ципротерон что это за гормон

Ципротерон-Тева (Cyproterone-Teva)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципротерон-Тева

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологическое действие

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T 1/2 составляет около 38 ч.

Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

Показания активных веществ препарата Ципротерон-Тева

Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ГнРГ).

Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципротерон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Противопоказан в подростковом возрасте до завершения периода полового созревания.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно изменение клинической эффективности пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.

При одновременном применении уменьшается эффективность ципротерона.

Источник

ЦИПРОТЕРОН (CYPROTERONE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T 1/2 составляет около 38 ч.

Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

Показания активного вещества ЦИПРОТЕРОН

Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ГнРГ).

Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципротерон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Противопоказан в подростковом возрасте до завершения периода полового созревания.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно изменение клинической эффективности пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.

При одновременном применении уменьшается эффективность ципротерона.

Источник

Андрокур®

Инструкция

Торговое название

Андрокур®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — ципротерона ацетат 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25000, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Антиандрогены. Ципротерон

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении полностью абсорбируется. Ципротерона ацетат обладает практически полной абсолютной биодоступностью (88% дозы).

После приема 50 мг препарата максимальная концентрация в сыворотке крови достигает 140 нг/мл в течение около 3 часов. После этого концентрация препарата в сыворотке крови постепенно снижается за период от 24 до 120 часов, с конечным периодом полувыведения 43,9 + 12,8 ч. Полное выведение ципротерона ацетата из сыворотки составляет 3,5 + 1,5 мл/мин/кг.

Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином сыворотки крови. Около 3,5-4% общего уровня препарата остается в несвязанном состоянии.

Поскольку связывание с белками крови является неспецифическим, изменения уровней ГСПС (глобулинов связывающих половые стероиды) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Метаболизация ципротерона ацетата происходит различными путями, включая процессы гидроксилирования и конъюгирования. Основным метаболитом в плазме крови является 15β-гидроксипроизводное. 1 стадия метаболизма происходит с участием фермента CYP 3A4 сиcтемы цитохрома P450.

Незначительное количество препарата экскретируется в неизменном виде с желчью. Большая часть экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью, соответственно в соотношении 3:7. Период полувыведения почечной и печеночной экскреции составляет 1,9 дней. Метаболиты из плазмы крови элиминируются примерно за такое же время (период полувыведения составляет 1,7 дней). Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, может ожидаться кумуляция ципротерона в сыворотке примерно в 3 раза при повторном ежедневном приеме.

Фармакодинамика

Андрокур® является антиандрогенным гормональным препаратом. При применении препарата Андрокур® у мужчин наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.

Андрокур® по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, в частности, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов, образующихся в яичках и надпочечниках.

Андрокур® также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови.

Антигонадотропное действие Андрокура® также проявляется при его одновременном назначении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона. Андрокур® уменьшает повышенный уровень тестостерона в начальный период лечения агонистами гонадотропин-рилизинг гормона.

В редких случаях наблюдалась тенденция к некоторому повышению уровней пролактина при лечении высокими дозами Андрокура®.

У женщин прием Андрокура® способствует уменьшению проявлений андрогензависимых состояний, таких как патологический избыточный рост волос на лице и теле при гирсутизме, вызываемое андрогенами выпадение волос на голове (андрогенная алопеция), также препарат способствует снижению повышенной функции сальных желез при акне и себорее, за счет конкурентного угнетения действия андрогенов в органах-мишенях. Снижение уровней андрогенов за счет антигонадотропного действия дает дополнительный терапевтический эффект. Эти эффекты обратимы и исчезают после прекращения лечения.

При комбинированном лечении совместно с препаратом Диане-35 также тормозится функция яичников.

