Гликлазид или диабетон в чем разница
Оценка эффективности отечественных гликлазида и метформина в различных схемах лечения сахарного диабета 2-го типа
В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2 го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии».
В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2-го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии». Важнейшая цель терапии СД 2-го типа — проведение интенсивной сахароснижающей терапии и достижение целевых значений показателей углеводного и липидного обмена у пациентов с СД для профилактики прогрессирования сосудистых осложнений, являющихся основной причиной летальности у этой категории больных. Традиционный вариант комбинированной терапии предполагает коррекцию двух ключевых звеньев патогенеза СД 2-го типа: инсулинорезистентности и дисфункции бета-клеток. Медикаментозное лечение начинают с препарата метформина с последующей титрацией дозы, требуемой для получения максимальной терапевтической эффективности. Но даже если у пациентов удалось достигнуть хорошего уровня гликемического контроля на монотерапии, в дальнейшем все равно возникает потребность в назначении комбинированного лечения для воздействия на основные звенья патогенеза СД.
Наиболее часто применяемой комбинацией пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП) является сочетание метформина и препарата сульфонилмочевины [1]. Метформин снижает инсулинорезистентность, способствует нормализации показателей липидного обмена [2, 3]. В последнее время все больше работ подтверждают непрямое антиоксидантное действие метформина. Гликлазид модифицированного высвобождения действует медленно и равномерно в течение 24 часов, что позволяет применять его один раз в сутки. Исследование ADVANCE, в котором в качестве сахароснижающего препарата использовался гликлазид (Диабетон МВ), показало снижение риска микрососудистых осложнений, преимущественно нефропатии, при интенсивном лечении, и была выявлена тенденция к снижению макрососудистого риска. Также ранее было доказано, что гликлазид обеспечивает прямое превентивное действие на сердечно-сосудистую систему, связанное главным образом с уникальным антиоксидантным эффектом, приводящим к подавлению окисления ЛПНП и уменьшению выработки свободных радикалов [4].
В России препараты метформина и гликлазида производятся под названиями «Глиформин» и «Глидиаб МВ». Настоящее исследование было проведено с целью оценки терапевтической эффективности препарата Глидиаб МВ в монотерапии и в комбинации с препаратом Глиформин.
Цели исследования
Материалы и методы исследования
Математическая обработка полученных данных проводилась с использованием программного комплекса Statistica.
Дизайн исследования
После подписания информированного согласия, всем пациентам осуществлялось определение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c ), после чего методом простой рандомизации они были распределены на три группы. Пациентам группы 1, исходно находившимся на монотерапии Диабетоном МВ (гликлазидом), назначался препарат Глидиаб МВ. Пациентам группы 2 без изменения дозы гликлазида, принимавшегося ранее в виде монотерапии, назначался препарат Глидиаб МВ и дополнительно к терапии был назначен препарат Глиформин в дозе от 500–850 мг до 1000 мг (в зависимости от исходных показателей гликемии и ИМТ). Пациентам группы 3, принимавшим ранее комбинацию препаратов метформина (Глюкофаж, Сиофор) и гликлазида (Диабетон МВ), были назначены Глидиаб МВ и Глиформин в эквивалентных либо увеличенных дозах в зависимости от исходных показателей углеводного обмена. Целевое значение гликемии натощак составляло 4,4–6,1 ммоль/л. По данным дневника самоконтроля, доза препаратов титровалась в течение периода наблюдения.
Всем пациентам исходно и на последнем визите проводилось измерение гликемии натощак и определение уровня гликированного гемоглобина, а также оценка антропометрических и лабораторных показателей.
Критериями исключения являлись стандартные противопоказания к использованию препаратов, а также нарушение функции печени и почек, выявленные при исследовании лабораторных показателей на визите скрининга.
Результаты исследования
Из 40 пациентов, включенных в исследование, 36 успешно завершили программу лечения. 4 пациента преждевременно выбыли из протокола наблюдения по причине развития нежелательного явления (1), неявки на визит (2) и отказа от лечения (1).
