Вольтарен или вольтарен эмульгель что лучше

Вольтарен 12 часов

¹ Инструкция по медицинскому применению ЛП 002267 от 04.10.2013

Вольтарен Эмульгель 2%
(12 часов) для лечения болей в суставах

48% опрошенных людей испытывают боль в теле как минимум один раз в неделю*. Не стоит мириться с болью. Узнайте, как Вольтарен Эмульгель 2% (12 часов) помогает облегчать боль, проникая глубоко в суставы и уменьшая боль и воспаление.**

* Согласно данным исследования “Глобальный индекс боли 2018”, на основании 24000 опрошенных людей
**Инструкция по медицинскому применению. РУ Вольтарен Эмульгель 2% 12 часов ЛП 002267 от 04.10.2013

Как он работает?

Вольтарен 12 часов содержит нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) диклофенака диэтиламин. В отличие от охлаждающих гелей, или согревающих пластырей, которые лишь охлаждают или согревают кожу и поверхностные подлежащие ткани, диклофенака диэтиламин способствует уменьшению боли и воспаления, действуя в месте его возникновения. Диклофенака диэтиламин всасывается через кожу и достигает очага воспаления. Вольтарен 12 часов содержит в 2 раза больше активного вещества (диклофенака диэтиламина), чем Вольтарен Эмульгель.

Как его использовать?

Вольтарен 12 часов обладает слабым запахом. Необходимое для нанесения количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Обычно это количество сопоставимо с размером вишни или грецкого ореха. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу. Вольтарен 12 часов выпускается в удобной упаковке. Благодаря особой крышке, тубу с препаратом можно легко открыть, повернув крышку всего лишь на половину оборота. Это очень удобно, если вам трудно двигать пальцами из-за боли в суставах. Перед применением препарата обязательно прочитайте инструкцию. Если боль усиливается или не проходит после 7 дней лечения, обратитесь к врачу.

Когда его использовать?

Вольтарен 12 часов наносят на болезненный участок 2 раза в день (утром и вечером), слегка втирая в кожу. Вольтарен 12 часов помогает облегчить боль при травмах мягких тканей (растяжение связок и сухожилий, ушибы), боли в спине, боли при ревматических заболеваниях мягких тканей (например, при тендините и бурсите). Кроме того, Вольтарен 12 часов назначается для облегчения боли в суставах (колени, суставы пальцев рук) при заболеваниях суставов легкой степени.

Как он работает?

Вольтарен 12 часов содержит нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) диклофенака диэтиламин. В отличие от охлаждающих гелей, или согревающих пластырей, которые лишь охлаждают или согревают кожу и поверхностные подлежащие ткани, диклофенака диэтиламин способствует уменьшению боли и воспаления, действуя в месте его возникновения. Диклофенака диэтиламин всасывается через кожу и достигает очага воспаления. Вольтарен 12 часов содержит в 2 раза больше активного вещества (диклофенака диэтиламина), чем Вольтарен Эмульгель.

Как его использовать?

Вольтарен 12 часов обладает слабым запахом. Необходимое для нанесения количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Обычно это количество сопоставимо с размером вишни или грецкого ореха. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу. Вольтарен 12 часов выпускается в удобной упаковке. Благодаря особой крышке, тубу с препаратом можно легко открыть, повернув крышку всего лишь на половину оборота. Это очень удобно, если вам трудно двигать пальцами из-за боли в суставах. Перед применением препарата обязательно прочитайте инструкцию. Если боль усиливается или не проходит после 7 дней лечения, обратитесь к врачу.

Когда его использовать?

Вольтарен 12 часов наносят на болезненный участок 2 раза в день (утром и вечером), слегка втирая в кожу. Вольтарен 12 часов помогает облегчить боль при травмах мягких тканей (растяжение связок и сухожилий, ушибы), боли в спине, боли при ревматических заболеваниях мягких тканей (например, при тендините и бурсите). Кроме того, Вольтарен 12 часов назначается для облегчения боли в суставах (колени, суставы пальцев рук) при заболеваниях суставов легкой степени.