Показания к применению

— снижение полового влечения у мужчин с сексуальными отклонениями

— неоперабельный рак предстательной железы

— патологический избыточный рост волос на лице и теле (выраженный гирсутизм) и тяжелая андрогенная алопеция, часто сочетающаяся с тяжелой формой акне и/или себореи при неэффективности лечения низкими дозами ципротерона ацетата или другими антиандрогенными половыми гормонами

Способ применения и дозы

Таблетки Андрокура® принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Для снижения полового влечения у мужчин с сексуальными отклонениями

При лечении пациентов с нездоровым половым влечением (сексуальные отклонения) врач подбирает дозировку Андрокура® в каждом отдельном случае индивидуально. Обычно в начале курса препарат принимают по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток 2-3 раза в день, но в течение короткого промежутка времени. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно приема 1/2 таблетки 2 раза в день. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель (длительность устанавливается врачом в индивидуальном порядке), с изменением дозировки на ½-1 таблетку в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта, как правило, Андрокур® принимают длительно, в течение нескольких месяцев, по возможности с одновременным проведением психотерапии.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

В случае улучшения состояния или достижения ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется. Длительность лечения устанавливается врачом в индивидуальном порядке под контролем уровня андрогенов в крови.

— уменьшение повышенной продукции мужских половых гормонов в начальный период лечения агонистами гонадотропин- рилизинг гормона

— для лечения приливов жара у пациентов, получающих комбинированную терапию агонистами гонадотропин-рилизинг гормона или после орхиэктомии

1-3 таблетки Андрокур® ежедневно (50-150 мг) с увеличением дозы до 2 таблеток 3 раза в день (300 мг) при необходимости. Длительность лечения устанавливается врачом в индивидуальном порядке под контролем уровня андрогенов в крови.

Применение Андрокура® у женщин

Женщины детородного возраста

Беременность является противопоказанием к применению Андрокура®.

В этой связи беременность необходимо исключить до начала лечения Андрокуром®. У женщин детородного возраста для избежания нарушений менструального цикла Андрокур® необходимо комбинировать с приемом соответствующих эстроген или прогестаген–эстроген содержащих препаратов.

У женщин детородного возраста лечение Андрокуром® начинают с 1-го дня менструального цикла (1-й день цикла = 1-й день менструации). Лишь у пациенток с аменореей лечение может быть начато сразу же после назначения врача. В этих случаях 1-й день приема Андрокура® приравнивают к 1-му дню менструального цикла.

Обычная схема применения Андрокура® у женщин с явлениями андрогенизации включает ежедневный прием препарата с 1-го по 10-й дни цикла 1 раз в день по 2 таблетки.

Для стабилизации цикла и для обеспечения необходимой контрацептивной защиты такие пациентки с 1 по 21 день менструального цикла дополнительно используют эстроген или прогестаген-эстроген содержащие препараты с возможным низким содержанием этинилэстрадила, как например 30 или 35 мкг.

Через 21 день от начала терапии в приеме необходимо сделать перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Ровно через 4 недели от начала лечения начинают следующий курс комбинированной терапии, независимо от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение. При отсутствии кровотечения во время 7-дневного перерыва необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом для исключения беременности.

После достижения клинического улучшения в течение первых 10 дней комбинированной терапии дозу препарата Андрокур® можно уменьшить до 1 таблетки (50 мг) или ½ таблетки (25 мг) в день. Возможно, будет достаточным прием только препарата, содержащего антиандрогенный прогестаген с эстрогеном.

Поскольку на фоне приема Андрокура® необходимо избегать наступления беременности следует строго придерживаться указанного выше режима комбинированной терапии. Контрацептивную защиту можно ожидать только при отсутствии отклонений в 24 часовом режиме применения.

Прием пропущенных таблеток

При пропуске приема таблеток Андрокура® и/или эстроген или прогестаген-эстроген содержащего препарата, препараты необходимо принять в обычное время в течение 12 часов.

При задержке приема препаратов более чем 36 часов контрацептивный эффект становится сомнительным.

Пропущенные таблетки Андрокура® могут снижать терапевтическую эффективность препарата и приводить к межменструальным кровотечениям

Пропущенные таблетки Андрокура® оставляют не выпитыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку)

и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с таблеткой для циклической комбинированной терапии. Эстроген или прогестаген-эстроген содержащие препараты продолжают принимать в обычное время для избежания преждевременного начала кровотечения отмены.

Необходимо внимательно придерживаться инструкции по применению на препараты для циклической комбинированной терапии, особенно рекомендаций касательно контрацептивной надежности и пропущенных таблеток. Если кровотечение отмены после данного цикла отсутствует, следует исключить беременность до начала дальнейшего приема препарата.

Женщины в постменопаузе или после гистерэктомии

У женщин после менопаузы или с удаленной маткой Андрокур® применяют в монотерапии без комбинации с другими препаратами. В зависимости от выраженности заболевания у таких пациенток доза Андрокура® может составлять от 0,5 до 1 таблетки в день с приемом по схеме: 21 день – прием, 7 дней – перерыв.

Применение у детей и подростков

Андрокур® не следует применять у детей и подростков младше 18 лет мужского пола в связи с недостаточностью данных по эффективности и переносимости.

Безопасность и эффективность препарата Андрокур® 50 мг не изучалась у детей и подростков младше 18 лет женского пола.

Андрокур® нельзя применять до завершения полового созревания у детей обоих полов, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на продольный рост костей, а также на нестабилизированную эндокринную систему подростков.

Применение Андрокура® у пожилых лиц

Фармакокинетика ципротерона ацетата у пожилых лиц не исследовалась.

Пациенты с нарушениями функции печени

Применение Андрокура® противопоказано при заболеваниях печени (до тех пор, пока не нормализуются показатели функции печени).

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика ципротерона ацетата у пациентов с нарушением функции почек не изучалась.

Побочные действия

При применении у мужчин

— снижение либидо, эректильная дисфункция, снижение гонадотропной функции (носят обратимый характер и проходят после отмены терапии)

— обратимое подавление сперматогенеза (восстанавливается постепенно в течение нескольких месяцев после прекращения терапии)

Источник

Ципротерон (Cyproterone)

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T 1/2 составляет около 38 ч.

Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ГнРГ).

Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

Ципротерон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

Противопоказан в подростковом возрасте до завершения периода полового созревания.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении возможно изменение клинической эффективности пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.

При одновременном применении уменьшается эффективность ципротерона.

Источник

Средства заместительной гормонотерапии (часть II)

Препараты различают в зависимости от содержания компонентов на эстроген–гестагенные, эстроген–андрогенные, эстроген–антиандрогенные. Эстроген–гестагенные препараты, в свою очередь, подразделяются на монофазные, двухфазные и трехфазные.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Часть II. Комбинированные гормональные эстрогенные препараты

МОНОФАЗНЫЕ ЭСТРОГЕН–ГЕСТАГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Содержат одинаковое количество эстрогенов и гестагенов во всех таблетках, блистер (28 тб.) рассчитан 28 дней, в остальные дни цикла — перерыв.

К монофазным препаратам относятся:

Фемостон, Фемостон 1/10, Фемостон 1/5 Конти (тб., покр. обол. пленочной) – 1 мг эстрадиол + 5 мг дидрогестерон;

Клиогест, Паузогест — 2 мг эстрадиола гемигидрата + 1 мг норэтистерона ацетата в 1 тб.;

Анжелик — 1 мг эстрадиола гемигидрата + 2 мг дроспиренона в 1 тб.;

Климодиен — 2 мг эстрадиола валерата + 2 мг диеногеста в 1 тб.;

Индивина — 1 мг (2 мг) эстрадиола валерата + 25 мг (5 мг) медроксипрогестерона ацетата в 1 тб.

ДВУХФАЗНЫЕ ЭСТРОГЕН–ГЕСТАГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Содержат разное количество таблеток двух цветов в блистере. В первую фазу таблетки содержат эстроген, а во вторую фазу помимо эстрогена добавлен гестагенный препарат.

