКТ и желчевыводящих путей, перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря) бактериальные инфекции, инфекции верхних и нижних дыхательных путей (абсцесс легких, пневмония, эмпиема плевры), инфекции суставов, костей, мягких ткани и кожи, инфекции урогенитальной зоны (пиелонефрит, гонорея). Препарат также используется для профилактики послеоперационных осложнений, для лечения инфекционных заболеваний у лиц со сниженным иммунитетом. Цефтриаксон обладает высокой активностью в отношении различного рода бактерий (в частности, грамотрицательных и грамположительных).

Цефазолин выпускается в виде порошка для приготовления внутримышечных и внутривенных растворов. Используется для профилактики послеоперационных инфекций, для лечения заболеваний почек. Все рекомендуемые дозы вводятся только после приёма начальной ударной дозы. Цефазолин обладает широким спектром антибактериального действия, он активен в отношении многих бактерий и применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

Источник

Цефазолин и Цефтриаксон — что это такое и отличия

К названиям лекарств нужно относиться с максимальным вниманием. Связано это с тем, что много средств имеют похожие по звучанию названия, но действуют по-разному. Необходимо знать разницу, например, между Цефазолином и Цефтриаксоном, чтобы не допустить ошибок в процессе лечения. Также препараты могут отличаться по составу, основному действующему компоненту и даже поколению. Общее у этих средств – каждое из них входит в класс антибиотиков.

Определение понятий

Цефазолин – препарат, который относится к медикаментам из первого поколения. В продаже присутствует длительное время – боле 30 лет. Работает он следующим образом: после того как средство попадает в организм, оно оказывает разрушающее воздействие на клеточную оболочку бактерии. В основе работы лежит сухой антимикробный спектр. Доказана наибольшая эффективность Цефазолина в случае, когда его назначают для борьбы с целым рядом стрептококковых и стафилококковых инфекций.

Цефтриаксон — средство, которое относится к цефалоспоринам, но уже третьего поколения. Развитие фармацевтики позволило к общим показателям, которые присущи всем антибиотикам этой группы, добавить показатели, определившие особенности средства. Основная направленность сохранилась – воздействие на микробы и бактерии.

Сравнение

Для того чтобы лучше понимать различия между препаратами, нужно провести небольшое сравнение каждого из представленных средств. Каждый медикамент из рассматриваемых – антибиотик. Он позволяет воздействовать непосредственно на микробы или бактерии, которые стали причиной возникновения болезни. Также общим является тот факт, что оба препарата после изучения их свойств, характеризуются высокой активностью по отношению, как к грамположительным, так и к грамотрицательным микроорганизмам. Если рассматривать, как ведет себя каждое из средств после проникновения в организм, то становится понятно, что они без затруднений всасываются в ЖКТ. После этого происходит быстрое распределение компонентов по органам и тканям. Это позволяет получать видимый положительный эффект уже через несколько минут после приема. Препараты из этого класса нужно принимать вместе с большим количеством обычной негазированной воды. Оба средства выпускаются в виде порошка.

Показанием для применения Цефтриаксона являются такие заболевания как:

Цефтриаксон показан к применению не только на стадии терапевтического воздействия, но и в целях профилактики. Его назначают, когда необходимо пройти курс послеоперационной терапии, чтобы исключить возможность развития осложнений. Медикамент хорошо работает у тех людей, которые имеют сниженный иммунитет.

Если рассматривать Цефазолин, то он выпускается в виде порошка, предназначенного для приготовления внутримышечных и внутривенных растворов. Используется готовый препарат для профилактики послеоперационных инфекций. Также его назначают тем людям, которые проходят терапию для устранения проявлений заболеваний почек. Особенностью средства является тот факт, что первая доза является повышенной, что позволяет сразу воздействовать на патогенные микроорганизмы. Только после этого дозировка снижается, и дальнейший прием производится уже по выверенным нормам. Их прописывает врач по результатам анализов или проведенного обследования. Цефазолин обладает широким спектром антибактериального действия. Основным направлением воздействия является устранение бактерий и микроорганизмов, которые являются причиной развития инфекционно-воспалительных заболеваний. Действует средство только на ряд возбудителей, которые относятся к группе чувствительных именно к этому медикаменту.

Выводы

Основываясь на проведенном сравнении можно сделать вывод о том, что Цефазолин является антибиотиком, который относится к первому поколению подобных препаратов. Цефтриаксон также входит в группу антибиотиков, но относится уже к третьему поколению препаратов.

Цефазолин используется в большей степени для лечения и профилактического воздействия на урологические патологии и имеющиеся заболевания. Применяется для профилактики послеоперационных инфекций. Цефтриаксон же обладает более широким спектром действия, что позволяет включать его в терапию различных по сложности инфекционных заболеваний, включая проблемы верхних дыхательных путей, легких, почек или желудочно-кишечного тракта.

Источник

Цефазолин и цефтриаксон в чем сходство и различие

Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из наиболее обширных классов АМП. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех АМП. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

Классификация цефалоспоринов

Механизм действия

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»).

Спектр активности

В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes. КНС, менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз, отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения

Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, однако клиническое применение этого АМП при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией БЛРС. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов;

существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae;

высокая чувствительность к гидролизу БЛРС.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Фармакокинетика

Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины, особенно цефуроксим и цефтазидим, хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.

ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).

Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

Показания

Цефалоспорины I поколения

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций МВП и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефалоспорины II поколения

инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

инфекции МВП (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии.

Цефалоспорины III поколения

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.

Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническая лихорадка).

Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с АМП других групп.

Инфекции МВП: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей.

Пероральный этап ступенчатой терапии различных тяжелых внебольничных и нозокомиальных грамотрицательных инфекций после достижения стойкого эффекта от применения парентеральных препаратов.

Инфекции ВДП и НДП (не рекомендуется применять цефтибутен при возможной пневмококковой этиологии).

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Цефалоспорины IV поколения

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Противопоказания

Аллергическая реакция на цефалоспорины.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины, то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью. Цефалоспорины других поколений более безопасны.

Беременность. Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.

Кормление грудью. Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. При использовании кормящими матерями возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кожная сыпь, кандидоз. С осторожностью применяют при кормление грудью. Не следует применять цефиксим и цефтибутен, из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.

Педиатрия. У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

Гериатрия. В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек. В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и цефоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, возможен нефротоксический эффект.

Нарушение функции печени. Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.

При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.

Информация для пациентов

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемыми инструкциями.

Строго соблюдать предписанный режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать антациды в течение 2 ч до и после приема цефалоспорина внутрь.

Во время лечения цефоперазоном и в течение двух дней после его завершения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Источник