циталопрам и эсциталопрам алси в чем разница

Эффективность циталопрама в сравнении с другими антидепрессантами

Резюме. Результаты Кокрановского обзора

Циталопрам является препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), который доступен на фармацевтическом рынке Европы и США с 1980-х го­дов. Циталопрам обладает отличной от других СИОЗС химической структурой и, соответственно, имеет некоторые отличия в механизме антидепрессивного действия.

Целью системного обзора, проведенного экспертами Кокрановского сотрудничества, являлось сравнение эффективности циталопрама с другими антидепрессантами различных классов при лечении депрессии.

Основной конечной точкой являлось количество ответивших на терапию пациентов через 6–12 нед, что определялось как снижение на ≥50% количества набранных баллов по шкале Гамильтона для оценки депрессии (Hamilton Rating Scale for depression/HRDS), шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии (Montgomery Asberg Depression Rating Scale/MADRS) и другим шкалам, а также значительное или очень значительное улучшение состояния по шкале общего клинического впечатления (Clinical Global Impression Scale/CGI).

В системный обзор вошли 37 рандомизированных клинических испытаний (РКИ), 28 из которых носили формат двойных слепых. Большинство исследований (29) проведены в странах Европы и США. В 20 клинических испытаниях участвовали только амбулаторные, в 4 — только стационарные пациенты.

Циталопрам и трициклические антидепрессанты (ТЦА)

Проведенный анализ не выявил значимых отличий в эффективности в отношении основной конечной точки между применением циталопрама и ТЦА (относительный риск (ОР) 1,10; 95% доверительный интервал (ДИ) 0,75–1,63; р=0,62).

Также не было доказательств более высокой эффективности циталопрама в отношении раннего (1–4 нед) клинического ответа (ОР 0,95; 95% ДИ 0,46–1,98; р=0,90). Однако в анализе один на один циталопрам оказался эффективнее имипрамина (ОР 0,45; 95% ДИ 0,24–0,86). Фаза последующего наблюдения (16–24 нед) не продемонстрировала значимых различий между циталопрамом и имипрамином.

Результаты анализа свидетельствовали, что циталопрам ассоциирован с более низким риском побочных эффектов, чем амитриптилин (ОР 0,43; 95% ДИ 0,28–0,65; р Коментарі

Источник

Что лучше: Эсциталопрам или Циталопрам

Эсциталопрам

Циталопрам

Исходя из данных исследований, Эсциталопрам лучше, чем Циталопрам. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Эсциталопрама и Циталопрама

У Эсциталопрама эффективность больше Циталопрама – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Эсциталопрама более выраженный, то у Циталопрама даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Эсциталопрама и Циталопрама тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Эсциталопрама и Циталопрама

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Эсциталопрама она выше, чем у Циталопрама. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Эсциталопрама, также как и у Циталопрама мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Эсциталопрама рисков при применении меньше, чем у Циталопрама.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Эсциталопрама и Циталопрама.

Сравнение противопоказаний Эсциталопрама и Циталопрама

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Эсциталопрама достаточно схоже с Циталопрамом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Эсциталопрама и Циталопрама может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Эсциталопрама и Циталопрама

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Эсциталопрама достаточно схоже со аналогичными значения у Циталопрама. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Эсциталопрама значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Циталопрама.

Сравнение побочек Эсциталопрама и Циталопрама

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Эсциталопрама состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Циталопрама. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Эсциталопрама схоже с Циталопрамом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Эсциталопрама и Циталопрама

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Эсциталопрама примерно одинаковое с Циталопрамом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:32:16

Источник

Сравнение эффективности и переносимости 12 антидепрессантов нового поколения: результаты метаанализа

A.Cipriani, Toshiaki A.Furukawa, G.Salanti, J.Geddes, J.Higgins, R.Churchill, N.Watanabe, A.Nakagawa, Ichiro M.Omori, H.McGuire, M.Tansella, C.Barbui

Проведенные предыдущие традиционные метаанализы эффективности антидепрессантов II поколения показали противоречивые результаты. В данной работе авторы использовали метаанализ множественных препаратов, благодаря этому появилась возможность анализировать как результаты прямых сравнительных исследований, так и косвенные данные. Это позволило оценить эффективность и переносимость 12 антидепрессантов последнего поколения при терапии большой депрессии. В анализ были включены 127 рандомизированных контролируемых исследований (25 928 пациентов), проведенных за период с 1991 по 2007 г. Сравнивались результаты терапии пациентов (возраст 18 лет и старше) в остром периоде униполярной большой депрессии. Анализировали результаты терапии ряда антидепрессантов в терапевтических дозах, таких как бупропион, циталопрам, дулоксетин, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, милнаципран, миртазапин, пароксетин, ребоксетин, сертралин и венлафаксин. При анализе использовался ITT-подход.