Из 36 пациентов, завершивших программу лечения, 8 были включены в группу 1, 9 — в группу 2, 19 — в группу 3.
Динамика показателей ИМТ, HbA1c и гликемии натощак представлена в табл. 1.
Диабетон® МR
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением, 60 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества:гипромеллоза 100 сП – 160.00 мг, лактозы моногидрат – 71,36 мг, магния стеарат – 1,6 мг, мальтодекстрин – 22,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 5,04 мг.
Описание
Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с линией разлома и гравировкой «DIA 60» на обеих сторонах
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Объем распределения составляет примерно 30 литров. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%. Разовая суточная доза Диабетона® MR обеспечивает сохранение эффективной концентрации гликлазида в плазме крови в течение более 24 ч.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью. Взаимосвязь между принятой дозой до 120 мг и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.
Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет 12-20 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено.
Фармакодинамика
Диабетон® MR снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После двух лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов. При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон® MR оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Показания к применению
сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня глюкозы в крови
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для взрослых пациентов.
Таблетку(и) рекомендуется принимать не разжевывая, во время завтрака. В случае пропуска приема очередной дозы на следующий день дозу увеличивать нельзя.
Суточная доза Диабетона®MR составляет от 30 до 120 мг (от 1/2 до 2 таблеток). Доза препарата подбирается в зависимости от индивидуальной метаболической реакции пациента.
Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг в день. При эффективном контроле уровня глюкозы эта доза может использоваться в качестве поддерживающей терапии.
При неадекватном контроле уровня глюкозы суточная доза препарата может быть постепенно увеличена до 60, 90 или 120 мг. Интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 1 месяца, кроме пациентов у которых уровень глюкозы после 2 недель приема не снизился. В таких случаях дозу можно увеличить спустя 2 недели после начала терапии. Максимальная рекомендуемая доза составляет 120 мг в день.
Переход с таблеток гликлазида 80 мг на таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон® MR
В случае эффективного контроля концентрация глюкозы в крови пациента таблетками гликлазида 80 мг, их можно заменить на Диабетон® MR в соотношении 1 таблетка гликлазида 80 мг = 1/2 таблетки Диабетона® MR 60 мг.
Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон® MR
При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего препарата. Переходный период обычно не требуется. Прием Диабетона® MR следует начинать с 30 мг (или 1/2 таблетки Диабетона® MR 60 мг) с последующей корректировкой в зависимости от метаболической реакции.
При переходе с других препаратов группы сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, во избежание аддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозный период продолжительностью в несколько дней.
В таких случаях переход на таблетки Диабетона® MR следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапным увеличением дозы в зависимости от метаболической реакции.
Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами
Диабетон® MR может назначаться совместно с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Одновременный прием инсулина должен быть начат под строгим наблюдением врача.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Препарат назначается в той же дозе, что и пациентам моложе 65 лет.
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах.
Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании, при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных нарушениях (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаток адренокортикотропного гормона), после продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях лечение рекомендуется начинать с минимальной суточной дозы 30 мг.
Побочные действия
гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов пищи): головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, замешательство, агрессивность, слабая концентрация внимания, замедление реакции, депрессия, беспомощность, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, дрожь, снижение чувствительности, головокружение, брадикардия, судороги, потеря самоконтроля, сонливость, поверхностное дыхание, потеря сознания, бред, приводящие к коме и летальному исходу. Возможно присоединение адренергической симптоматики: липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, боль в области сердца, аритмия
боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры (могут быть минимизированы приемом лекарственного препарата во время завтрака)
обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), гепатит (редко), гипонатриемия
кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макуло-папулезные высыпания, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения (обратимые после отмены препарата)
преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови
Противопоказания
известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам
сахарный диабет 1 типа
диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома
тяжелая почечная или печеночная недостаточность
период беременности и лактации
Лекарственные взаимодействия
Совместный прием Диабетона® MR и миконазола противопоказан в связи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.