Источник

Вольтарен Эмульгель 2%

Вольтарен Эмульгель 2% помогает облегчать боль в суставах при удобном нанесении всего два раза в день 1

Диклофенак проникает глубоко в подлежащие ткани в области сустава 2

Формула Эмульгель препарата Вольтарен Эмульгель 2% разработана специально, чтобы обеспечить проникновение противовоспалительного компонента в подлежащие ткани. Формула содержит усилитель проницаемости- олеиловый спирт- для более активной транспортировки диклофенака через кожный барьер 1

*Сравнение действия лекарственных препаратов Вольтарен Эмульгель 2% и Вольтарен Эмульгель 1% (in vitro исследование) в течение 24 часов.

Облегчает боль в суставах на срок до 12 часов 1

Лекарственный препарат Вольтарен Эмульгель 2% обеспечивает облегчение боли в суставах при удобном применении-всего два раза в день 1,4

Минимальное значение индекса ЧБНЛ (NNT) для лекарственного препарата Вольтарен Эмульгель по сравнению с другими НПВП для наружного применения 5,6

*В обзор включены данные по лекарственным препарата Вольтарен Эмульгель 1% и 2%.

**ЧБНЛ – число больных, которых необходимо лечить NNT – number needed to treat.

† по сравнению с ибупрофеном, кетопрофеном, бензидамином, пироксикамом и индометацином в форме для наружного применения.

Низкий уровень системного воздействия 1

Низкий уровень системной абсорбции уменьшает риск развития системных побочных эффектов 1,2,7

Лекарственный препарат Вольтарен Эмульгель 2% обладает низким уровнем системного воздействия; относительная биодоступность препарата составляет 4,5%. 1,2 Это уменьшает риск развития системных побочных эффектов по сравнению с НПВП для приема внутрь (например, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта)* 8,9

*При наружном применении диклофенака отмечается повышение риска развития легких побочных эффектов со стороны кожных покровов (например, раздражения кожи), однако они носят несерьезный и обратимый характер.

Рекомендовано

Первая линия терапии- топические НПВП 10,11,13*

OARSI рекомендует поэтапную тактику ведения пациентов с остеоартритом, которая предусматривает наружное применение НПВП, таких как диклофенак, в качестве медикаментозной терапии первой линии. 17

*В действующих клинических рекомендациях OARSI (Osteoarthritis Research Society International) применение опиоидных средств в форме для приема внутрь или для чрескожного применения не рекомендовано.

Каким образом лекарственный препарат Вольтарен Эмульгель 2% может помочь Татьяне?

Татьяне необходимо вернуть подвижность, но для этого необходимо уменьшить скованность суставов

Каждое утро Татьяна просыпается с болью и скованностью суставов, поэтому физическая активность иногда дается ей с большим трудом, но Татьяна не хочет, чтобы боль контролировала ее жизнь и влияла на решения.

Она уже принимает много пероральных препаратов и опасается, что применение дополнительного лекарственного средства увеличит риски появления побочных эффектов.

Татьяне хотелось бы достичь стабильного уменьшения боли для того, чтобы заниматься любимыми делами, например, гулять или сидеть с внуками.

Ей нужно средство, которое вернет былую подвижность за счет уменьшения боли в суставах.

Лекарственный препарат Вольтарен Эмульгель 2% может помочь вашим пациентам уменьшить боль и воспаление в суставах при применении два раза в день 1,4

Вольтарен Эмульгель 2%

Подробнее о лекарственном препарате Вольтарен Эмульгель 2%

Состав 1

100 г препарата содержат: Активное вещество: 2,32 г диклофенака диэтиламина, что соответствует 2 г диклофенака натрия 1

Способ применения и дозы 1

Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача.

Для взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше

Особые указания 1

Вольтарен Эмульгель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. В случае появления после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить. Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых.

Побочные эффекты 1

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Вольтарен Эмульгель 2%— уменьшение боли в суставах на срок до 12 часов 7

Боль в суставах и боль при остеоартрите

Узнать больше об остеоартрите и методах физиотерапии, применяемых для его лечения.