Миртазапин, эсциталопрам, венлафаксин и сертралин были значительно более эффективными, чем дулоксетин (1,39; 1,33; 1,30 и 1,27 соответственно), а также чем флувоксамин (1,41; 1,35; 1,30 и 1,27 соответственно), пароксетин (1,35; 1,30; 1,27 и 1,22 соответственно) и ребоксетин (2,03; 1,95; 1,89 и 1,85 соответственно). Ребоксетин оказался значительно менее эффективным, чем все остальные исследованные антидепрессанты. Эсциталопрам и сертралин показали наилучший профиль переносимости, т.е. пациентам, получавшим эти препараты, реже отменяли терапию, чем больным, получавшим дулоксетин, флувоксамин, пароксетин, ребоксетин и венлафаксин. Выявлены важные клинические различия по параметрам эффективности и переносимости ряда антидепрессантов, говорящие в пользу большей эффективности и лучшей переносимости сертралина и эсциталопрама. В то же время сертралин имеет наиболее благоприятный баланс между клиническим эффектом, переносимостью и расходами на лечение и поэтому может быть рекомендован как препарат выбора для терапии умеренной или тяжелой большой депрессии у взрослых больных.

Введение

Прогресс в последние 20 лет привел к тому, что на фармацевтический рынок был внедрен ряд новых препаратов для лечения депрессии. Многие из этих лекарственных средств имеют сходную химическую структуру и обладают одинаковыми механизмами действия на предполагаемые мишени. Чем эти препараты отличаются один от другого в плане эффективности и безопасности, не всегда ясно. Аналогичная ситуация сложилась в кардиологии со статинами, не всегда очевидны преимущества того или иного препарата из этой подгруппы, используемой для профилактики заболеваний сосудов. Кроме того, некоторые из так называемых новых препаратов химически идентичны существующим с истекающими патентами и не являются новинками в плане своих терапевтических возможностей. Некоторые различия в эффективности антидепрессантов II поколения были подчеркнуты в проведенных систематических обзорах. В данной публикации представлен обзор всех рандомизированных контролируемых исследований эффективности и переносимости 12 антидепрессантов нового поколения в терапии большого депрессивного расстройства. В работе использовался метод метаанализа множественных препаратов, также известный как метод метаанализа смешанных схем лечения, или сетевой метаанализ. Метод позволяет интегрировать данные прямых сравнительных исследований (при сравнении препаратов в одном рандомизированном исследовании), а также проводить непрямые сравнения (если объединяются данные эффективности препаратов, полученные в разных исследованиях, и сопоставляются с эффективностью общепринятого препарата сравнения). Целью данного метаанализа столь большой группы препаратов являлось получение данных, которые служили бы подспорьем врачу при выборе конкретной терапевтической стратегии.

Методы

Отбор исследований и сбор данных

На начальном этапе данного проекта был создан рабочий вариант протокола исследования, который был выложен в открытый доступ на публичный веб-сайт. Кроме того, к моменту публикации данной статьи все данные также будут доступны для ознакомления. При проведении данного анализа учитывались только рандомизированные контролируемые исследования, в которых сравнивали любые из 12 антидепрессантов нового поколения (бупропион, циталопрам, дулоксетин, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, милнаципран, миртазапин, пароксетин, ребоксетин, сертралин и венлафаксин), использовавшиеся в виде монотерапии для купирования обострения у взрослых пациентов с униполярной большой депрессией. Из анализа исключали пациентов из плацебо-групп, а также рандомизированные в контролируемые исследования, проведенные у женщин с послеродовой депрессией. Поиск соответствующих исследований проводился по базе данных общества Cochrane в регистре контролируемых исследований депрессии, тревоги и неврозов (исследования и ссылки CCDANCTR), проведенных до 30 ноября 2007 г.

