цистеамин что это такое

Антиоксидант уменьшил на треть размер атеросклеротических бляшек в аорте мышей

цистеамин что это такое. 299c8df8bd5cc327c600e8aa2f0bf49e. цистеамин что это такое фото. цистеамин что это такое-299c8df8bd5cc327c600e8aa2f0bf49e. картинка цистеамин что это такое. картинка 299c8df8bd5cc327c600e8aa2f0bf49e. 3D модель цистеамина

3D модель цистеамина

Британские и голландские исследователи обнаружили, что антиоксидант цистеамин уменьшает атеросклеротические бляшки. Медики давали одной группе мышей с атеросклерозом цистеамин как добавку к пище, а вторая группа его не получала. Через восемь недель размер атеросклеротических бляшек в корне аорты у мышей из экспериментальной группы оказался на 32 процента меньше, чем у контрольной группы, а в грудном и брюшном отделе аорты — на 56 процентов меньше. Исследование опубликовано в Journal of the American Heart Association.

Атеросклероз сосудов провоцирует появление угрожающих жизни состояний, например инфарктов и инсультов. При атеросклерозе в стенке артерий откладываются холестерин и некоторые липопротеины, и это сопровождается хроническим воспалением. Липиды, в частности липопротеины низкой плотности, в атеросклеротической бляшке поглощают иммунные клетки — макрофаги. Эти макрофаги затем умирают, и из них формируется некротическое ядро, покрытое коллагеном, который изолирует бляшку от кровотока. Эти бляшки очень нестабильны и часто отрываются, вызывая тромбоз сосуда.

Липиды, которые захватываются макрофагами, окисляются в лизосомах. Это провоцирует дисфункцию лизосом, клеточное старение и гибель этих иммунных клеток. В экспериментах с человеческими макрофагами британские и голландские кардиологи обнаружили, что антиоксидант цистеамин подавляет процессы окисления липопротеинов низкой плотности. В новой работе ученые под руководством Дэвида Лика (David S. Leake) из Университета Рединга решили проверить, поможет ли цистеамин облегчить течение атеросклероза у мышей. Они взяли для эксперимента генетическую линию мышей, у которой быстро и рано развивается атеросклероз. Животных предварительно восемь недель кормили пищей, содержащей большое количество жиров, чтобы вызвать у них атеросклероз. Затем одну группу мышей усыпили, чтобы проверить, действительно ли у них развилось атеросклеротическое поражение сосудов, и убедившись в этом, продолжили эксперимент. Оставшихся мышей разделили на две группы по 20 животных, одной из них к пище добавляли цистеамин, а другой нет.

Эксперимент продолжался восемь недель, а затем мышей усыпили и посмотрели размер атеросклеротических бляшек в аорте. Оказалось, что у группы, которой давали цистеамин, размер атеросклеротических бляшек в корне аорты был меньше на 32 процента, чем у контрольной группы, а в грудном и брюшном отделе аорты — на 56 процентов меньше.

цистеамин что это такое. 11495753fa40abebe379ccbb71c58f1e. цистеамин что это такое фото. цистеамин что это такое-11495753fa40abebe379ccbb71c58f1e. картинка цистеамин что это такое. картинка 11495753fa40abebe379ccbb71c58f1e. 3D модель цистеамина

Площадь атеросклеротических бляшек в процентах от общей площади аорты, слева корень аорты, справа грудная и брюшная часть (синим обозначена контрольная группа, а зеленым экспериментальная); *p

Источник

Цистеамин

Фармакологическое действие

Цистеамин — аминотиол, предотвращает накопление кристаллов цистина в организме, снижает его содержание в клетках и предназначен для предотвращения повреждения почек и глаз. Накопление цистина является причиной поражения почечных тканей и тканей роговицы при цистинозе.