Образовательные материалы

Получить доступ к подробной информации о клиническом опыте применении лекарственного препарата Вольтарен Эмульгель 2%.

Материалы для пациентов

Скачать информацию о боли в суставах для ваших пациентов.

Источник

Вольтарен как эталон НПВП в современной ревматологии

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к числу самых распространенных лекарственных средств, применяемых в клинической практике. Они незаменимы при заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болью и лихорадкой. Но основное их свойство заключается в предотвращении развития или снижении интенсивности воспаления. Эти препараты широко применяются прежде всего при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты, остеоартроз, межпозвонковый остеохондроз и деформирующий спондилез), острой ревматической лихорадке, микрокристаллических артропатиях, болезнях мягких тканей, большой группе заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины. В последнее время область применения НПВП существенно расширилась и их стали использовать не только в ревматологии, но и в кардиологии для профилактики развития тромбозов и для профилактики раннего развития атеросклероза при иммуновоспалительных заболеваниях [1]. Их применение целесообразно в малой хирургии, в лечении мигрени, болезненных menses и олигоменорреи, деменции Альцгеймеровского типа, в онкологии (в частности, для профилактики рака толстого кишечника и возможного метастазирования злокачественных опухолей различной локализации).

Класс НПВП включает большое количество препаратов, которые характеризуются общими и отличительными чертами. Они различаются друг от друга по выраженности анальгетической и антивоспалительной активности, спектру нежелательных явлений, путям введения препарата в организм, областью применения и категорией ингибиции циклооксигеназы (ЦОГ) – основного механизма действия этих фармакологических агентов. Так, по выраженности ингибиции двух изоформ ЦОГ все они подразделяются на препараты с избирательным торможением ЦОГ–1, ЦОГ–2 неселективные, ЦОГ–2 селективные и ЦОГ–2 специфические. Спектр нежелательных явлений при приеме НПВП во многом связан с преимущественным торможением той или иной изоформы ЦОГ. Наиболее изученным ЦОГ–2 неселективным НПВП является Вольтарен (диклофенак натрия), который наиболее часто используется по сравнению с другими препаратами этой группы лекарственных средств [2,3].
Несмотря на значительные успехи современной противовоспалительной терапии ревматических заболеваний, не потеряли своего значения некоторые лекарственные препараты, которые были введены в клиническую практику в 20–30 гг. прошлого столетия и позже – в 60–70 гг. Как известно, соли золота, Д–пеницилламин и производные аминохинолина были предложены для лечения ревматоидного артрита задолго до обоснования необходимости проведения при этом заболевании базисной или медленнодействующей терапии. Позже были разработаны НПВП, получившие широкое распространение, которые в настоящее время рассматриваются в качестве «стандартных» или «классических». К таким препаратам относится, в первую очередь, Вольтарен.
История Вольтарена началась в 1964 г., когда компания Гейги (Geigy) осуществила синтез нового НПВП, получившего условное название GP 45840. Последующие преклинические исследования выявили высокую терапевтическую эффективность и хорошую переносимость GP 45840, названного Вольтареном. С 1974 г. началось широкое внедрение этого препарата в клиническую практику. Уже в 1976 г. были обобщены результаты 166 клинических испытаний в 21 стране, отчетливо показавших высокую эффективность Вольтарена при сравнительно редких и нетяжелых побочных реакциях. В этом же году отечественные ревматологи представили результаты апробации Вольтарена при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе и ревматизме, отметив его достаточно высокий терапевтический потенциал и вполне удовлетворительную переносимость [4].
Вольтарен (диклофенак натрия) относится к производным фенилуксусной кислоты. 95,7% препарата связывается с сывороточными белками. Особенности его фармакодинамики заключаются в небольшом периоде полужизни, что, в свою очередь, способствует снижению числа нежелательных эффектов из–за быстрой элиминации из организма. Максимальная концентрация Вольтарена в плазме достигает 1180 нг/мл. В организме он трансформируется в неактивные метаболиты, которые экскретируются с мочой и желчью [5]. Он не кумулируется при длительном применении.