Диабетон® MR не рекомендуется применять одновременно с фенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и приема медицинских препаратов, содержащих в составе спирт.
В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Диабетона® MR и противодиабетических препаратов других групп (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (ИМАО), сульфонамидов и нестероидных противовоспалительных препаратов.
Одновременный прием Диабетона® MR и даназола не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу Диабетона® MR на время терапии даназолом и после нее.
Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдать осторожность при комбинировании Диабетона® MR с хлорпромазином (в дозе > 100 мг в день последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапии хлорпромазином может потребоваться коррекция дозы Диабетона® MR.
Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении: внутрисуставном, под- или накожном, ректальном) и тетракозактид при одновременном приеме с Диабетоном® MR повышают уровень глюкозы в крови и, вследствие снижения толерантности к углеводам, могут вызвать кетоз. В период лечения и после терапии глюкокортикоидами может потребоваться коррекция дозы Диабетона® MR.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме Диабетона® MR с ритодрином, сальбутамолом и тертбуталином (внутривенно) в связи с риском развития гипергликемии. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.
При совместном применении Диабетона® MR с антикоагулянтами (варфарин и др.) может наблюдаться усиление антикоагулянтного эффекта.
Особые указания
Препарат следует назначать только при условии регулярного приема пищи пациентом (включая завтрак).
Риск возникновения гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употреблении алкоголя или в случае комбинированного приема нескольких гипогликемических препаратов.
Ввиду повышенного риска развития гипогликемии рекомендуется дополнительно регулярно принимать углеводы (если продукты питания принимаются поздно, если потребляется недостаточное количество пищи или, если продукты питания имеют низкое содержание углеводов).
Гипогликемия может развиться после применения препаратов производных сульфонилмочевины. Некоторые случаи могут быть серьезными и длительными по своей продолжительности. Может потребоваться госпитализация, а также может потребоваться введение глюкозы в течение нескольких дней.
Для снижения риска развития гипогликемических эпизодов требуется тщательный инструктаж пациента.
Факторы, повышающие риск развития гипогликемии:
• Отказ пациента или (особенно у пожилых пациентов) не способность следовать назначенному лечению,
• Неправильное питание, разное время приема пищи, пропускание приемов пищи, периоды голодания или изменение рациона,
• Отсутствие баланса между физическими нагрузками и приемом углеводов,
• Тяжелая печеночная недостаточность,
Передозировка
• Определенные эндокринные нарушения: нарушения со стороны щитовидной железы, гипопитуитаризм и недостаточность надпочечников,
• Одновременное применение других лекарственных препаратов.
Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетические и фармакодинамические свойства гликлазида могут измениться у пациентов с печеночной или серьезной почечной недостаточностью. Гипогликемические эпизоды, возникающие у таких пациентов, могут быть длительными по своей продолжительности, в связи с чем следует вести соответствующий контроль.
Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.
Неудовлетворительный контроль уровня глюкозы в крови
Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови пациента, получающего противодиабетическую терапию, может снижаться под воздействием следующих факторов: повышении температуры тела, при травмах, инфекциях или хирургических вмешательствах. В некоторых случаях может возникнуть необходимость назначения инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого перорального противодиабетического препарата, в том числе Диабетона® MR, у многих больных со временем уменьшается в связи с прогрессированием диабета или снижением реакции на препарат (вторичное отсутствие эффекта терапии). Заключение о вторичном отсутствии эффекта терапии можно сделать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания.
При оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется измерение уровня гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак).
Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к гемолитической анемии. Следует соблюдать осторожность при назначении Диабетона® MR пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность гликлазида у детей и подростков изучена недостаточно. Данные о применении препарата у этой категории пациентов отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени.
Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств, устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Строгий медицинский контроль необходимо продолжать, пока доктор не убедиться, что пациент стабилизирован и вне опсности.
Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30% внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Пациент должен находиться под строгим наблюдением врача. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска
По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Les Laboratoires Servier Industrie, Франция
Школа диабета 2 типа
Занятие ведет Галина КОРОЛЕНКО, кандидат медицинских наук, заведующая эндокринологическим отделением ГКБ № 10 г. Минска
Урок 4-й: КАКИЕ БЫВАЮТ ТАБЛЕТКИ ОТ САХАРА?
Лечение сахарного диабета 2 типа обычно состоит из 3 пунктов:
• сахароснижающие лекарства (таблетки или/и инсулин)
Только правильное их сочетание помогает сохранять глюкозу крови на хорошем уровне и не создавать риска развития осложнений, которые, собственно, и представляют главную опасность диабета.
Сахароснижающие таблетки бывают нескольких видов в зависимости от механизма действия. Это:
До конца ХХ века существовали только эти три разновидности таблетированных сахароснижающих средств для терапии СД 2 типа. Но медицинская наука и фармацевтика продолжала поиск новых, более эффективных возможностей коррекции нарушенного углеводного обмена, и в последние десятилетия появились принципиально новые классы лекарств для снижения глюкозы крови, поэтому продолжим список:
4. Инкретиномиметики:
• Аналоги глюкагоноподобного пептида 1 (сокращенно ГПП-1), вырабатываемого в желудочно-кишечном тракте и оказывающего важное влияние на регуляцию обмена глюкозы;
5.Аналог амилина, вещества, вырабатываемого в В-клетках поджелудочной железы и также влияющего на состояние углеводного обмена – прамлинтид.
А сейчас расскажу об этих препаратах более подробно.
Лекарства, которые помогают вашему собственному инсулину работать эффективнее
МЕТФОРМИН
Согласно рекомендациям Европейской ассоциации по изучению диабета и Американской диабетической ассоциации метформин является препаратом номер 1 при впервые установленном сахарном диабете 2 типа.
Как действует?
• Метформин снижает глюкозу крови несколькими путями: заставляет печень вырабатывать меньше глюкозы, увеличивает потребление глюкозы в организме и делает клетки более чувствительными к инсулину. Таким образом, метформин не влияет на поджелудочную железу, поэтому не истощает ее.
• Уменьшает количество холестерина и триглицеридов в крови.
• Снижает риск образования тромбов в сосудах.
• Не вызывает гипогликемических реакций.
В последнее время появилось много научных сообщений еще об одном очень важном свойстве метформина – он уменьшает риск развития онкологических заболеваний.
Кому назначают?
• Пациентам c СД 2 типа и лишним весом (ИМТ >25 кг/м2) наряду с диетой и физическими нагрузками;
• пациентам с СД 2 типа, которые не добились снижения глюкозы, принимая препараты сульфонилмочевины и инсулин. В этом случае метформин добавляют в схему лечения в качестве второго препарата;
• лицам с метаболическим синдромом;
• женщинам с синдромом поликистозных яичников.
Метформин противопоказан при следующих состояниях и заболеваниях:
• хроническая почечная недостаточность (при уровне креатинина крови > 130 мкмоль /л);
• острые заболевания, при которых есть риск почечной недостаточности (обезвоживание при поносе и рвоте, высокая температура тела, тяжелые инфекционные болезни, шок, сепсис, воспаление почек);
• острые и хронические заболевания, которые могут привести к кислородному голоданию тканей (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, инсульт);
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• период беременность и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к метформину;
• за 2 дня до и в течение 2 дней после исследований с применением рентгенконтрастных веществ.
Препарат выпускается в разных дозировках (в 1 таблетке – 500, 850 или 1000 мг).
Начинать прием метформина лучше перед сном. Обычные препараты метформина (кроме глюкофажа XR и багомета) назначаются 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза – 2500-3000 мг. У пожилых пациентов доза должна быть меньше (около 1000 мг).
