Что включает понятие фармакокинетика всасывание лекарственных веществ

Фармакокинетика, фармакодинамика и механизм действия лекарственных веществ

Фармакокинетика лекарственных средств, пути их введения в организм, функции и свойства. Механизмы проникновения лекарственных веществ через биомембраны, их распределение в организме, превращение, пути выведения. Понятие о фармакодинамике лекарств.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Фармакокинетика, фармакодинамика и механизм действия лекарственных веществ

1. Фармакокинетика лекарственных средств

Основная задача фармакокинетики заключается в выявлении связей между концентрацией лекарственного средства или его метаболита (метаболитов) в биологических жидкостях и тканях и фармакологическим эффектом.

Экспериментальная фармакокинетика изучает различные аспекты превращения лекарственных веществ в организме животных (приматов, собак, кроликов, крыс, мышей и др.) в норме и при моделировании различных патологических состояний.

Клиническая фармакокинетика занимается исследованием процессов поступления, распределения, биотрансформации и экскреции лекарственных средств в организме больного животного.

2. Пути введения лекарственных средств

Применение лекарственных средств с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или с нанесения на его поверхность.

От путей введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность.

Существующие пути введения подразделяют на 2 группы:

1. Энтеральные (через пищеварительный тракт).

2. Парентеральные (минуя пищеварительный тракт).

К энтеральным путям относятся: введение через рот, под язык, ректально и в рубец.

К парентеральным путям относят: подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутрикожный, внутрикостный, внутрисердечный, внутрибрюшинный, интратрахеальный и др.).

Наиболее распространенными в ветеринарной практике из парентеральных путей введения являются: подкожный, внутримышечный, внутривенный (интравенозный).

Энтеральные пути введения. Введение лекарств через рот (энтерально, орально, per os) наиболее широко распространенный способ и имеет ряд преимуществ:

можно вводить многие лекарственные формы (порошки, таблетки, пилюли, болюсы, эмульсии, микстуры, и др.).

этот способ не трудоемок, можно задавать лекарство группам животных и индивидуально;

не требует стерильности лекарственных средств.

большие (до 50%) потери лекарственных веществ при прохождении желудочно-кишечного тракта до момента всасывания в результате инактивирующего действия ферментов в желудке и особенно в преджелудках жвачных, адсорбции на частицах корма и химуса;

нельзя применять кислотонеустойчивые средства.

Введение лекарственных средств в прямую кишку осуществляется в форме растворов, микстур, суппозиториев. Резорбция лекарственных веществ, введенных в прямую кишку, происходит быстро, более полно и стабильнее по сравнению с введенными через рот вследствие того, что здесь отсутствуют ферменты, гидролизующие лекарственные вещества. Оттекающая кровь от прямой кишки не проходит через печень, а поэтому исключается инактивация лекарственного вещества в печени.

· нельзя вводить лекарственные вещества, обладающие раздражающим действием.

В рубец лекарственные вещества вводят вынужденно при проведении руменоцентеза.

Парентеральные пути введения.

При в/в введении вся масса лекарственных веществ попадает за короткое время непосредственно в кровь, поступающую в сердце, что может вызвать негативные явления в его деятельности. Внутривенно лекарственные вещества необходимо вводить медленно, иногда каплями и даже дробно.

Недостатки парентерального пути введения:

болевые реакции у животных;

необходимо стерилизовать лекарственные средства.

Широко используется введение лекарственных веществ через дыхательные пути (аэрозольно). Преимущественно применяют аэрозоли антибиотиков, сульфаниламидов, микроэлементов, вакцин и других веществ. Также вводят с вдыхаемым воздухом вещества в газообразном состоянии (аммиак, хлор, эфирные масла и т.д.). Легочная ткань представляет собой большое рецепторное поле и обширную площадь для диффундирования ряда лекарственных веществ через тонкий эпителиальный слой альвеол и капилляров.

Небольшое количество концентрированных растворов некоторых лекарственных веществ, не обладающих сильным раздражающим действием на рецепторы слизистых оболочек, инстиллируют на конъюнктиву глаза или слизистую оболочку носа. Доказано, что такое введение позволяет создать терапевтическую концентрацию лекарственных веществ в крови.