Положительным свойством Вольтарена является его достаточная полная совместимость с целым рядом препаратов. Следует, однако, иметь в виду, что при сочетанном применении с оральными антикоагулянтами он может привести к удлинению протромбинового времени и повышению риска кровоточивости, с гипогликемическими препаратами – к развитию гипо– или гипергликемии [6]. У некоторых больных Вольтарен увеличивает токсичность метотрексата из–за пролонгирования периода его полураспада, что ведет к снижению экскреции метотрексата и эндогенного креатинина. Однако такое явление встречается при назначении средних и высоких доз метотрексата, а при назначении 7,5–10 мг/нед. нарушения выделительной функции почек обычно не наблюдается.
При приеме Вольтарена внутрь его всасывание происходит в 12–перстной кишке, так как таблетки выпускаются с устойчивым к действию желудочного сока покрытием. Это покрытие способствует уменьшению частоты и выраженности желудочно–кишечной токсичности. Через 30 мин. после приема достигается максимальный уровень Вольтарена в плазме. Адсорбция Вольтарена и его распределение в организме не зависят от приема пищи. Нет достоверного различия и в его содержании у лиц молодого и пожилого возраста [5].
Все НПВП условно подразделяются на коротко– и длительноживущие. Однако четкой взаимосвязи между периодом полужизни препарата и его клинической эффективностью не прослеживается. Короткоживущие препараты могут в высокой концентрации накапливаться в очаге воспаления. У Вольтарена, хотя он относится к короткоживущим препаратам, продолжительность противовоспалительного действия превышает время циркуляции в плазме крови в связи с его перераспределением и накоплением в воспаленных тканях. При приеме внутрь период полувыведения у него не превышает 2–х часов и примерно является таким же, как у кетопрофена и ибупрофена, в то время как у многих других НПВП (в частности, индометацина и кеторолака) этот период в 2,5–3 раза больше. Естественно, что медикаменты с коротким периодом полужизни представляют меньший риск для пациентов благодаря их быстрой элиминации из организма. В синовиальной жидкости максимальная концентрация Вольтарена после однократной внутримышечной инъекции появляется через 4 часа, а период его полувыведения из тканей сустава составляет 8 часов. Таким образом, препарат существенно дольше персистирует в синовиальной оболочке и в суставной жидкости, чем в плазме, при этом концентрация в тканях в 4–5 раз превышает концентрацию в крови [7]. Эти данные имеют большое значение для терапии ревматических заболеваний в целом и, в частности, болезней суставов.
Основным механизмом действия Вольтарена (диклофенака натрия), как и других НПВП, является угнетение активности циклооксигеназы (ЦОГ) [8]. Этот фермент участвует в синтезе простагландинов, включая ПГЕ2. Простагландины имеют большое значение для развития воспаления, возникновения боли и лихорадки (табл. 1). Как известно, решающую роль в борьбе с воспалением и болью играет блокада ЦОГ–2. Одним из мощных ингибиторов ЦОГ–2 является Вольтарен [9,10,11]. Показано, что спустя пять дней от начала терапии Вольтареном в дозе 150 мг/сут. блокада ПГЕ2, по которой можно судить об ингибиции ЦОГ–2, составляет 93,9%, в то время как при применении других НПВП (ибупрофена, напроксена, рофекоксиба, мелоксикама) этот показатель колеблется от 66,7 до 77,0%. Супрессия ПГЕ2 в синовиальной жидкости длится от 8 до 12 ч после введения его однократной дозы. Вольтарен ингибирует высвобождение внутриклеточной арахидоновой кислоты, не влияя на экспрессию липооксигеназы [11]. В эксперименте установлено, что он является потенциальным ингибитором агрегации тромбоцитов. Однако в клинических условиях не выявлено его влияния на агрегацию и адгезию тромбоцитов, а также на активацию протромбинового времени [5]. Фармакологическая активность Вольтарена не ограничивается только подавлением синтеза простагландинов. Помимо этого, он угнетает синтез лейкотриенов, образование супероксидных радикалов и высвобождение лизосомальных ферментов, влияет на активацию клеточных мембран, агрегацию и адгезию нейтрофилов, функции лимфоцитов.