Если глюкоза крови через 2 часа после приема пищи на фоне лечения метформином остается высоким, к лечению добавляют сульфониламиды.
Побочные эффекты применения метформина
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, вздутие, понос);
На что обратить внимание?
• Чтобы избежать неприятных проявлений со стороны желудка и кишечника, начинайте лечение метформинм с маленьких доз (500 мг/сут) и принимайте препарат во время или в конце приема пищи.
• Нельзя сочетать прием метформина и алкоголя.
Метформин выпускают разные производители, причем многие дают свои фирменные (торговые) названия: глюкофаж, глюкофаж XR (Франция), метфогамма (Германия), дианормет (Польша), метформингексал (Германия), сиофор (Германия), гликомет (Индия), багомет (Аргентина), Метформин (Республика Беларусь).
Глюкофаж XR – новый препарат метформина, имеющий два ценных качества:
• действует 24 часа и принимается 1 раз в сутки;
• обладает менее выраженными нежелательными явлениями со стороны ЖКТ.
Багомет также действует 24 часа
ТИАЗОЛИДИНДИОНЫ (ГЛИТАЗОНЫ)
Как действуют?
Снижают глюкозу крови за счет повышения чувствительности мышц, жировой ткани и печени к инсулину.
• у пациентов с СД 2 типа при неэффективности диеты и физической нагрузки;
• в составе двойной комбинированной схемы лечения (вместе с метформином, или ПСМ, или инсулином);
• в составе тройной комбинированной схемы лечения (с метформином и ПСМ) для улучшения показателей глюкозы крови.
Когда нельзя применять глитазоны?
• Сахарный диабет 1 типа;
• нарушение работы печени (повышение уровня АЛАТ в 2,5 раза по сравнению с верхней границей нормы);
• беременность, кормление грудью;
• повышенная чувствительность к препарату;
Возможные нежелательные эффекты
• токсическое влияние на печень и на кровь (снижение гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов);
• повышение уровня холестерина;
• задержка жидкости в организме, отеки ног;
• увеличение массы тела;
• повышает риск развития сердечной недостаточности;
• повышает риск переломов костей.
Еще недавно использовался розиглитазон (авандия, роглит). В настоящее время этот препарат запрещен в Европе в связи с риском развития сердечной недостаточности.
Лекарства, которые заставляют поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ (ПСМ)
Эти лекарства применяются давно и хорошо изучены.
Как действуют ПСМ?
Увеличивают выработку собственного инсулина поджелудочной железой.
Так как ПСМ не влияют на чувствительность организма к инсулину, чаще всего их назначают вместе с метформином.
Показания к применению
Для лечения СД 2 типа (самостоятельно или в комбинации с другими лекарствами) у пациентов с нормальной или избыточной массой тела, если диета и физические нагрузки неэффективны.
Кому нельзя принимать ПСМ?
• Людям с диабетом 1 типа;
• пациентам с диабетическим кетоацидозом и в прекоме;
• после частичного или полного удаления поджелудочной железы;
• беременным и кормящим женщинам;
• пациентам с диабетической нефропатией и нарушением работы почек (клиренс креатинина
• при печеночной недостаточности;
• в периоды острых заболеваний (инфекции, ожоги, травмы, большие хирургические операции);
• пациентам с нарушениями крови (низкий уровень лейкоцитов, тромбоцитов).
Возможные негативные эффекты:
• увеличение массы тела;
• угнетение функции костного мозга (снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, анемия);
• расстройства пищеварения (увеличение выработки слюны, тошнота, неприятные ощущения и/или боли в животе, рвота, понос, желудочно-кишечное кровотечение);
На что обратить внимание?
Эти лекарства могут вызвать резкое падение сахара крови (гипогликемию). Чтобы избежать этого, соблюдайте следующие правила.
• Пищу принимайте регулярно. Если вы, приняв таблетку, забыли поесть, можно ожидать признаки гипогликемии. Особенно внимательно следите за режимом питания, если ваше лекарство длительного действия, и вы принимаете его раз в сутки.