Фармакокинетика

При пероральном приёме цистеамин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает TCmax (время достижения максимальной плазменной концентрации) приблизительно 1,4 часа, с возможными вариациями в зависимости от типа препарата (лекарственная форма с немедленным или пролонгированным высвобождением). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 2,6 мкг/мл, 6,3 мкг × ч/мл

Cmax после приёма в виде глазных капель неизвестна, предположительно, она будет значительно ниже, чем при пероральном приёме.

AUC0–12 ч для пероральных лекарственных форм с отсроченным высвобождением составляет 99,26±44,2 мкмоль × ч/л, Cmax — 27,70 ± 14,99 мкмоль / л.

AUC0–12 ч для пероральных лекарственных форм немедленным высвобождением — 192,00 ± 75,62 мкмоль × ч/л, Cmax — 37,72 ± 12,10 мкмоль/л.

Объём распределения (Vd) — около 129 л. Vd для пероральных лекарственных форм с отсроченным высвобождением составляет 382 л, для пероральных лекарственных форм немедленным высвобождением — 198 л. Преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Связь с белками плазмы — 52 % (в основном с альбумином).

Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении.

Период полувыведения (T½) — около 3,7 часа. Плазменный клиренс — 1,2–1,4 л/мин. Элиминация: небольшое количество выводится с мочой.

Показания

Лечение нефропатического цистиноза у детей и взрослых.

Источник

Клинические данныеТорговые наименованияЦистагон, Процисби, Цистаран, другиеДругие имена2-аминоэтантиол, β- меркаптоэтиламин, 2-меркаптоэтиламин, декарбоксицистеин, тиоэтаноламин, битартрат меркаптамина, цистеамин ( USAN, США )AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей MicromedexДанные лицензии

СОДЕРЖАНИЕ

Медицинское использование

Побочные эффекты

Актуальное использование

Наиболее важным побочным эффектом, связанным с местным применением, может быть раздражение кожи. Однако он переносится значительно лучше, чем альтернативные методы осветления кожи с аналогичной эффективностью.

Пероральное употребление

Дополнительные побочные эффекты перорального цистеамина включают неприятный запах изо рта, запах кожи, рвоту, тошноту, боль в желудке, диарею и потерю аппетита.

Препарат при беременности категории С; Риски цистеамина для плода неизвестны, но в моделях на животных он наносит вред младенцам в дозах меньших, чем те, которые вводятся людям.

Наиболее частыми побочными эффектами глазных капель являются чувствительность к свету, покраснение и боль в глазах, головная боль и дефекты поля зрения.

Взаимодействия

Фармакология

У людей с цистинозом отсутствует функционирующий переносчик (цистинозин), который переносит цистин из лизосомы в цитозоль. В конечном итоге это приводит к накоплению цистина в лизосомах, где он кристаллизуется и повреждает клетки. Цистеамин входит в лизосомы и превращает цистин в цистеин и смешанный дисульфид цистеина и цистеамина, оба из которых могут выходить из лизосомы.

Биологическая функция

Цистеамин также способствует транспорту L-цистеина в клетки, который в дальнейшем может быть использован для синтеза глутатиона, который является одним из самых мощных внутриклеточных антиоксидантов.

Цистеамин используется как лекарственное средство для лечения цистиноза ; он удаляет цистин, который накапливается в клетках больных.

История

Первые свидетельства терапевтического эффекта цистеамина при цистинозе относятся к 1950-м годам. Цистеамин был впервые одобрен как лекарство от цистиноза в США в 1994 году. Форма расширенного выпуска была одобрена в 2013 году.

Общество и культура

В 2013 году обычная капсула цистеамина стоила около 8000 долларов в год; форма расширенного выпуска, представленная в том году, стоила 250 000 долларов в год.

Исследовать

В 1970-х годах он был протестирован в клинических испытаниях на токсичность парацетамола, которые потерпели неудачу, и в клинических испытаниях на системную красную волчанку в 1990-х и начале 2000-х годов, которые также потерпели неудачу.

Клинические испытания болезни Хантингтона были начаты в 1990-х годах и продолжались по состоянию на 2015 год.