При выборе НПВП необходимо принимать во внимание следующие факторы: выраженность противовоспалительного и анальгетического эффекта, наличие и характер факторов риска нежелательных явлений, а также возможный их спектр, наличие сопутствующих заболеваний, характер взаимодействия с другими лекарственными средствами и, конечно, стоимость. По этим параметрам Вольтарен (диклофенак натрия) зарекомендовал себя как один из наиболее приемлемых НПВП и продолжает рассматриваться в качестве «золотого стандарта» при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, тем более, что по своей противовоспалительной и анальгетической активности он превосходит большинство НПВП [12].
При лечении ревматоидного артрита Вольтарен (диклофенак) рассматривается как препарат выбора. По данным двойного слепого исследования, в котором сравнивали Вольтарен и индометацин у больных ревматоидным артритом, оказалось, что оба препарата достоверно уменьшали число воспаленных суставов и увеличивали силу сжатия кисти [13]. Однако такой существенный показатель истинно противовоспалительного действия, как динамика суммарной окружности проксимальных межфаланговых суставов, достоверно подвергся обратной динамике лишь на фоне лечения Вольтареном. Полагают, что противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите нужно начинать именно с назначения Вольтарена, т.к. он обладает значительным противовоспалительным эффектом [14]. При наличии высокой активности воспалительного процесса, сопровождающейся выраженным болевым синдромом, Вольтарен целесообразно назначать в виде внутримышечных инъекций, что ускоряет наступление терапевтического эффекта. Парентеральный или ректальный прием препарата значительно уменьшает риск гастроэнтерологических осложнений, но не устраняет их полностью.
Не меньшее значение имеет Вольтарен в лечении анкилозирующего спондилита (болезни Бехтерева). Симптом–модифицирующая терапия этого заболевания включает прежде всего НПВП, которые рассматриваются как лекарства первой линии и необходимый компонент комбинированной терапии анкилозирующего спондилита. Больные с таким диагнозом принимают НПВП практически беспрерывно на протяжении многих месяцев и даже лет. Эти препараты являются основой медикаментозной терапии, тем более что при болезни Бехтерева эффективная базисная терапия ограничена только сульфасалазином, который оказывает положительный эффект на проявления периферического артрита и практически не влияет на симптоматику спондилита. Что же касается НПВП, то они эффективны не только в плане подавления воспалительного процесса в суставах, но и в осевом скелете, при этом они достоверно уменьшают интенсивность боли в позвоночнике и его подвижность, а также выраженность и длительность утренней ригидности.
Фенилбутазон и индометацин длительное время рассматривались, как наиболее эффективные НПВП в лечении анкилозирующего спондилита. Однако такая точка зрения не является очевидной. В контролированных двойных слепых исследованиях одинаковую с этими препаратами эффективность показал диклофенак, при лучшей переносимости последнего. В другом рандомизированном контролированном исследовании пироксикама, напроксена и Вольтарена в эквивалетных дозах оказалось, что они примерно в одинаковой степени оказывали симптом–модифицирующее действие. Однако при оценке нежелательных явлений большинство пациентов отдало предпочтение Вольтарену [15].
Требует уточнения возможность активного влияния НПВП на прогноз анкилозирующего спондилоартрита. Длительное время считалось общепризнанным, что они при этом заболевании оказывают только симптоматический эффект, не контролируя прогрессирование структурных изменений в позвоночнике, включая и тех больных, у которых наблюдается яркий клинический (антивоспалительный) эффект. Однако недавно появились сообщения, в которых НПВП рассматриваются как препараты, способные снизить темпы рентгенологического прогрессирования анкилозирующего спондилоартрита. В этом плане их можно рассматривать в качестве болезнь–модифицирующих агентов [16].
Отчетливый положительный эффект НПВП на симптоматику спондилита в течение первых 48 ч после их приема рассматривается в качестве одного из диагностических критериев болезни Бехтерева. При изучении 741 больного с болями в позвоночнике оказалось, что этот признак имел место у преобладающего большинства больных с анкилозирующим спондилитом и только у 15% – при болях в позвоночнике, обусловленных другими патологическими состояниями [17]. При анкилозирующем спондилите чувствительность этого симптома составляет 77%, а специфичность – 85%. Интересно, что если интенсивность болей в спине не уменьшается от приема НПВП в первые 48 ч лечения, то вероятность этого заболевания составляет всего 3%. Представленные данные подчеркивают значение этой группы препаратов в лечении болезни Бехтерева.