Таким образом, выбор пути введения лекарственных веществ имеет очень важное значение и при его определении необходимо руководствоваться следующими принципами:

получение быстрого и высокого терапевтического эффекта;

обеспечение наилучшей биодоступности лекарственных веществ к развивающемуся патологическому очагу;

исключение негативных эффектов;

трудоемкость и экономичность.

3. Механизмы проникновения лекарственных веществ через биомембраны

фармакодинамика лекарственный биомембрана

Молекулы лекарственных веществ через биологические мембраны могут проникать различными способами:

Распределение лекарственных веществ в организме

Большинство лекарственных веществ в организме животных распределяется неравномерно. Лекарственные вещества достигают концентрации, обеспечивающей эффективные изменения за разное время в различных органах и тканях. Это объясняется наличием гистогематических барьеров (стенка капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и др.), функциональным состоянием и кровоснабжением органа, сродством молекул лекарственных веществ с биохимическими структурами органов и тканей.

При отдельных патологических состояниях ослабляются существующие в норме барьеры и возникают патологические барьеры за счет разрастания соединительной ткани вокруг очагов воспаления.

Связывание лекарственных веществ с белками уменьшает терапевтический эффект, замедляет выведение их из организма, а также участие в процессах биотрансформации, так как в этих процессах могут принимать участие только свободные молекулы.

Следует учитывать, что накопление лекарственных веществ в определенных органах и тканях может оказывать специфическое действие только при наличии в данной ткани внутриклеточных рецепторов, с которыми и может взаимодействовать лекарство или биологически активное вещество.

Превращение лекарственных веществ в организме

Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов:

биотрансформация (метаболическая трансформация);

Выведение лекарственных веществ из организма

Экскреция лекарственных средств и их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящего к полной элиминации лекарственного вещества из организма. Закономерности выделения различных веществ неодинаковы. Они зависят в основном от физико-химических свойств самого препарата, вида животного, физиологического состояния и некоторых других факторов.

Выделение лекарств и их метаболитов осуществляется различными путями: через почки, легкие, кожу, кишечник, слюнные, потовые, слезные, сальные железы, а также молочные железы при лактации.

С мочой выделяются различные соли, гликозиды, алкалоиды, нитрофураны и т.д.

Через легкие удаляются в основном летучие и газообразные вещества (средства для ингаляционного наркоза).

Возможность выведения лекарственных веществ молочными железами в период лактации используется при лечении мастита. С другой стороны, поступление лекарственных веществ в организм новорожденного может вызвать неблагоприятные побочные явления, в том числе аллергизацию организма.

4. Понятие о фармакодинамике и механизме действия лекарственных веществ

Почему и как развивается бактерицидное действие лекарственного вещества, снотворное или слабительное.

В настоящее время можно выделить следующие типы механизмов действия лекарственных веществ:

1. Физические и физико-химические механизмы.

Многие лекарственные вещества, контактируя с клеточными мембранами (адсорбируясь на них или растворяясь в них) нарушают проницаемость или повышают порозность последних. Всасываясь в клетку, изменяют коллоидное состояние белков или других ингредиентов протоплазмы или ядра. Так действуют некоторые краски, нитрофураны и некоторые другие лекарственные вещества.

2. Химические механизмы.

В данном случае лекарственные вещества вступают в химическую реакцию с составными частями различных жидкостей и тканей организма. Так объясняется механизм действия щелочей, кислот, солей, тяжелых металлов и т.д. (сода + HСl и др.)

3. Биохимические механизмы.

Это действие лекарственных веществ приводит к изменению ферментных систем клеток тканей и нарушению обменных процессов.

Существует несколько групп лекарственных веществ, которые ингибируют (угнетают) различные ферменты. Например, ФОС, ХОС, карбаматы ингибируют ацетилхолинестеразу, которая катализирует расщепление ацетилхолина. Существуют ингибиторы моноаминооксидазы, цитохромоксидазы, дегидраз и др.

4. Механизм действия лекарственных веществ по конкурентному (антагонистическому типу).

Так действуют сульфаниламиды, мышечные релаксанты, противогистаминные средства и др.

5. Механизм действия по принципу образования хелатов.

По этому принципу действуют многие антидоты при отравлении солями тяжелых металлов и др.

Изучение фармакодинамики позволило установить, что клинические изменения обусловлены физиологическими изменениями, причем одно и то же клиническое проявление действия лекарственных веществ может быть обусловлено различными изменениями физиологических процессов.