Он был изучен в клинических исследованиях по лечению неалкогольной жировой болезни печени у детей.

Источник

Клинические данныеТорговые наименованияЦистагон, Процисби, Цистаран, другиеДругие имена2-аминоэтантиол, β- меркаптоэтиламин, 2-меркаптоэтиламин, декарбоксицистеин, тиоэтаноламин, битартрат меркаптамина, цистеамин ( USAN, США )AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей MicromedexДанные лицензии

СОДЕРЖАНИЕ

Медицинское использование

Побочные эффекты

Актуальное использование

Наиболее важным побочным эффектом, связанным с местным применением, может быть раздражение кожи. Однако он переносится значительно лучше, чем альтернативные методы осветления кожи с аналогичной эффективностью.

Пероральное употребление

Дополнительные побочные эффекты перорального цистеамина включают неприятный запах изо рта, запах кожи, рвоту, тошноту, боль в желудке, диарею и потерю аппетита.

Препарат при беременности категории С; Риски цистеамина для плода неизвестны, но в моделях на животных он наносит вред младенцам в дозах меньших, чем те, которые вводятся людям.

Наиболее частыми побочными эффектами глазных капель являются чувствительность к свету, покраснение и боль в глазах, головная боль и дефекты поля зрения.

Взаимодействия

Фармакология

У людей с цистинозом отсутствует функционирующий переносчик (цистинозин), который переносит цистин из лизосомы в цитозоль. В конечном итоге это приводит к накоплению цистина в лизосомах, где он кристаллизуется и повреждает клетки. Цистеамин входит в лизосомы и превращает цистин в цистеин и смешанный дисульфид цистеина и цистеамина, оба из которых могут выходить из лизосомы.

Биологическая функция

Цистеамин также способствует транспорту L-цистеина в клетки, который в дальнейшем может быть использован для синтеза глутатиона, который является одним из самых мощных внутриклеточных антиоксидантов.

Цистеамин используется как лекарственное средство для лечения цистиноза ; он удаляет цистин, который накапливается в клетках больных.

История

Первые свидетельства терапевтического эффекта цистеамина при цистинозе относятся к 1950-м годам. Цистеамин был впервые одобрен как лекарство от цистиноза в США в 1994 году. Форма расширенного выпуска была одобрена в 2013 году.

Общество и культура

В 2013 году обычная капсула цистеамина стоила около 8000 долларов в год; форма расширенного выпуска, представленная в том году, стоила 250 000 долларов в год.

Исследовать

В 1970-х годах он был протестирован в клинических испытаниях на токсичность парацетамола, которые потерпели неудачу, и в клинических испытаниях на системную красную волчанку в 1990-х и начале 2000-х годов, которые также потерпели неудачу.

Клинические испытания болезни Хантингтона были начаты в 1990-х годах и продолжались по состоянию на 2015 год.

Он был изучен в клинических исследованиях по лечению неалкогольной жировой болезни печени у детей.

Источник

Цистамин

Показания к применению

Профилактика воздействия ионизирующего облучения (в т.ч. осложнений при радио- и рентгенотерапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность.C осторожностью. Острые заболевания ЖКТ, острая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Фармакологическое действие

Радиопротекторное средство. Повышает устойчивость организма к воздействию ионизирующей радиации. Действие основано на способности уменьшать количество радикалов, ионизированных и возбужденных молекул, образующихся в тканях при облучении, а также на способности препарата взаимодействовать с некоторыми ферментами и придавать им устойчивость по отношению к ионизирующему излучению. Эффект развивается через 10-30 мин и продолжается до 5 ч. Не предупреждает и не устраняет лучевую лейкопению.

Побочные действия

Чувство жжения в пищеводе, тошнота, гастралгия, снижение АД, аллергические реакции.

Особые указания

Применение при уже развившейся лучевой болезни эффекта не дает.

Взаимодействие

Усиливает эффекты гипотензивных ЛС.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Цистамин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *