чем вреден бисопролол для женщин
Чем вреден бисопролол для женщин
Форма выпуска Таблетки
ATC категория Кардиология. Ангиология
ATC подкатегория Адреноблокаторы
Торговое название Бисопролол
Международное название препарата Бисопролол (Bisoprolol)
Бисопролол (в форме фумарата) является aктивным веществом препарата Бисопролол.
Бисопролол относится к группе лекарств, называемых бета-блокаторами. Эти препараты влияют на организм путем воздействия на некоторые нервные импульсы, особенно в сердце. В результате, бисопролол замедляет частоту сердечных сокращений и дает возможность сердцу более эффективно перекачивать кровь по всему телу.
Сердечная недостаточность возникает, когда сердечная мышца слабая и не в состоянии перекачивать достаточно крови для снабжения потребностей тела. Бисопролол используется для лечения хронической сердечной недостаточности.
Препарат используется в комбинации с другими лекарственными препаратами (включая: диуретики, АПФ-ингибиторы и сердечные гликозиды).
Не принимать Бисопролол:
Не принимайте Бисопролол, если одно из следующих условий относится к Вам:
Не принимайте Бисопролол, если одно из следующих состояний привело к проблемам в сердце:
Перед применением Бисопролола, при наличии одного из следующих патологических состояний, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, так как они требуют особой осторожности (например, может потребоваться дополнительное лечение или необходимость проводить более частый мониторинг состояния пациента):
Кроме того, сообщите врачу, если у Вас проводится
Если у Вас хронические легочные заболевания или бронхиальная астма, сообщите лечащему врачу незамедлительно, если у Вас возникли проблемы с дыханием, кашель, хрипы после физической нагрузки и т.д во время приема Бисопролола.
Дети и подростки
Бисопролол не рекомендуется детям или подросткам
Другие лекарственные препараты и Бисопролол
Проинформируйте своего врача или фармацевта, если Вы принимаете, недавно принимали или должны принимать любые другие препараты.
Не принимайте нижеследующие препараты с Бисопрололом, без предварительного разрешения врача:
Проконсультируйтесь с Вашим врачом, прежде чем принимать следующие препараты с бисопрололом, так как Вашему врачу может потребоваться чаще проверять Ваше состояние:
Беременность
При беременности существует риск, что бисопролол, может неблагоприятно повлиять на развитие плода. Если Вы беременны или при планировании беременности, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Врач должен сам решать принимать или нет бисопролол во время беременности.
Кормление грудью
Неизвестно выделяется бисопролол с грудным молоком или нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется в период кормления грудью.
Способность управления автомобилем и пользования механизмами зависит от того, как Вы переносите действие препарата. Будьте осторожны перед началом лечения, когда повышается доза или производится заменa препарата, а также в сочетании с алкоголем.
Важная информация об ингредиентах, входящих в состав Бисопролола
В состав Бисопролола входит краситель желтый (E110), который может стать причиной развития аллергических реакций.
Бисопролол следует принимать в точности так, как предписано врачом.
Если у Вас имеются какие либо сомнения по поводу приема препарата, то Вам следует проконсультироваться с лечащим врачом или фармацевтом перед применением.
Лечение Бисопрололом требует регулярного контроля врача. Это особенно важно в начале лечения, во время повышения дозы и при прекращении лечения.
Таблетки Бисопролола следует принимать с небольшим количеством воды утром с пищей или без. Не дробите и не разжевывайте таблетки.
Лечение Бисопрололом обычно долговременно.
Взрослые включая пожилые люди:
Лечение Бисопрололом должно начаться с низкой дозы и увеличиваться постепенно.
Ваш лечащий врач решает как увеличивать дозу и обычно это осуществляется следующим образом:
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 10 мг бисопролола.
В зависимости от того, насколько хорошо Вы переносите действие препарата, Ваш врач может также принять решение, чтобы удлинить интервал между увеличением доз. Если Ваше состояние ухудшается или Вы больше не в состоянии переносить действие данного препарата, может возникнуть необходимость уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. У некоторых пациентов может быть достаточна поддерживающая доза ниже 10 мг бисопролола.
Обычно правильным в данной ситуации является предписание врача.
Если Вы должны полностью прекратить лечение, Ваш лечащий врач, как обычно, посоветует Вам постепенно снизить дозу, так как в противном случае Ваше состояние может ухудшиться.
Если Вы применили больше Бисопролола, чем Вам рекомендовано
Если Вы применили больше таблеток препарата Бисопролол, чем Вам рекомендовано, немедленно сообщите Вашему лечащему врачу. Ваш врач будет решать, какие меры необходимы.
Симптомы передозировки могут включать сердцебиение, тяжелое затрудненное дыхание, головокружение или дрожь (из-за снижения уровня сахара в крови).
Если Вы забыли принять Бисопролол
Не принимайте двойную дозу, чтобы возместить пропущенный прием. Примите запланированную дозу на следующего утро.
Если Вы прекращаете прием Бисопрололa
Не следует прекращать прием бисопролола, пока Ваш врач Вам не рекомендовал. В это противном случае Ваше состояние может стать намного хуже.
Если у Вас возникнут какие-либо дополнительные вопросы по применению препарата, следует обратиться к лечащему врачу или фармацевту.
Как и другие лекарственные препараты, бисопролол может вызвать побочные эффекты, хотя они и не появляются у каждого.
Чтобы предотвратить развитие серьезных побочных реакций, немедленно поговорите с врачом, если побочные эффекты выражены, развиваются внезапно или резко ухудшаются.
Наиболее серьезные побочные эффекты, связанные с сердечной функцией:
Если у Вас головокружение, или слабость, или затрудненное дыхание, пожалуйста, сообщите Вашему лечащему врачу, как можно скорее.
Дополнительные побочные эффекты приведены по частоте возникновения.
Частые (могут встречаться у 1 из 10 человек);
Нечастые (могут встречаться у 1 из 100 человек):
Редкие (могут встречаться у 1 из 1,000 человек):
Очень редкие (могут встречаться у 1 из 10000 человек):
Отчетность о побочных эффектах:
Если Вы отметили какие-либо побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу, провизору или фармацевту, в том числе и о побочных эффектах, не перечисленных в этом листке-вкладыше. Так же Вы можете сообщить о побочных эффектах компании ООО «Арпимед», перейдя на сайт www.arpimed.com и заполнить соответствующую форму «Сообщить о побочном действии или неэффективности лекарства» и в Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э.Габриеляна, перейдя на сайт www.pharm.am в раздел “Сообщить о побочном эффекте лекарства” и заполнить форму “Карта сообщений о побочном действии лекарства”. Телефон горячей линии научного центра: +37410237665; +37498773368.
Не следует спускать лекарства в сточные воды или в канализацию. Спросите у фармацевта, как распорядиться с препаратом, который Вам больше не понадобится. Эти меры направлены на защиту окружающей среды.
Что содержит Бисопролол
Активное вещество: бисопролола фумарат – 5мг
Другие компоненты: ядро- микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил 200; оболочка— тальк очищенный, пропиленгликоль, титана диоксид, гипромеллоза, краситель желтый E-110, краситель красный E-129.
Как выглядит Бисопролол и содержимое упаковки:
Желто-оранжевые сердцевидные таблетки.
10 таблеток, покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке (ПВХ/алюминий). 3 контурные ячейковые упаковки (30 таблеток) вместе с листком-вкладышем помещены в картонную упаковку.
Конкор – это селективный блокатор β-адренорецепторов. Это значит, что после его приема уменьшается потребность миокарда в кислороде, частота сердечных сокращений (ЧСС) и давление понижаются, а общая периферическая сопротивляемость сосудов (ОПСС) сокращается.
Показания к применению лекарства Конкор
Назначают препарат в следующих случаях:
Противопоказания
Конкор нельзя применять при следующих заболеваниях:
Дозы и способ применения Конкор
Дозировка и способ применения лекарственного препарат Конкор
Конкор принимают перорально (не разжевывать, не измельчать) один раз в сутки, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи. А вот от времени дня зависимость есть. Пить лекарство следует исключительно в первой половине дня, то есть принимать Конкор днем, вечером или на ночь нельзя.
Что касается продолжительности терапии, то она определяется реакцией организма и решением лечащего врача.
Доза препарата рассчитывается с оглядкой на ЧСС и общее состояние пациента.
Для начала назначают Конкор 5 мг по одной таблетке в сутки. Далее доходят до 10 мг. А при лечении гипертонии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Сначала 1,25 мг 1 раз в день. Если пациент хорошо переносит дозировку, то ее постепенно увеличивают раз в две недели до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг.
Если дозировка переносится плохо, то ее стоит снизить. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки.
Побочные эффекты
Прием препарата Конкор может сопровождаться побочными эффектами:
Конкор при беременности
Прием при беременности ограничен
Будущим мамам следует с максимальной осторожностью относится к выбору тех или иных лекарственных средств. В случае Конкора принимать его можно, только если польза организму матери будет больше, чем ущерб. Во время лактации Конкор принимать нельзя, так как с грудным молоком ребенок получает бисопролол и вспомогательные компоненты. Если отмена препарата невозможна, то следует отказаться от ГВ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Сочетание Конкор с другими лекарствами
В инструкции к препарату Конкор довольно подробно расписана совместимость с другими лекарственными средствами, ведь существует список препаратов, с которыми тандем Конкора запрещен. Конкор может применятся совместно с аналогами и дженериками, однако подобную комбинацию необходимо обсудить с лечащим врачом, чтобы не возник эффект передозировки, и давление не упало ниже нормального уровня.
Конкор и Амлодипин
Конкор и Арифон
Конкор и Лозап
Комбинация препаратов Конкор и Лозап наиболее эффективна, когда степень артериальной гипертензии довольно высока, и лечение одним препаратом оказывается не таким результативным.
Конкор и Энап
Энап хорош при заболевании почек, избыточном весе и сахарном диабете в анамнезе. Конкор же показан к применению пациентам с нарушениями сердечного ритма, тахикардией, частыми приступами стенокардии. А вот если ЧСС покоя 50 – 60 уд/мин, имеются блокады проводимости, то принимать стоит Энап, так как Конкор только ухудшит эти состояния.
Совместное использование Конкор и Эналаприл снижает АД, замедляет прогресс осложнений со стороны сердца и почек. Если при приеме появилась постоянная слабость, головокружение и усталость, то об этом следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.
Конкор и Престариум
Как и все остальные ИАПФ, Престариум прекрасно сочетается с β1-адреноблокатором Конкор. Они назначаются в тандеме при высоком давлении, когда применение одного препарата малоэффективно, снижая риск развития фатальных осложнений для людей с сердечной недостаточностью, ожирением, сахарным диабетом, хроническими болезнями почек.
Но решение о назначении комбинации Конкор + Престариум принимает лечащий врач.
Престариум сам по себе не такое эффективное лекарство, как Конкор. Если давление 180/105 мм рт. ст., то его нужно принимать в комбинации с другими препаратами от гипертонии.
Конкор и Моксонидин
Не рекомендуется одновременный прием Моксонидина с такими β-адреноблокаторами, как Конкор. Это может привести к снижению сократительной способности миокарда, к усилению брадикардии
Конкор и Лориста
Конкор и алкоголь
Употребление алкоголя с препаратом Конкор
Поэтому врачи настоятельно рекомендуют отказаться от употребления спиртных напитков при приеме Конкора.
Аналоги
Выбирая аналоги важно понимать, что у каждого из них свои показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, активные вещества и проч. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Что лучше: Конкор, Бисопролол, Коронал?
Бисопролол используется для лечения артериальной гипертензии, тахикардических нарушений сердечного ритма, ишемии, сердечной недостаточности и различных форм аритмии. Он считается антигипертоническим, снижает АД. Пациентам, артериальное давление которых 90 мм и ниже (гипотензия), прием Бисопролола запрещен. Он легче переносится пациентами, при его приеме меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету, болезням дыхательных путей, гипотензии.
Что лучше: Конкор, Беталок Зок, Беталок или Эгилок?
Эффективность препаратов Конкор и Беталок ЗОК в отношении снижения артериального давления и купирования приступов тахикардии одинакова. Продолжительность терапевтического действия длится более суток. Но только кардиолог вправе назначить Конкор или Беталок ЗОК, изучив факторы риска, анамнез и индивидуальную чувствительность пациента к компонентам препарата.
Беталок — это лекарство от гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. На сегодняшний день оно признано устаревшим. На его смену пришел Беталок ЗОК.
Эгилок, как и Конкор, эффективен при повышенном АД, но так как активные компоненты разные, то существуют отличия. Эгилок по сравнению с Конкором действует очень быстро (через 15-20 минут после приема таблетки), но это значит, что продолжительность терапевтического эффекта не такая высокая. Препарат следует принимать два-три раза в сутки во время или после еды.
Что лучше: Конкор, Небиволол или Небилет?
Активное вещество небиволол способствует выработке оксида азота, который расслабляет кровеносные сосуды на более длительный период. В отличие от Конкора, не способствует увеличению массы тела пациента. Так как небиволол расширяет сосуды, то действует быстрее, но эффект сохраняется недолго.
Небилет и отличающийся от него исключительно степенью очистки и, соответственно, ценой, Небиволол также применяют при гипертонии, ишемической болезни сердца. Но он противопоказан пациентам при пониженном АД, кардиогенном шоке, тяжелой недостаточности функции сердца, болезнях дыхательной системы и печени. Запрещено принимать детям, беременным и кормящим женщинам. Не следует начинать лечение при сахарном диабете, нарушении функции щитовидной железы, при псориазе и в пожилом возрасте. Конкор же более безопасный для пожилых, детей и пациентов с нарушениями дыхания.
Конкор или Сотагексал
Сотагексал может вызвать побочный эффект в виде бронхоспазмов, нарушения углеводного и липидного обмена.
Конкор, по сравнению с Сотагексалом, легче переносится и эффективнее для пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Также, у Конкора меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету (Сотагексал усиливает гипогликемию), болезням дыхательных путей, гипотензии. Но Сотагексал чаще назначают при аритмических нарушениях.
Конкор или Анаприлин
Берегите ваши сердце и сосуды.
Источники
Бисопролол в практике терапевта
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
В статье освещен вопрос использования бисопролол в практике терапевта, особое внимание применению бисопролола при хронической сердечной недостаточности
Для цитирования. Кириченко А.А. Бисопролол в практике терапевта // РМЖ. 2015. № 27. С. 1594–1597.
В середине 1950-х гг. Д.У. Блэк теоретически разработал способ уменьшения частоты приступов стенокардии. Он предположил, что можно будет изобрести лекарство для эффективной защиты b-рецепторов сердечной мышцы от влияния адреналина. Ведь этот гормон стимулирует мышечные клетки сердца, заставляя их сокращаться слишком интенсивно и провоцируя сердечные приступы. Первым таким лекарством стал пропранолол, клиническое применение которого началось в 1964 г. За разработку пропранолола и «теории» b-блокаторов в 1988 г. Д.У. Блэк был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине (рис. 1).
Сегодня в арсенале лечебных средств каждого терапевта есть β-адреноблокаторы (БАБ). За 50 лет применения в клинике они доказали свою эффективность при ишемической болезни сердца (ИБС), артериальной гипертензии (АГ), аритмиях сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН), гипертрофической кардиомиопатии и т. д.
За годы широкого клинического применения препараты, блокирующие адренорецепторы, существенно изменились, стали более безопасными и удобными в использовании. Наибольшее распространение получили селективные блокаторы β1-адренорецепторов, одним из представителей которых является бисопролол.