В фармацевтические компании, регуляторные органы и исследовательские центры были разосланы запросы для получения дополнительной информации. Исследования подвергались оценке на возможность потенциального включения в анализ. Оценку проводила команда из 2 человек, которые независимо друг от друга просматривали найденные ссылки и резюме, изучали полноту данных и качество проведения исследований. Для того чтобы унифицировать эту оценку, использовалась специальная структурированная форма. При необходимости получения дополнительной информации (в случае ее отсутствия в публикациях) осуществлялась связь с непосредственными исследователями. Качество проведенного исследования оценивалось по следующим градациям: адекватное, неясное или неадекватное (в соответствии с адекватностью проведения процедур рандомизации и «ослепления»). В анализ включались только исследования с оценкой «адекватное» и «неясное».

Для оценки эффективности и переносимости препарата считалась длительность терапии обострения, равная 8 нед. В случае если данные за 8 нед терапии отсутствовали, использовались результаты за период от 6 до 12 нед (предпочтение отдавалось длительности, предусмотренной оригинальным исследованием для оценки эффективности терапии). В качестве основного критерия эффективности использовали процент больных, достигнувших терапевтического ответа и прекративших прием препарата, и пациентов, выбывших из исследования. Оба показателя отражают эффективность и переносимость препарата, наиболее часто использующиеся для оценки результатов терапии острого периода. В данном исследовании терапевтический ответ определялся как доля пациентов, у которых через 8 нед отмечалось по крайней мере 50% снижение баллов по шкале депрессии Гамильтона (HDRS) или по шкале оценки депрессии Монтгомери-Асберга (MADRS), либо пациент должен был иметь оценку по шкале общего клинического впечатления (CGI): «значительное улучшение» или «очень значительное улучшение». В тех случаях, когда в исследованиях имелись данные по всем трем шкалам, для анализа использовались результаты по шкале HDRS. В качестве показателя, отражающего переносимость терапии, использовалась доля пациентов, преждевременно завершивших исследование, которая в данном анализе определялась как число больных, досрочно вышедших из исследования вне зависимости от причин в течение первых 8 нед лечения.

Выбор использовавшихся в данном метаанализе дихотомических параметров эффективности имеет под собой клинические причины. Число пациентов, как ответивших на терапию, так и выбывших из исследования, является четким показателем эффективности и переносимости лечения. Использование частоты терапевтического ответа вместо оценки динамики баллов симптоматики для анализа эффективности призвано облегчить интерпретацию результатов для клиницистов. В случае если среди данных исследований отсутствовали необходимые дихотомические показатели эффективности, однако указывались баллы и стандартные отклонения по шкалам оценки депрессии (например, HDRS или MADRS) на момент начала и завершения исследования, число пациентов, ответивших на лечение через 8 нед (в диапазоне от 6 до 12 нед), высчитывалось с помощью валидной методики. Число пациентов, ответивших на терапию, рассчитывалось на основе «пролеченной популяции пациентов» или общем числе рандомизированных пациентов независимо от того, как проводился анализ результатов в оригинальном исследовании. Для того чтобы анализ соответствовал клинической практике, использовался консервативный подход, т.е. в случае если на каких-либо участников исследования отсутствовали данные, то они вносились в анализ исходя из предположения, что у них не наступило терапевтического ответа.

Сначала был проведен метаанализ в парах на базе модели со случайными эффектами, в рамках которого производилось совмещение исследований, в которых сравнивались одни и те же препараты. Данный вид анализа позволял учесть предположение, согласно которому в разных исследованиях оценивались разные, но связанные друг с другом терапевтические эффекты. Статистическая гетерогенность данных и величина I2-статистики оценивались визуально по графикам. Анализ проводился с помощью программы «Stata 9». Затем с помощью программы «WinBUGS» (MRC Biostatistics Unit, Cambridge, UK) в рамках Байсовского анализа проводился анализ на модели случайных эффектов с использованием модели Маркова и методики Монте-Карло. Для каждой терапевтической группы каждого исследования были смоделированы бинарные результаты и вычислены соотношения рисков (OR) для исследований, проводивших разные сравнения. Подобный метод комбинирует как прямые, так и косвенные показатели для каждой изучаемой пары препаратов. Тест на достоверность учитывался при значении p

Источник

ЭСЦИТАЛОПРАМ

Один из самых «популярных» антидепрессантов у врачей. По нашим данным это лекарство входит в десятку самых часто выписываемых психиатрами средств

Эсциталопрам выпускается под многими названиями: ципралекс (считается оригиналом, так как был самым первым), элицея, эйсипи, эсциталопрам, селектра, ленуксин, мирацитол и др.

Все это аналоги, то есть препараты с одним и тем же действующим веществом, но произведенные на разных заводах разными производителями.

Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой в дозеровке действующего вещества по 10 миллиграмм.

Показания к приему эсциталопрама

К недостаткам относится медленное, в течение месяца, наступление лечебного действия, небольшое усиление тревоги в первые дни приема (что очень не удобно при терапии панических атак, фобий и тревожных расстройств).

Противопоказания к применению

Индивидуальная непереносимость, аллергия.

Побочные эффекты наблюдаются редко

Длительность приема эсциталопрама обычно занимает несколько месяцев. При однократном приеме препарат не действует. Возможен совместный прием с другими антидепрессантами или с лекарствами из других групп.

Подробнее инструкция по применению здесь

Наиболее частые вопросы по применению эсциталопрама

Вызывает ли зависимость эсциталопрам?

Зависимость препарат не вызывает. Те случаи, когда на фоне приема эсциталопрама уходила болезненная симптоматика, а после отмены лекарства возвращалась, говорят не о формировании зависимости, а о слишком раннем прекращении лечения либо недостаточной терапии.

Можно ли принимать его самостоятельно?

Нет. Только после назначения врачом.

Может ли психолог назначать эсциталопрам?

Лучше всего разбираются в лечении депрессий и тревожных расстройств, в действии антидепрессантов врачи психиатры. Но и врачи других специальностей тоже могут назначать антидепрессанты. Психолог не имеет медицинского образования и поэтому не может делать такие назначения. О разнице между психологом, психотерапевтом и психиатром подробнее смотрите здесь.

Как и где его можно приобрести? Что для этого требуется?

Он продается в аптеках. Для его покупки потребуется предъявить рецепт от врача.

Способствует ли эсциталопрам суицидальному поведению?

Таких данных нет. Описанные единичные случаи совершения самоубийств во время приема этого препарата объяснялись тем, что и до начала лечения были риски суицидов. Самоубийство являлось следствием болезни (депрессии, психоза), а не действия препарата.

Возможен ли прием алкоголя во время лечения эсциталопрамом?

Прием спиртного нивелирует лечебное действие лекарства и ухудшает общее состояние головного мозга. Поэтому прием алкоголя во время лечения не желателен.

Сколько времени принимать эсциталопрам?

Лечение этим антидепрессантом занимает несколько месяцев. терапевтический эффект развивается обычно в первые 3 месяца лечение, дальнейшим прием обычно является профилактикой повторения симптомов.

При показаниях возможен и многолетний прием. Даже если нет жалоб на состояние во время терапии эсциталопрамом врачу нужно показываться не реже раза в 2-3 месяца. Длительность и режим приема определяет лечащий врач. В среднем это около 6 месяцев.

Можно ли во время лечения заменить прием эсциталопрама аналогичным препаратом с другим наименованием?

Такой вопрос часто возникает из-за большой разнице в цене у одного и того же препарата, выпущенного разными производителями и имеющего другое название. Как показывает опыт, никаких изменений при такой смене не происходит. Но при возникновении такого вопроса лучше всего советоваться со своим лечащим врачом.

По мнению автора этого материала принципиальной разницы нет.

Какой самый лучший антидепрессант?

Не существует самого сильного или лучшего антидепрессанта. В каждом случае врач индивидуально подбирает методику и лекарство.

По всем вопросам, связанных с приемом антидепрессантов (и эсциталопрама в частности), пожалуйста, обращайтесь к нам, мы постараемся Вам помочь.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит :

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит :

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит :

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано что R-энантиомер не является инертным а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим аффектам S-энантиомерa.

Фармакокинетика:

Абсолютная о недоступность эсциталопрама составляет 80% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме достигается в среднем через 4 часа после многократного применения.

Эсциталопрам метаболизируется путем деметилирования дезаминирования и окисления с участием цитохрома Р450. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами.

В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ (эс-деметилциталопрам) в плазме составляет примерно 33% от концентрации эсциталопрама. Уровень S-ДДЦТ (эс-дидеметилциталопрам) не определялся у большинства субъектов. Исследования in vitro показали что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталопрама.

Период полувыведения (Т_1/2) эсциталопрама после многократного применения составляет 27-32 часа. Общий клиренс при пероральном применении составляет около 06 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его метаболиты выводятся как через печень (метаболический путь) так и через почки при этом большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный дозозависимый характер. Равновесная концентрация в плазме (C_ss) устанавливается примерно через 1 неделю терапии. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозе 10 мг.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У пожилых (старше 65 лет) наблюдается более продолжительный период полувыведения и более низкие величины клиренса по сравнению с более молодыми пациентами. Количество вещества эсциталопрама находящегося в системном кровотоке рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50% больше чем у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов со сниженной функцией печени эсциталопрам выводится более медленно клиренс эсциталопрама снижается приблизительно на 37%. Период полувыведения эсциталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации эсциталопрама в плазме почти в два раза выше но сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение эсциталопрама протекает более медленно (клиренс снижается приблизительно на 17%) без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.

Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19

У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Показания:

— Депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

— генерализованное тревожное расстройство;

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ входящих в состав этого препарата;

— Эсциталопрам-АЛСИ не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) моноаминоксидазы-А (МАО-А) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;

— Эсциталопрам-АЛСИ противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами удлиняющими интервал QT на ЭКГ (в частности с пимозидом антиаритмическими препаратами IA и III классов трициклическими антидепрессантами макролидами) а также при врожденном удлинении интервала QT;

— детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама. гак как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена;

— беременность период грудного вскармливания;

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе) фармакологически неконтролируемая эпилепсия депрессия с суицидальными попытками сахарный диабет электросудорожная терапия; пожилой возраст (старше 65 лет) цирроз печени склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами снижающими порог судорожной готовности триптофаном лекарственными препаратами содержащими зверобой продырявленный литий; с препаратами вызывающими гипонатриемию пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами влияющими на свертываемость крови; с препаратами метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19 этанолом.

Беременность и лактация:

Применение при беременности

Не следует назначать препарат Эсциталопрам-АЛСИ беременным и кормящим грудью женщинам сели потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском т.к. безопасность применения препарат в период беременности и лактации у женщины не установлена.

Во время исследований репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности особенно в третьем триместре то за новорожденным следует установить наблюдение.

В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены». В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/СИОЗСН) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия дыхательная недостаточность цианоз апноэ судорожные расстройства скачки температуры трудности с кормлением рвота гипогликемия гипертония мышечная гипотония гиперрефлексия тремор повышенная нервно-рефлекторная возбудимость раздражительность летаргический сон постоянный плач сонливость или бессонница. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том что применение СИОЗС/СИОЗСН во время беременности особенно па поздних сроках может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.

Применение в период грудного вскармливания

Препарат в незначительных количествах выделяется в грудное молоко поэтому при приеме препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Проводимые на животных исследования показали что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики включающие применение СИОЗС показали что воздействие на качество спермы обратимо. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Способ применения и дозы:

Эсциталопрам-АЛСИ принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости) вне зависимости от приема пиши. Препарат можно применять в любое время суток желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.

Депрессивные эпизоды

Обычно начинают с приема 10 мг эсциталопрама 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию еще в течение как минимум 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения 15 зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая начальная доза 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза в последствии может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться по меньшей мере 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется курс лечения не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы т.е. 5 мг в сутки. Максимальная доза для пожилых пациентов 10 мг в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А или В но шкале Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) необходимо соблюдать осторожность при титровании лечение проводить под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна снижаться постепенно с интервалом в 1-2 недели во избежание возникновения синдрома «отмены». При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Побочные эффекты:

Побочные реакции на фоне использования эсциталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии и улучшения состояния больных.

При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм приводящий к данному риску неизвестен.

Симптомы отмены после окончания лечения

Прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) (особенно резкое) как правило приводит к возникновению симптомов «отмены». Наиболее часто наблюдаются головокружение расстройства чувствительности (включая парестезию и ощущения прохождения тока) нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны) возбуждение или беспокойство тошнота и/или рвота тремор спутанность сознания повышенное потоотделение головная боль диарея учащенное сердцебиение эмоциональная нестабильность раздражительность и расстройство зрения. Как правило данные явления носят легкую или умеренную степень тяжести и проходят самостоятельно однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму и быть более продолжительными. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Передозировка:

Симптомы передозировки: головокружение тремор ажитация сонливость помрачение сознания в редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома судорог и комы тахикардия изменения ЭКГ (изменение сегмента SТ зубца Т расширение комплекса QRS удлинение интервала QT) аритмии угнетение функции внешнего дыхания рвота рабдомиолиз метаболический ацидоз гипокалиемия.

Кома и легальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами.

Лечение передозировки: специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка (как можно скорее после приема препарата внутрь) обеспечить проходимость дыхательных путей адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется ЭКГ мониторирование функции сердечно-сосудистой системы (возможны аритмии в т.ч. фатальные) и мониторинг дыхательной системы.

Взаимодействие:

Фармакодинамические взаимодействия:

Противопоказано совместное применение:

С необратимыми неселективными ингибиторами МАО

Сообщалось о случаях серьезных нежелательных реакций у пациентов получающих комбинированную терапию СИОЗС и необратимыми неселективными ингибиторами МАО а также у пациентов недавно прекративших терапию СИОЗС и начавших терапию такими ингибиторами МАО. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Эсциталопрам-АЛСИ может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно назначать лечение необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

С обратимыми селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с обратимыми селективными ингибиторами МАО такими как моклобемид противопоказано. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации лечение стоит начинать с минимальной рекомендуемой дозы под усиленным клиническим наблюдением.

С обратимыми неселективными ингибиторами МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид являемся обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применять у пациентов получающих терапию эсциталопрамом. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации лечение стоит начинать с минимальных доз под внимательным клиническим наблюдением.

С необратимыми селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин)

Необходима осторожность в случае совместного применения эсциталопрама и необратимого селективного ингибитора МАО типа В селегилина из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг в день успешно применялся совместно с рацемированным циталопрамом.

Со средствами удлиняющими интервал QТ

Недопустимо применение с лекарственными средствами удлиняющими интервал QT такими как антиаритмики (прокаинамид амиодарон и др.) антипсихотические средства/нейролептики (например пимозид производные фенотиазина (хлорпромазин трифлуоперазин тиоридазин и др.) производные бутирофенона (галоперидол дроперидол и др.) трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин имипрамин мапротилин и др.) СИОЗС и подобные им антидепрессанты (например флуоксетин венлафаксин и др.) противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги например эритромицин кларитромицин; производные хинолина и фторхинолона: спарфлоксацин моксифлоксацин; пентамидин) противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол флуконазол) домперидон ондансетрон поскольку эсциталопрам в дозах превышающих 20 мг в сутки может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмии по типу «пируэт») которое может оказаться фатальным.

Совместное применение эсциталопрама должно выполняться с осторожностью при использовании:

Лекарственные средства снижающие порог судорожной готовности

Серотонинергические лекарственные препараты

Желательно не сочетать прием препарата Эсциталопрам-АЛСИ с серотонинергическими препаратами такими как суматриптан или другие триптаны а также трамадол так как это может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с триптофаном или с препаратами лития зарегистрированы случаи усиления действия эсциталопрама.

Одновременное применение эсциталопрама и препаратов содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) может привести к увеличению побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства влияющие на свертываемость крови

При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами влияющими на свертывание крови (например атипичными нейролептиками и производными фенотиазина большинством трициклических антидепрессантов ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.

Не выявлено взаимодействие эсциталопрама с алкоголем. Однако как и в случае с другими антидепрессантами следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама осуществляется в основном при помощи фермента CYP2C19 CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в метаболизме хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита S-ДЦТ (деметилированный эсциталопрам) частично катализируется CYP2D6.

Одновременное введение эсциталопрама и омепразола 30 мг раз в день (ингибитор CYP2C19) привело к умеренному (приблизительно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное введение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в день (общий ингибитор ферментов средней силы) привело к умеренному (приблизительно на 70%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам необходимо с осторожностью комбинирован с циметидином. Рекомендуется корректировка дозы.

Таким образом препарат нужно с осторожностью комбинировать с ингибиторами CYP2C19 (такими как омепразол эзомепразол флувоксамин лансопразол тиклопидин) или циметидином. После отслеживания побочных эффектов вызванных одновременным применением других препаратов может потребоваться снижение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Одновременный прием препарата с дезипрамином или метопрололом привел к двукратному увеличению концентрации данных субстратов CYP2D6 в плазме крови.

Исследования in vitro показали что эсциталопрам может также быть слабым ингибитором CYP2C19. Рекомендуется с осторожностью использовать препарат одновременно с лекарственными средствами метаболизируемыми CYP2C19.

Особые указания:

Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.

В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения необходим постоянный врачебный контроль надзор за поведением пациентов и организация хранения и выдачи лекарственных средств лишь доверенными лицами.

При лечении панических расстройств с назначением антидепрессантов и/или бензодиазепинов у некоторых больных в ответ на начатое лечения значительно усиливается тревога или беспокойство. Это состояние называемое специалистами «патологическим растормаживанием» или просто «парадоксальной тревогой» рассматривается как редкое явление хотя данная патологическая реакция была неоднократно документально зафиксирована в научной литературе. Эта «парадоксальная тревога» обычно уменьшается в течение первых двух педель после начала лечения. Рекомендуется начать с низкой дозы чтобы уменьшить риск парадоксальной тревоги. Отмена препарата в данном случае рекомендована если подобная парадоксальная реакция длительно не исчезает и если подобные осложнения терапии превышают пользу от проводимого лечения.

У детей подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты по сравнению с плацебо повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Полому при назначении препарата Эсциталопрам-АЛСИ или любых других антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений поведения а также суицидальных наклонностей.

Эсциталопрам-АЛСИ может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ что может привести к нарушению сердечного ритма.

Гипонатриемия развивается из-за нарушений секреции антидиуретического гормона особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраст.

На фоне приема эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском развития кровотечений а также принимающих пероральные антикоагулянты и препараты влияющие на свертываемость крови.

Лечение препаратом Эсциталопрам-АЛСИ может изменять гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом. Доза инсулина и/или пероральных гипогликемических средств должна быть скорректирована.

Редко возможно развитие акатизии характеризующейся постоянным или периодически возникающим чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющейся в неспособности долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Проходит в течение первых недель лечения.

У пациентов с биполярным расстройством или с маниями/гипоманиями в анамнезе могут возникать мании. Тогда лечение препаратом Эсциталопрам-АЛСИ необходимо прекратить.

Необходимо с осторожностью применять Эсциталопрам-АЛСИ при наличии лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе) и эпилептических припадков в анамнезе. В случае развития судорожных припадков а также у больных с эпилепсией при увеличении частоты судорожных припадков препарат Эсциталопрам-АЛСИ так же как и другие препараты группы СИОЗС следует отменить. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией.

Эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (см. раздел «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность.

При нарушении функции печени прием препарата ограничивают минимальными рекомендуемыми дозами.

У пожилых пациентов требуется снижение дозы эсциталопрама.

При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.

Клинический опыт одновременного применения препарата Эсциталопрам-АЛСИ и электросудорожной терапии является недостаточным поэтому требуется осторожность.

В начале лечения могут возникать бессонница и ощущения беспокойства что может быть решено путем коррекции начальной дозы.

Не выявлено взаимодействие эсциталопрама с алкоголем. Однако как и в случае с другими антидепрессантами следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Резкое прекращение терапии препаратом Эсциталопрам-АЛСИ может привести к синдрому «отмены». Могут возникнуть такие нежелательные реакции как головокружение головные боли тошнота. Чтобы избежать возникновения синдрома «отмены» необходима постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения препаратом Эсциталопрам-АЛСИ пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами. Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности влияния эсциталопрама на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 10 мг и 20 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ЗАО «АЛСИ Фарма», 129272, Москва, ул. Трифоновский тупик, 3, Россия

Источник