• Не допускайте физического переутомления. После большой физической нагрузки риск гипогликемии увеличивается.
• Исключите или сократите до минимума прием алкоголя, так как он сам снижает сахар крови.
• Следите за дозировкой. При повышении дозы риск резкого снижения глюкозы возрастает. Если вам удалось сбросить вес и нормализовать гликемию, возможно, потребность в этих таблетках уменьшится.
Какие препараты относятся к группе сульфонилмочевины?
Самые старые препараты І поколения сейчас не используются, так как имеют много побочных эффектов.
Лекарства ІІ поколения назначаются широко. К ним относятся глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон.
Глибенкламид – сильный сахароснижающий препарат. Обычно назначается в 2 приема. Принимать надо за 30 минут до еды.
Запомните: больше 4 таблеток глибенкламида в сутки принимать нельзя!
Глибенкламидеще выпускается под названием манинил (Германия).
Один из препаратов манинила – манинил 3,5 – это улучшенный вариант глибенкламида. Быстро (в течение 5 минут) всасывается в кишечнике и дает максимальной концентрации в крови через 2,5 часа после еды, как раз во время самого высокого уровня сахара.
Выпускается под названиями: минидиаб (Италия), глинез (Индия).
Принимается 2-3 раза в сутки за 30 мин. до еды. В 1 таблетке 80 мг. Средняя суточная доза – 160-240 мг (2-3 таб.). Максимальная доза – 4 таб. (320 мг).
Существуют формы гликлазида с модифицированным высвобождением препарата – диабетон MR (Франция), Диадеон и Гликлазид МВ (РБ). Максимальная суточная доза 120 мг. Принимается однократно утром.
Гликвидон. Его отличительная особенность – безопасность для почек, т..к. почти полностью выделяется печенью в желчь. Слабее глибенкламида.
Принимается 2-3 раза в сутки. Начальная доза – 0,5 таб. 1 раз в день за 30 мин до завтрака. Максимальная суточная доза – 6 таб.
Пример гликвидона – глюренорм (Германия).
Глимепирид – препарат сульфонилмочевины ІІІ поколения. От других лекарств этой группы отличается тем, что практически не угнетает калиевые каналы в сердечной мышце, тем самым повышая ее устойчивость к кислородному голоданию.
Длительность действия – 24 часа. Принимается раз в сутки. Средняя суточная доза – 2-4 мг (таблетки бывают по 1, 2, 3 и 4 мг). Максимальная доза – 8 мг.
МЕГЛИТИНИДЫ
Меглитиниды, или глиниды, увеличивают выработку инсулина поджелудочной железой, как и сульфаниламиды. В отличие от ПСМ, глиниды не вызывают тяжелых гипогликемических реакций, принимаются перед едой, короткодействующие, Если вы пропускаете прием пищи, доза лекарства тоже пропускается.
Когда назначают глиниды?
• Если диета и физические нагрузки не дали снижения сахара при СД 2 типа;
• вторым препаратом к метформину при СД 2 типа.
Репаглинид (новонорм)
В таблетке 0,5, 1, или 2 мг. Начальная доза – 0,5 мг перед каждым приемом пищи. Средняя суточная доза – 6-10 мг., максимальная – 16 мг.
Натеглинид (старликс)
В таблетке 60, 120 или 180 мг. Начальная доза – 60 мг 3 раза в сутки, перед каждым приемом пищи. Средняя суточная доза – 180-360 мг., максимальная – 540 мг.
Противопоказания к приему меглитинидов такие же, как у ПСМ.
Средства, которые мешают глюкозе всасываться в организме
Ингибиторы альфа–глюкозидазы
Блокируют фермент, который принимает участие в переваривании и всасывании углеводов в кишечнике. Применяются чаще в комбинации с другими сахароснижающими лекарствами:
• при СД 2 типа в дополнение к диете и физическим нагрузкам;
• при СД 1 типа у взрослых в сочетании с инсулином;
• если у пациента аллергия к сульфониламидам, метформину.