В терапевтических дозах бисопролол более селективен, чем бетаксолол, атенолол, метопролол, его сродство к β1-адренорецепторам в 100 раз выше, чем к β2-адренорецепторам [1, 2]. Поскольку бисопролол в терапевтических дозах почти не блокирует воздействия эндогенных катехоламинов на β2-адренорецепторы, он в меньшей степени, чем неселективные БАБ, влияет на кровоток в коже, печени, почках, не оказывает существенного влияния на тонус мускулатуры бронхов, кровоток и гликолитические процессы в скелетных мышцах, вследствие чего не снижает переносимость физических нагрузок. Бисопролол лишен таких неблагоприятных метаболических эффектов неселективных БАБ, как гипогликемия, гипокалиемия, увеличение уровня липопротеинов очень низкой плотности и триглицеридов плазмы [3].
В зависимости от способности растворяться в жирах БАБ делятся на жирорастворимые и водорастворимые. Жирорастворимые препараты хорошо проникают через биологические мембраны, что обусловливает быстрое и почти полное всасывание в желудочно-кишечном тракте, способность проникать через гематоэнцефалический барьер и связываться с центральными β1-адренорецепторами. Бисопролол обладает свойством амфифильности – способности растворяться как в липидах, так и в воде. После перорального приема бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность препарата составляет 88–90% [4]. Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер, индивидуальные и межиндивидуальные колебания ее невелики, что обеспечивает постоянное и предсказуемое терапевтическое действие препарата [4, 5]. Клиренс бисопролола осуществляется в равных долях печенью и почками.
Особенности метаболизма бисопролола определяют его клинические преимущества: возможность приема 1 р./сут, высокая безопасность лечения пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как сахарный диабет (СД), патология периферических артерий, хроническая обструктивная болезнь легких.
Согласно концепции Д.У. Блэка, БАБ сразу нашли широкое применение в качестве антиангинальных и антиишемических средств и сохраняют лидирующие позиции в терапии стенокардии до настоящего времени. Так, в соответствии с рекомендациями по лечению стабильной стенокардии 2013 г. [6], БАБ должны назначаться всем больным с диагнозом стенокардии при отсутствии противопоказаний. В многочисленных исследованиях было показано, что БАБ существенно уменьшают вероятность внезапной сердечной смерти (ВСС), повторного инфаркта миокарда (ИМ) и увеличивают общую продолжительность жизни больных, перенесших ИМ. БАБ значительно улучшают прогноз жизни больных в том случае, если ИБС осложнена сердечной недостаточностью. По результатам исследования The β-Blockers Pooling Project (объединенные данные по всем препаратам данной группы), в группе больных, получавших БАБ, было установлено достоверное снижение смертности. По этой причине принято считать, что БАБ способны снижать смертность, особенно за счет профилактики ВСС и ИМ даже среди больных без ИМ в анамнезе [7].
В исследовании TIBBS [8] оценивалось влияние бисопролола на транзиторную ишемию миокарда у больных стабильной стенокардией с верифицированной при проведении тредмил-теста и суточного мониторирования ЭКГ ишемией миокарда в сравнении с лечением нифедипином. Через 4 нед. терапии в группе бисопролола число эпизодов ишемии миокарда снизилось с 8,1±0,6 до 3,2±0,4, общая продолжительность ишемии миокарда уменьшилась с 99,3±10,1 до 31,2±5,5 мин, достоверно (на 135) уменьшилось количество ишемических атак в ранние утренние часы. Кроме этого, в исследовании TIBBS были получены очень важные данные о влиянии непосредственных результатов лечения на прогноз больных стенокардией. Оказалось, что риск смерти, нефатального ИМ, нестабильной стенокардии, необходимость проведения операций реваскуляризации прямо коррелировали с исходным количеством и продолжительностью эпизодов ишемии миокарда. Еще более тесно исходы ИБС зависели от эффективности фармакотерапии: пациенты, у которых полностью устранялась транзиторная ишемия миокарда, имели достоверно более низкий риск смерти по сравнению с больными, у которых сохранялись ишемические эпизоды. Таким образом, в исследовании TIBBS продемонстрирована не только антиишемическая эффективность бисопролола, но и положительное влияние этого препарата на прогноз больных стенокардией.
Поскольку основным эффектом БАБ, с которым связывают его антиангинальную эффективность, считалось урежение ЧСС (уменьшение ЧСС приводит к снижению потребления кислорода миокардом, увеличению времени диастолической перфузии и улучшению кровоснабжения субэндокардиальных отделов), были предприняты попытки найти им более совершенную альтернативу.