Еще одним показанием для Вольтарена является острый подагрический артрит. Для его подавления используются не только НПВП, но колхицин, кортикостероиды и некоторые другие средства. Яркий и быстрый (в течение 48 ч) эффект колхицина рассматривался как один из диагностических признаков этого заболевания. Однако эффективность НПВП и колхицина представляется одинаковой. Эти средства способны предупредить дальнейшее развитие острого приступа подагры при своевременном их назначении, т.е. в течение 30–60 мин. от начала атаки. В Европе ревматологи предпочитают пользоваться колхицином или комбинацией колхицина с НПВП, а в Северной Америке отдают предпочтение НПВП. НПВП используются при подагре не только для купирования острого приступа, но и для лечения хронического артрита. Из НПВП предпочтение отдают индометацину и Вольтарену. Проведенные контролированные исследования не выявили более высокую эффективность традиционных НПВП по сравнению с селективными ингибиторами ЦОГ–2 (например, коксибами).
Проведение эффективной терапии остеоартроза представляет трудную задачу, что связано с хроническим и неуклонно прогрессирующим его течением, столь типичным для этого заболевания. Одним из наиболее важных направлений медикаментозной терапии остеоартроза является подавление персистирующего воспаления тканей сустава с его локализацией в хряще, кости, энтезах и синовиальной оболочке. Такое воздействие предусматривает назначение антивоспалительной терапии, и прежде всего НПВП. Как известно, НПВП занимают центральное место среди симптом–модифицирующих препаратов при остеоартрозе. При этом заболевании назначают НПВП преимущественно быстро всасывающиеся и короткоживущие, обладающие выраженным анальгетическим эффектом. В то же время эти препараты не должны оказывать хондронегативного действия в назначаемых дозах.
Влияние НПВП на метаболизм хряща представляется многоплановым. Некоторые НПВП оказывают отрицательное влияние на синтез матрикса хряща и тем самым способствуют прогрессированию остеоартроза, другие – обладают хондронейтральным действием и третьи – хондропротективным. Так, индометацин угнетает синтез протеогликанов, коллагена II типа и гиалуроновой кислоты хондроцитами, а также способствует преждевременной гибели хондроцитов [18]. Huskisson E.C. и соавт. в рандомизированном контролированном исследовании оценивали ширину суставной щели у 812 больных остеоартрозом коленных суставов [19]. На фоне приема индометацина сужение щели наблюдалось у 47% больных и только у 22% – на плацебо. Имеются наблюдения, согласно которым применение индометацина у больных остеоартрозом быстрее приводит к быстрому и значительному нарушению функции тазобедренного сустава и последующему его протезированию по сравнению с теми больными, которые лечились только простыми анальгетиками.
Однако не все НПВП способствуют прогрессированию остеоартроза. Показано, что некоторые из них стимулируют анаболическую функцию хрящевой ткани путем ингибирующего действия на продукцию интерлейкина (ИЛ)–1 и экспрессию рецептора этого цитокина, способствуют интенсификации синтеза факторов роста, включая трансформирующий фактор роста–1, ингибируют деградацию аггрекана, тормозят катаболизм хряща, нейтрализуют действие металлопротеиназ и снижают интенсивность апоптоза хондроцитов [20]. К таким препаратам относятся диклофенак, мелоксикам, кетопрофен, ацеклофенак. Показано, что диклофенак in vitro не подавляет биосинтез протеогликанов в концентрациях, эквивалентных концентрациям у людей, а in vivo подавляет активность хондроцитов реберного хряща, но стимулирует хондроциты суставного хряща [21].
Большое значение придается НПВП в лечении большой группы заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины. В литературе представлены результаты изучения влияния НПВП на центральные механизмы боли, не связанные с ингибицией синтеза простагландинов, хотя угнетение их продукции представляется одним из основных механизмов анальгетического действия. В этой связи особый интерес представляют данные о наличии диссоциации между антивоспалительными (ЦОГ–зависимыми) и анальгетическими (антиноцептивными) эффектами НПВП [1]. Активация синтеза простагландинов в центральной нервной системе (включая спинной мозг) происходит при любом периферическом стимуле и воспалении. Вольтарен посредством подавления активности ЦОГ–2 способствует развитию выраженного анальгетического эффекта, что имеет патогенетическое значение при болях в нижней части спины. При ведении таких больных Вольтарен вначале назначается парентерально, и только при стихании болей следует переходить на прием этого препарата внутрь.