Противопоказания
• возраст моложе 18 лет;
• острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, когда нарушено пищеварение и всасывание; вздутие кишечника; язвенный колит;
• большие грыжи брюшной стенки;
• хроническая почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату.
Возможные побочные эффекты
• Боль в области желудка, вздутие кишечника, тошнота, понос;
• повышение уровня ферментов печени;
• аллергия (кожная сыпь, покраснение кожи);
Особенности
• Ингибиторы альфа–глюкозидазы хорошо работают, когда рацион состоит, как минимум, на 50% из углеводов.
• Если принимать только препараты акарбозу или миглитол, риск гипогликемии минимальный.
• Если во время лечения ингибиторами альфа–глюкозидазы развивается гипогликемия, надо принимать глюкозу, потому что обычный сахар не помогает.
Препараты ингибиторов альфа–глюкозидазы: глюкобай и миглитол
В таблетке – 50 и 100 мг. Начальная доза – 50 мг 3 раза в сутки.
Одновременно с акарбозой и миглитолом нельзя применять :
• средства, снижающие кислотность желудочного сока;
• ферменты для улучшения пищеварения.
Новые cахароснижающие препараты
• Препараты глюкагонподобного пептида (ГПП-1 и ГПП-2)
• Антагонисты дипептидилпептидазы 4 типа (ДПП-4)
Особенност
Действие инкретинов проявляется только при повышенном уровне глюкозы крови. Как только глюкоза крови снижается до нормы, инкретины перестают работать. Поэтому они не вызывают гипогликемий. Подавляют выделение в кровь глюкагона, который расщепляет гликоген печени, тем самым повышая уровень глюкозы крови. Замедляется опорожнение желудка, а значит, быстро наступает насыщение от малой порции еды. Увеличивается масса бета-клеток и улучшается их функция.
Антагонисты ДПП-4: линаглиптин (тражента), алоглиптин (незина), вилдаглиптин (гальвус), саксаглиптин (янувия), ситаглиптин (онглиза).
Применяются инкретины вместе с метформином и/или сульфаниламидами.
Лечение сахарного диабета несколькими препаратами (комбинированная терапия)
Нередко лечение сахарного диабета 2 типа одним препаратом не дает эффекта. Поэтому назначают комбинацию двух или трех лекарств. Например, метформина и сульфаниламидов. Это помогает снизить сахар на 20-40%. Такой эффект связан с синергизмом их действия (препараты «помогают» друг другу).
Принимают во время еды. Начальная доза – 250/1,25 мг утром.
Средняя суточная доза – 1000/5 мг в сутки, максимальная – 2000/20 мг.
Глибомет (Германия) – комбинация метформина (400 мг) и глибенкламида (2,5 мг).
Принимают во время еды. Средняя суточная доза – 2-3 табл., максимальная– 5 табл. в сутки.
Принимать во время еды. Начальная доза – 1 табл. в сутки. Средняя доза – 2–3 таблетки, максимальная – 4 табл. в сутки.
Начальная доза – 1 табл. в сутки, максимальная – 3 табл. Принимать во время еды.
В заключение беседы подчеркну, что все лекарства для терапии диабета назначает только врач-эндокринолог. Подбор препарата или комбинации нескольких медикаментов, дозы и кратность приема всегда строго индивидуальны. Ни в коем случае не назначайте себе лечение сами! Изложенная здесь информация – для вашей эрудиции и более четкого представления о характере назначенного вам лечения.
И еще раз напомню, что только с помощью медикаментов ваш диабет трудно держать в компенсированном состоянии. Всегда помните и соблюдайте «золотой стандарт» лечения: диета + физическая активность + сахароснижающие медикаменты. Этим вы обеспечите себе комфортную и полноценную жизнь, лишенную мучительных осложнений диабета.