Новый класс антиангинальных препаратов – ингибиторы If-каналов клеток синусового узла, селективно урежающие синусовый ритм (ивабрадин), показал выраженный антиангинальный эффект, сопоставимый с эффектом БАБ [9, 10]. Однако у пациентов со стабильной ИБС, не имеющих клинических симптомов сердечной недостаточности, уменьшение ЧСС с помощью ивабрадина, несмотря на улучшение самочувствия пациентов, не привело к снижению смертности и частоты сердечно-сосудистых событий [11].
Таким образом, ограничение ЧСС при стенокардии может улучшить самочувствие пациентов, но не оказывает заметного влияния на их прогноз. Излишним упрощением было бы сводить антиишемические эффекты БАБ только к урежению ЧСС. На фоне терапии БАБ ЧСС является показателем адекватности блокады β-адренергических рецепторов и ограничения повреждающего действия гиперактивации симпатической системы (гиперкатехоламинемия). Улучшение же прогноза может быть связано с другими эффектами, обусловленными применением БАБ, помимо урежения ЧСС:
1. Антигипертензивный эффект за счет ослабления центральных адренергических влияний, снижения сердечного выброса, ингибирования продукции ренина и ангиотензина II. Ведь АГ является одним из основных факторов риска развития сердечно-сосудистых катастроф.
АГ оказывает прямое воздействие на стенку артерий: нарушая вазодилатирующую и антитромботическую функции эндотелия, вызывает ремоделирование сосудистой стенки с увеличением ригидности артерий, способствует прогрессированию атеросклероза, повышает риск разрыва атеросклеротических бляшек. В совокупности эти факторы увеличивают риск неблагоприятных клинических исходов при ИБС.
2. БАБ препятствуют развитию стресс-индуцированной гипергликемии (СГ) и блокируют выброс свободных жирных кислот из жировой ткани, вызываемый катехоламинами.
В качестве объяснения установленного неблагоприятного влияния СГ на течение ИБС рассматривается усиление оксидативного стресса. Полагают, что относительная инсулиновая недостаточность и инсулинорезистентность сопровождаются нарушениями окисления глюкозы как в зонах ишемии, так и в нормально кровоснабжаемых участках сердца с увеличением метаболизма жирных кислот. Данная инверсия метаболизма способствует прогрессированию ишемии, снижению контрактильности миокарда и развитию аритмий [12].
3. Антиаритмический эффект является результатом как прямого электрофизиологического действия БАБ, вызывающего снижение ЧСС и порога спонтанной деполяризации эктопических водителей ритма, удлинение рефрактерного периода АВ-узла, так и способности β-блокаторов с жирорастворимыми свойствами проникать через гематоэнцефалический барьер и ослаблять центральные адренергические влияния, увеличивая вариабельность ритма сердца [12, 13].
Несмотря на то, что в последние десятилетия в клиническую практику были внедрены новые классы препаратов, БАБ наряду с диуретиками по-прежнему занимают лидирующее положение среди антигипертензивных лекарственных средств. Антигипертензивное действие бисопролола основано на снижении сердечного выброса, уменьшении частоты и силы сердечных сокращений, снижении секреции и концентрации ренина в плазме, угнетающем влиянии на сосудодвигательные центры.
Установлена дозозависимость антигипертензивного действия бисопролола. При 2–3-месячном лечении больных легкой и умеренной АГ бисопрололом в дозах 5, 10 и 20 мг/сут. систолическое АД снижалось соответственно на 10–12%, 14% и 18–20%. По мере возрастания дозы увеличивалось и число больных с уровнем диастолического АД ниже 90 мм рт. ст. [14–16].
Благоприятные фармакокинетические свойства препарата позволяют назначать его при АГ 1 р./сут. При длительном применении бисопролол вызывает обратное развитие гипертрофии левого желудочка. В сравнительном рандомизированном исследовании, продолжавшемся 6 мес., на фоне приема бисопролола в дозах до 20 мг/сут. достоверно уменьшился индекс массы миокарда левого желудочка [17].
В специальном исследовании изучали эффективность комбинированного применения бисопролола и гидрохлоротиазида у 512 больных с мягкой и умеренной АГ. Каждый из препаратов назначали в нескольких дозах (бисопролол от 2,5 до 40 мг, гидрохлоротиазид от 6,25 до 25 мг). Комбинированная терапия этими препаратами в минимальных дозах хорошо переносится больными и приводит к снижению диастолического АД до 90 мм рт. ст. и ниже у 61% больных [18].
При сравнении выраженности антигипертензивного эффекта бисопролола у молодых (моложе 60 лет) и пожилых людей (старше 60 лет) значимых различий обнаружено не было, хотя доля больных с положительным эффектом была несколько выше среди пожилых (83,8% против 76,1%). Большее число пожилых пациентов отвечало также на низкие дозы препарата (60% против 53,7%). Частота побочных эффектов в группах молодых и пожилых больных существенно не отличалась [19].
В рандомизированном двойном слепом 4-недельном исследовании BISOMET 87 пациентов с АГ получали либо 10 мг бисопролола, либо 100 мг метопролола 1 р./сут. Эффекты БАБ в отношении систолического АД и ЧСС на фоне физической нагрузки через 3 и 24 ч после введения препарата сравнивались с соответствующими исходными показателями. Через 24 ч после приема эффект бисопролола значимо превосходил эффект метопролола, хотя через 3 ч существенных различий в действии препаратов не наблюдалось. Остаточный эффект бисопролола через 24 ч по отношению к 3-часовому его уровню (86–93%) был выше, чем у метопролола (53–66%). На основании результатов исследования был сделан вывод, что однократный прием 10 мг бисопролола гарантирует статистически значимое снижение среднего дневного и среднего ночного АД с плавным снижением в течение суток и сохранением суточного ритма АД. Это сопровождалось надежным снижением ЧСС на фоне физической нагрузки в течение всего 24-часового интервала после приема препарата [20].
Антигипертензивный эффект бисопролола сравнивался и с эффектом дигидропиридиновых антагонистов кальция. В рандомизированном двойном слепом 8-недельном исследовании больные АГ получали бисопролол в дозе 10–20 мг/сут. или нифедипин пролонгированного действия по 20–40 мг 2 р./сут. Было установлено, что по антигипертензивному действию и переносимости бисопролол не уступает нифедипину [21].
Бисопролол и хроническая сердечная недостаточность
Активация симпатической нервной системы при ХСН исходно направлена на сохранение нормального функционирования сердца. Однако длительное и чрезмерное повышение уровня норадреналина в плазме сопряжено с кардиотоксическим действием и ухудшением прогноза больных ХСН. БАБ защищают миокард от неблагоприятных повреждающих эффектов избыточной и длительной активации симпатической нервной системы. Основные механизмы действия бисопролола при ХСН включают уменьшение ЧСС, антиаритмическое действие, снижение электрической нестабильности миокарда, предупреждение гибели кардиомиоцитов (путем некроза и апоптоза), блокаду процессов ремоделирования сердца (уменьшение гипертрофии миокарда и сокращение полостей сердца), нормализацию диастолической функции левого желудочка, восстановление чувствительности рецепторов к внешним стимулам, уменьшение гипоксии миокарда, снижение выраженности застойных явлений (через блокаду ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), увеличение сердечного выброса [22–25]. Отмечено благоприятное влияние бисопролола на так называемый спящий (гибернированный) миокард у больных сердечной недостаточностью ишемической этиологии даже без одновременного использования ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) [26].
В исследование CIBIS (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Stady) был включен 641 пациент с ХСН III–IV функциональных классов (ФК) по NYHA (New York Heart Association) с фракцией сердечного выброса (ФВ) менее 40%. Бисопролол добавляли к традиционной терапии вазодилататорами и диуретиками; начальную дозу 1,25 мг увеличивали в течение месяца максимально до 5 мг. На фоне терапии бисопрололом значительно снизилась частота госпитализаций(относительное снижение риска – 31%, p Литература