В распоряжении врача имеется большое количество различных форм Вольтарена. Он может быть использован в виде таблеток для перорального приема, в виде свечей, раствора для парентерального введения, геля для наружного применения и глазных капель. Препарат выпускается в различных концентрациях, что создает определенные удобства при лечении больных. Максимальная суточная доза Вольтарена составляет 0,15 г. Эта доза делится на 2–4 приема. Вольтарен эмульгель является средством для наружного применения. Он дает высокую концентрацию препарата в подкожно расположенных тканях–мишенях, что имеет определенное значение для улучшения переносимости препарата. Так, концентрация диклофенака в пораженных структурах сустава и околосуставных тканях после повторного применения Вольтарена эмульгеля составляет в синовиальной жидкости 770 нг/мл (110–2960), а в плазме только 27,6 нг/мл. Эти новые лекарственные формы содержат специальные модификации диклофенака.
Переносимость Вольтарена (диклофенака натрия) изучена в большом количестве контролируемых исследований, в которых он сравнивался с другими неселективными и селективными ингибиторами ЦОГ–2. По переносимости Вольтарен превосходит большинство неселективных НПВП и занимает 2–е место после ибупрофена. Вольтарен и индометацин показали одинаковый терапевтический потенциал у больных ревматоидным артритом в 36 мес. исследовании [22]. Однако лучшая переносимость наблюдалась при лечении Вольтареном. В частности, после 12 мес. лечения в группе индометацина прекратили лечение 41% больных, а в группе Вольтарена – только 19%.
Риск развития нежелательных явлений Вольтарена недостоверно выше, чем при приеме плацебо [23]. В целом проявления лекарственной непереносимости этого препарата близки к аналогичным проявлениям других НПВП. Однако следует иметь в виду, что частота возникновения нежелательных явлений и их выраженность достоверно различаются у Вольтарена и многочисленных генериков, причем это касается не только жалоб, активно предъявляемых больными, или жалоб, выявляемых при расспросе, но и объективной симптоматики лекарственной непереносимости. Так, по данным Института ревматологии, за 2002–2005 гг., у больных, принимавших Вольтарен, частота выявления единичных эрозий была 7,1% и множественных эрозий и язв – 11,1%, в то время как при лечении генериками диклофенака 13,3 и 14,9%, соответственно.
Сравнительное изучение эффективности и переносимости Вольтарена (диклофенака) и селективных ингибиторов ЦОГ–2, например, рофекоксиба и целекоксиба, показало, что у больных остеоартрозом диклофенак был более эффективен, при этом достоверных различий в частоте нежелательных реакций не наблюдалось. Интересным представляется исследование R.L. Dreiser c cоавт. (2000). Авторы сообщили результаты рандомизированного двойного слепого исследования, в котором оценивали переносимость диклофенака натрия 150 мг/сут. и двух доз мелоксикама – 7,5 и 15 мг/сут. у 489 больных с острой болью в нижней части спины. Длительность терапии составила 14 дней. По мнению врачей, хорошая и удовлетворительная переносимость селективного ингибитора ЦОГ–2 и диклофенака, который таковым не является, оказалась одинаковой и соответствовала 96 и 95%. Сходная оценка была получена и по мнению пациентов. В другом плацебо–контролированном, рандомизированном, двойном слепом исследовании сравнивали у больных остеоартрозом диклофенак 150 мг/сут. (1 группа) и целекоксиб 200 мг/сут. (2 группа) [24]. Желудочно–кишечные осложнения чаще встречались у больных 1 группы, как и повышение сывороточных аминотрансфераз и анемия. Во 2 группе, напротив, в 2 раза чаще наблюдались периферические отеки, также почти в 2 раза – головокружения, в 3 раза – инфекции верхних дыхательных путей, в 5 раз – боли в пояснице. В целом можно отметить, что Вольтарен демонстрирует хорошую переносимость при достаточно высоких дозах (150 мг) и длительном применении (до 8 мес. и более).
Таким образом, диклофенак в начале ХХI века не потерял своей актуальности и продолжает рассматриваться как стандарт в лечении заболеваний суставов и позвоночника. Он обладает оптимальным сочетанием противовоспалительного и анальгетического эффектов, имеет большой арсенал различных лекарственных форм, позволяет оптимизировать терапию и проводить эффективный мониторинг безопасности лечения.