Например, слабительный эффект глауберовой соли обусловлен повышением чувствительности гладкой мускулатуры (действие на барорецепторы); растительные слабительные (сабур, лист Сены) вызывают слабительный эффект за счет раздражающего действия; холиномиметики (ареколин, карбахолин) за счет повышения тонуса блуждающего нерва.

Изучение на клиническом и физиологическом уровне дало возможность поставить вопрос: «Почему различные по действию лекарственные вещества вызывают одинаковые клинические проявления (признаки)? Почему одни препараты эффективны при определенных биохимических нарушениях, а другие неэффективны и даже вредны?»

Таким образом, фармакодинамика изучает закономерности проявления эффектов, а также локализацию и механизм действия при введении фармакологических веществ в динамике на метаболитическом, функциональном и морфологическом уровнях от момента их начального возникновения и до момента полного их исчезновения. Так как развитие большинства процессов начинается на субклеточном уровне, то и фармакодинамика изучается на различных уровнях: молекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном и организменном.

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Фармакокинетика, как наука изучающая всасывание (абсорбцию) лекарственных средств, их распределение, биотрансформацию, выведение из организма. Механизмы проникновения ЛС через биомембраны: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз.

презентация [85,3 K], добавлен 02.04.2011

Механизмы проникновения лекарственных средств через биомембраны: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт и пиноцитоз. Гистогематический, гематоэнцефалический и плацентарный биологические барьеры; группы веществ, проникающие через них.

презентация [105,9 K], добавлен 31.01.2016

Связь проблем фармацевтической химии с фармакокинетикой и фармакодинамикой. Понятие о биофармацевтических факторах. Способы установления биологической доступности лекарственных средств. Метаболизм и его роль в механизме действия лекарственных веществ.

реферат [49,5 K], добавлен 16.11.2010

Пути введения лекарственных средств. Всасывание, распределение в организме, депонирование, химические превращения лекарственных средств. Основные виды лекарственной терапии. Формула для расчета скорости клубочковой фильтрации (клиренса креатинина).

презентация [447,0 K], добавлен 20.10.2013

Особенности всасывания, распределения в тканях организма, выведения лекарств и препаратов. Роль белков в фармакокинетике (транспорте) ионов и молекул. Транспортные свойства мембраны, свойства и механизмы диффузии. Характеристика фагоцитоза и пиноцитоза.

презентация [965,9 K], добавлен 26.07.2013

Краткий исторический очерк развития фармакологии. Создание новых лекарственных средств. Растворы для инъекций. Пути введения лекарств. Характеристика основных лекарственных форм. Изучение основных процессов и понятий фармакокинетики и фармакодинамики.

курс лекций [102,1 K], добавлен 25.06.2014

Фармакокинетика офтальмологических лекарственных средств, особенности их всасывания, распределения и метаболизма. Пути попадания лекарства. Основные побочные эффекты при использовании офтальмологических лекарственных средств в зависимости от их вида.

презентация [144,7 K], добавлен 29.05.2013

Источник

Zetlex.net

Тесты к итоговой по фармакокинетике и фармакодинамике Часть 1.

1. Понятие «Фармакокинетика» включает:
+ всасывание
+ распределение
— взаимодействие со специфическими рецепторами
— фармакологические эффекты
+ выведение из организма

2. К понятию «Фармакокинетика» не относят:
— биотрансформацию
— депонирование
+ локализацию действия
+ механизмы действия
+ виды действия

3. Абсорбция лекарственных средств входит в понятие:
— «фармакодинамика»
+ «фармакокинетика»

5. Фармакокинетика:
— локализация действия
+ биотрансформация
+ экскреция
— виды действия
+ депонирование

6. Биотрансформация лекарственных средств входит в понятие «фармакокинетика»:
+ да
— нет

7. Локализация действия лекарственных средств входит в понятие «фармакокинетика»:
— да
+ нет

8. К понятию «фармакокинетика» относятся:
— механизмы действия лекарственных средств
+ биотрансформация
— фармакологические эффекты
— локализация действия лекарственных средств
+ распределение
+ выведение из организма

9. Распределение и выведение лекарственных средств относятся к:
— фармакодинамике
+ фармакокинетике

10. Депонирование лекарственных средств в организме входит в понятие:
— фармакодинамика
+ фармакокинетика

11. Верно ли, что биодоступность лекарственного вещества определяется как отношение количества неизмененного вещества, достигшего системной циркуляции, к введенной дозе
+ да
— нет

12. Процессы биотрансформации лекарственных веществ относятся к:
+ фармакокинетике
— фармакодинамике

13. Энтеральные пути введения лекарственных средств:
+ внутрь
— под кожу
— в мышцу
— в вену
+ ректально

14. Парентеральные пути введения лекарственных средств:
— в двенадцатиперстную кишку
+ внутриартериально
— сублингвально
+ в грудину
+ под оболочки мозга

15. К энтеральным путям введения не относится введение лекарственных веществ:
— внутрь
— сублингвально
+ ингаляционно
— в двенадцатиперстную кишку
— ректально

16. Введение веществ через пищеварительный тракт обозначают термином:
+ энтеральное введение
— парентеральное введение

17. К парентеральным путям введения относят введение веществ:
+ под кожу
+ внутримышечно
— сублингвально
+ внутривенно
— внутрь

18. Верно ли, что внутриартериальное введение веществ относят к парентеральным путям введения:
+ да
— нет

19. Можно ли отнести ректальное введение лекарственных средств к парентеральным путям введения
— да
+ нет

20. Для введения лекарственных средств внутрь характерно:
+ зависимость всасывания веществ в кровь от рН среды,
+ зависимость всасывания веществ в кровь от характера содержимого желудочно-кишечного тракта
+ зависимость всасывания веществ в кровь от интенсивности моторики желудочно-кишечного тракта
— попадание лекарственных веществ в кровь, минуя печень

21. Внутримышечно можно вводить:
+ изотонические растворы
— гипертонические растворы
+ масляные растворы
+ взвеси

22. Взвеси веществ нельзя вводить:
+ внутривенно
— под кожу
— внутримышечно
+ внутриартериально
+под оболочки мозга

23. Какие пути введения обеспечивают попадание лекарственных веществ в общий кровоток, минуя печень:
— внутрь
+ сублингвальный
+ ректальный
— в двенадцатиперстную кишку

24. Какие лекарственные формы нельзя вводить в вену:
— гипертонические растворы
+ суспензии
+ масляные растворы

25. Лекарственные формы должны быть стерильными при введении:
— внутрь
+ под кожу
+ в мышцу
+ в вену
+ в артерию

26. При сублингвальном введении лекарственных средств:
— действие развивается медленнее, чем при назначении внутрь
+ действие развивается быстрее, чем при назначении внутрь
+ лекарственные вещества попадают в кровь, минуя печеночный барьер
— лекарственные вещества попадают в общий кровоток, проходя печеночный барьер

27. Основной механизм всасывания большинства лекарственных веществ в пищеварительном тракте:
— фильтрация
— пиноцитоз
+ пассивная диффузия
— активный транспорт

28. Указать два основных механизма всасывания лекарственных веществ при подкожном и внутримышечном введении:
+ пассивная диффузия
— активный транспорт
— пиноцитоз
+ фильтрация

29. Активный транспорт лекарственных веществ через биологические мембраны:
+ требует затраты энергии
+ может осуществляться против градиента концентрации
— характеризуется отсутствием избирательности к определенным веществам
+ может обеспечивать всасывание гидрофильных полярных молекул

30. Как изменяется всасывание в желудочно-кишечном тракте слабых электролитов при повышении степени их ионизации:
— усиливается
+ ослабляется

31. За счет пассивной диффузии легче всасываются:
— полярные гидрофильные вещества
+ неполярные липофильные вещества

32. Всасывание лекарственных веществ против градиента концентрации обеспечивается:
— фильтрацией
— пассивной диффузией
+ активным транспортом

33. Скорость пассивной диффузии лекарственных веществ через клеточные мембраны определяется:
— гидростатическим давлением
+ липофильностью вещества
+ градиентом концентрации
— ничем из перечисленного

34. Фильтрация лекарственных веществ через биологические мембраны определяется:
— липофильностью соединений
+ диаметром пор мембраны
+ концентрационным градиентом
— ничем из перечисленного

35. Всасывание большинства лекарственных веществ в тонком кишечнике осуществляется путем:
— фильтрации
— активного транспорта
+ пассивной диффузии

36. В какой среде пищеварительного тракта лучше всасываются слабокислые лекарственные вещества
+ в кислой
— в щелочной

37. Верно ли, что всасывание в пищеварительном тракте слабых электролитов пропорционально степени их ионизации:
— да
+ нет

38. Интенсивность пассивной диффузии лекарственных веществ через клеточные мембраны определяется:
— диаметром пор мембраны
+ степенью липофильности веществ

39. Верно ли, что основным механизмом всасывания веществ в пищеварительном тракте является фильтрация:
— да
+ нет

40. В какой среде пищеварительного тракта лучше всасываются основания:
— в кислой
+в щелочной

41. При внутримышечном введении гидрофильные соединения всасываются:
— лучше, чем липофильные
— хуже, чем липофильные
+ так же, как липофильные

42. Верно ли, что при подкожном введении хорошо всасываются как полярные гидрофильные, так и неполярные липофильные соединения:
+ да
— нет

43. При подкожном и внутримышечном введении основные механизмы всасывания лекарственных веществ:
+ пассивная диффузия
+ фильтрация
— активный транспорт
— пиноцитоз

44. Для активного транспорта лекарственных веществ характерны:
— зависимость от осмотического градиента
+ избирательность
+ насыщаемость
+ зависимость от энергетического обеспечения

45. Пассивная диффузия веществ осуществляется по:
— осмотическому градиенту
— гидростатическому градиенту
+ градиенту концентрации

46. При введении вещества внутрь его биодоступность определяется:
— только степенью абсорбции вещества в желудочно-кишечном тракте
— только интенсивностью биотрансформации вещества при первом прохождении через печень
+ всасыванием вещества и его метаболизмом при первом прохождении через печень

47. Из просвета желудка легче всасываются:
+ слабокислые лекарственные вещества
— слабые основания

48. В тонком кишечнике легче всасываются:
— слабокислые лекарственные вещества
+ слабые основания

49. Лекарственные вещества попадают в общий кровоток, проходя:
печеночный барьер, при введении:
+ внутрь
— под язык
+ в двенадцатиперстную кишку

50. Активный транспорт:
— обеспечивает всасывание большинства лекарственных веществ
+ характеризуется избирательностью в отношении лекарственных веществ
+ обеспечивается специфическими транспортными системами
+ проходит с затратами энергии
— осуществляется всегда по градиенту концентрации

51. Фильтрация является одним из основных механизмов всасывания при введении лекарственных веществ:
— внутрь
+ под кожу
+ в мышцу
— в прямую кишку

52. Ингаляционное введение лекарственных веществ относится к:
— энтеральным путям введения
+ парентеральным путям введения

53. При ингаляционном введении лекарственные вещества:
— попадают в общий кровоток, проходя через печеночный барьер
+ попадают в общий кровоток, минуя печеночный барьер
— всасываются путем активного транспорта
+ всасываются путем пассивной диффузии
+ как правило быстро вызывают эффект
— как правило медленно вызывают эффект

54. Попадание лекарственных веществ в системный кровоток при введении внутрь можно оценить с помощью показателя:
— клиренс
+ биодоступность
— константа диссоциации
— период полуэлиминации (период «полужизни»)

55. Масляные растворы лекарственных веществ можно вводить:
+ внутрь
— внутривенно
— внутриартериально
+ внутримышечно

56. Гидрофильные полярные соединения хорошо всасываются при введении:
+ внутримышечно
— внутрь
+ под кожу
— в прямую кишку

57. Через гистогематические барьеры легко проникают:
+ неполярные липофильные соединения
— полярные гидрофильные соединения

58. Относительно равномерно распределяются в организме:
+ липофильные соединения
— гидрофильные соединения

59. Через гематоэнцефалический барьер затруднено прохождение:
— неполярных липофильных веществ
+ полярных гидрофильных веществ

60. Через клеточные мембраны легче проникают:
— полярные соединения
+ неполярные соединения

61. Какие вещества легче проникают в ткани мозга:
+ липофильные
— гидрофильные

62. Лекарственные вещества, связанные с белками плазмы крови:
+ не проявляют фармакологической активности
— быстрее метаболизируются
— быстрее выводятся из организма

63. Верно ли, что связывание лекарственных веществ с белками плазмы крови препятствует их почечной экскреции:
+ да
— нет

64. Депонирование лекарственных веществ в плазме крови:
+ пролонгирует их действие
— способствует их биотрансформации
— повышает их активность

65. Основной механизм проникновения лекарственных веществ через гематоэнцефалический барьер:
— активный транспорт
+ пассивная диффузия
— фильтрация

66. Через гематоофтальмический барьер легче проникают:
— полярные гидрофильные лекарственные вещества
+ неполярные липофильные лекарственные вещества

67. Лекарственные вещества, депонированные в плазме крови:
— легче проникают через гистогематические барьеры
+ действуют более продолжительно
+ медленнее метаболизируются
— быстрее выводятся из организма

68. Правильно ли утверждение, что длительность действия лекарственного вещества может зависеть от степени его связывания с белками плазмы крови:
+ да
— нет

69. Процессы метаболической трансформации:
— образование соединений с глюкуроновой кислотой
— метилирование
+ восстановление
+ окисление

70. К процессам конъюгации относятся:
— гидролиз
+ ацетилирование
+ глюкуронирование
— окисление

71. Глюкуронирование относится к процессам:
+ конъюгации
— метаболической трансформации

72. Окисление относится к процессам:
— конъюгации
+ метаболической трансформации

73. Обладают ли субстратной специфичностью микросомальные ферменты печени
— да
+ нет

74. Преимущественная направленность изменений лекарственных веществ под влиянием микросомальных ферментов печени:
— повышение липофильности
+ повышение гидрофильности
— увеличение фармакологической активности
+ снижение фармакологической активности
+ повышение полярности

75. Какова типичная направленность изменений лекарственных средств в процессе метаболической трансформации:
— повышение гидрофобности
— увеличение фармакологической активности
+ уменьшение липофильности

76. Могут ли при метаболической трансформации лекарственных веществ образовываться более активные соединения:
+ да
— нет

77. Указать две основные разновидности биотрансформации:
— окисление
+ конъюгация
— глюкуронирование
— ацетилирование
+ метаболическая трансформация

78. Какова типичная направленность изменений лекарственных средств в процессе конъюгации
— снижение гидрофильности
+ уменьшение фармакологической активности
+ увеличение гидрофильности

79. Метаболиты и конъюгаты лекарственных веществ по сравнению с исходными соединениями обычно:
+ более гидрофильны
+ менее активны
— более липофильны
+ легче выделяются из организма

80. Биотрансформация лекарственных средств приводит к образованию метаболитов и конъюгатов:
+ более полярных, чем исходное вещество
— обладающих большей способностью к реабсорбции в почечных канальцах
— более липофильных, чем исходное вещество

81. Повышение активности микросомальных ферментов печени обычно:
+ уменьшает длительность действия лекарственных средств
+ снижает уровень лекарственных средств в крови
— увеличивает эффективность лекарственных средств

82. Биотрансформация лекарственных средств обычно приводит к образованию метаболитов и конъюгатов, которые:
— лучше реабсорбируются в почечных канальцах
+ более гидрофильны, чем исходное вещество
— более липофильны, чем исходное вещество

83. Скорость биотрансформации лекарственных средств снижена:
+ у детей в первые месяцы жизни
+ у пожилых лиц
+ при заболеваниях печени
— при регулярном применении индукторов микросомальных ферментов печени

84. В результате биотрансформации лекарственные средства:
— всегда теряют активность
+ как правило теряют активность
+ могут стать более активными

85. Продукты биотрансформации лекарственных средств:
— всегда менее токсичны, чем исходные соединения
+ как правило менее токсичны, чем исходные соединения
+ могут быть более токсичны, чем исходные соединения

86. Биотрансформации в печени в большей степени подвергаются:
+ липофильные неполярные лекарственные вещества
— гидрофильные полярные лекарственные вещества

87. Скорость биотрансформации большинства лекарственных средств увеличивается при:
+ индукции микросомальных ферментов печени
— связывании лекарственных веществ с белками плазмы крови
— заболеваниях печени

88. Гидрофильные полярные лекарственные вещества:
+ выводятся преимущественно в неизмененном виде
— выводятся преимущественно в виде метаболитов и конъюгатов

89. Выделение большинства лекарственных средств и продуктов их биотрансформации из организма:
+ осуществляется преимущественно через почки
— происходит в основном через кишечный тракт

90. Газообразные лекарственные вещества выделяются преимущественно:
— через почки
+ через легкие
— через кожу
91. Путем почечной экскреции легче выделяются:
— неполярные липофильные вещества
+ полярные гидрофильные вещества

92. Пассивная реабсорбция в почечных канальцах более характерна для:
— полярных гидрофильных соединений
+ неполярных липофильных соединений

93. Как изменяется почечная экскреция слабых электролитов при повышении степени их ионизации:
+ увеличивается
— уменьшается

94. Для ускорения выведения почками слабокислых соединений необходимо изменить реакцию первичной мочи:
— в кислую сторону
+ в щелочную сторону

95. Для ускорения выведения почками оснований реакцию первичной мочи изменяют:
— в щелочную сторону
+ в кислую сторону

96. Верно ли, что некоторые лекарственные вещества выделяются с секретами экзокринных желез
+ да
— нет

97. Ври повышении степени ионизации слабых электролитов их реабсорбция в почечных канальцах:
— увеличивается
+ уменьшается
— не изменяется

98. Липофильные неполярные лекарственные вещества:
— выводятся преимущественно в неизмененном виде
+ выводятся преимущественно в виде метаболитов и конъюгатов

99. В почках ограничена фильтрация:
— липофильных веществ
— гидрофильных веществ
— слабых кислот
— слабых оснований
— полярных соединений
— неполярных соединений
+ веществ, связанных с белками плазмы крови

100. В почечных канальцах плохо реабсорбируются:
+ полярные соединения
— неполярные соединения
+ гидрофильные соединения
— липофильные соединения

101. Почками эффективнее выводятся:
+ полярные соединения
— неполярные соединения
+ гидрофильные соединения
— липофильные соединения

103. Правильно:
+ неполярные соединения лучше всасываются в желудочно-кишечном тракте, чем полярные
+ под влиянием микросомальных ферментов неполярные соединения превращаются в полярные
— неполярные соединения хуже полярных реабсорбируются в почечных канальцах
+ полярные соединения легче выводятся почками, чем неполярные

104. Неправильно:
— при подкожном введении всасываются и гидрофильные и липофильные вещества
+ под влиянием микросомальных ферментов гидрофильные вещества превращаются в липофильные
+ гидрофильные вещества легче липофильных проходят гематоэнцефалический барьер
+ липофильные вещества легче выводятся из организма

106. Правильно:
+ при внутримышечном введении вещества могут всасываться путем фильтрации
+ слабокислые соединения легче выводятся почками при подщелачивании мочи
+ выведение почками слабых электролитов пропорционально степени их ионизации
— период полуэлиминации вещества возрастает с увеличением дозы

109. Правильно:
— при внутримышечном введении хорошо всасываются только неполярные соединения
+ в кислой среде желудка лучше всасываются слабокислые соединения
— микросомальные ферменты переводят полярные соединения в неполярные

110. Слабые основания:
— всасываются преимущественно в желудке
+ всасываются преимущественно в кишечнике
— легче выводятся при увеличении pH мочи
+ легче выводятся при снижении рН мочи

111. Слабокислые вещества:
+ легче выводятся при увеличении рН мочи
— легче выводятся при снижении рН мочи

112. Липофильные вещества:
+ хорошо всасываются при энтеральном приеме
+ равномерно распределяются в тканях организма
— выводятся преимущественно в неизмененном виде
+ интенсивно подвергаются реабсорбции в почках

113. Полярные лекарственные вещества:
+ плохо всасываются при энтеральном введении
+ плохо проходят через гистогематические барьеры
— выводятся преимущественно в виде метаболитов и конъюгатов
+ легко выводятся через почки

115. Правильное утверждение:
+ индукторы микросомальных ферментов могут уменьшить длительность действия веществ
— ингаляционное введение относится к энтеральным путям введения веществ
— интенсивность связывания с белками плазмы определяется липофильностью вещества

116. Правильные утверждения:
+ вещества могут вытеснять друг друга из депо в плазме крови
+ активность микросомальных ферментов печени зависит от пола и возраста
— липофильные вещества легче фильтруются в почечных клубочках
— липофильные вещества

Скачать: itogovaya_1_1.doc
Размер: 92,5 Kb
Скачали: 125
Дата: 20-09-2020, 12:39

Источник