Литература
1. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты. М, 2000, 143 с.
2. Thompson PW et al. Rheumatology 2005; 44: 1308–1310.
3. Zeider H et al. Rheumatology 2006; 45: 494–496.
4. Насонова В.А. РМЖ 2004; 6: 392– 395.
5. Brogden RN, Heel R, Pakes GE et al. Drugs 1980; 20: 24.
6. Liauw HL, Moscaritola JD, Bucher J. Diclofenac sodium (Voltaren). New York, Marsel Dekker, 1987.
7. Abberger H, Korbonits M. Das Markewzeichen in der Rheumatherapie aus Novartis. 2000, 2.
8. Ku EC, Lee W, Kohari HV et al. Semin Arthritis Rheum 1985; 15: 36.
9. Patrignari P, Panara VR, Sciulli VG et al. J Physiol Pharmacol 1997; 48: 623–631.
10. Gottesdiener K, Schnitzer T, Fisher C. et al. Arthritis Rheum 1999; 42 (Suppl 9): 144.
11. Schwartz JI, Van Hecken A, De Leperieri I et al. Ann Rheum Dis 1999; 206: abstract 857.
12. Насонова В.А. Трудный пациент 2004; 2 (3): 6–10.
13. Цветкова Е.С. Тер. архив 1978; 9: 26–30.
14. Сидидин Я.А., Гусева Н.Г., Иванова М.М. Диффузные болезни соединительной ткани. М., 2004, 638 с.
15. Calin A, Eastmond J. J. Rheumatol 1990; 17: 801–803.
16. Wanders A et al. Arthritis Rheum 2005;52: 1756–1765.
17. Dougados M., Dijrmans B., Khan M. et al. Ann. Rheum. Dis. 2002; 61 (Suppl III): 40–50.
18. Ding C. Inflammation 2002; 26: 139.
19. Huskinsson EC, Berry P, Gishen P. J Rheumatol 1995; 22: 1941–1946.
20. HenrotinY, Reginster T. Osteoarthritis Cartilage 1999; 7: 355–357.
21. Knokher VA, Jasani MK, Dandona P. Clin Sci 1993; 84 (3). 13P, abstract 46.
22. Wyjnand SM, van Riel P et al. J. Rheumatol 1991; 18: 184–187.
23. Maeda T, Yoshida A. et al. Jap J Inalammation 1990. 10, 213–226.
24. Mc Kennа F., Borenstein D., Wendt H. et al. Scand. J. Rheumatol, 2001; 30: 11–18.

Источник