К двухфазным эстроген-гестагеным препаратам относят:

Фемостон (блистер 28 тб.) — 1 мг (2 мг) 17β-эстрадиол (14 тб.) + 1 мг (2 мг) 17β-эстрадиол + 10 мг дидрогестерон (14 тб.);

Климонорм (блистер 21 тб.) — 2 мг эстрадиола валерата (9 тб.) + 0,15 мг левоноргестрела (12 тб.);

Дивина (блистер 21 тб.) — 2 мг эстрадиола валерата (11 тб.) + 10 мг медроксипрогестерон ацетат (10 тб.);

Цикло–Прогинова (блистер 21 тб.) — 1 мг (2 мг) эстрадиола валерата (9 тб.) + 1 мг (2 мг) эстрадиола валерата + 0,5 мг норгестрела (12 тб.).

ТРЕХФАЗНЫЕ ЭСТРОГЕН–ГЕСТАГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Рассчитаны на три фазы менструального цикла, поэтому блистер в виде календарного диска или пластины содержит три разных по составу и цвету таблетки, в составе которых меняется количество эстрогена и во вторую серию таблеток добавлен гестаген.

Трисеквенс — 2 мг эстрадиола гемигидрата (12 тб.) + 1 мг норэтистерона ацетат (10 тб.) + 1 мг эстрадиола гемигидрата (6 тб.).

Обращаю внимание! Добавление гестагена в препараты ЗГТ особенно важно, т.к. они предотвращают развитие побочных эффектов, вызванных длительным применением эстрогенов, таких как гиперплазия эндометрия или рак эндометрия. Добавление гестагенного компонента позволяет усилить некоторые эффекты эстрадиола, в частности на сердечно-сосудистую и костную системы организма. От гестагенного компонента зависит переносимость препарата и частота побочных эффектов.

Используемые в настоящее время в ЗГТ гестагены помимо прогестагенного эффекта обладают эстрогенными и андрогенными свойствами – норэтистерона ацетат и тиболон; антиэстрогенными свойствами обладают прогестерон и дидрогестерон; антиандрогенными – медроксипрогестерона ацетат и диеногест.

Гестагены взаимодействуют с прогестероновыми рецепторами и оказывают специфические гестагенные эффекты. Наличие и выраженность того или иного эффекта при применении ЗГТ зависит от входящих в комбинированный препарат компонентов. Наиболее часто в качестве гестагена используют медроксипрогестерона ацетат, который входит в состав препаратов Дивина, Индивина.

Препараты Клиогест, Трисеквенс, Паузогест содержат синтетический гестаген — норэтистерона ацетат, который подобно прогестерону проникает в цитоплазму клетки, связывается с цитозольными рецепторами, образуя комплекс. Далее попадает в ядро и за счет прямого связывания с ядерными прогестиновыми рецепторами вызывает инициацию транскрипции и увеличение белкового синтеза. Служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена. При совместном применении с эстрадиолом влияет на липидный обмен, повышая концентрации антиатерогенных липопротеинов и снижая общий холестерин крови и триглицеридов. Применение норэтистерона ацетата обеспечивает предсказуемый контроль кровотечений у большинства женщин. Усиливает защитное действие эстрогенов на костную ткань, что сопровождается достоверным увеличением минерализации костей и ингибированием костной резорбции при его применении.

К препаратам, содержащим аналог природного прогестерона — дидрогестерон, относят Дюфастон и Фемостон, которые эффективны, начиная с ранних симптомов менопаузы. Они хорошо зарекомендовали себя при климактерических расстройствах в период менопаузы. Дюфастон не обладает эстрогенной активностью, его используют у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой, и показан во всех случаях недостаточности лютеиновой фазы.

Дроспиренон, входящий в состав противоклимактерического препарата Анжелик, является производным спиронолактона, калий-сберегающего диуретического средства, обладает гестагенным, антиадрогенным, антигонадотропным и антиминералокортикоидным действием. Препарат применяется при преждевременном истощении яичников, при климактерических расстройствах в постменопаузе и в целях профилактики постменопаузного остеопороза.

Диеногест — новый «гибридный» гестаген, входящий в состав препарата Климодиен, оказывает трансформирующее влияние на эндометрий, обладает умеренным антигонадотропным эффектом, антиандрогенной активностью и, что не менее важно, антипролиферативной активностью на раковые клетки молочной железы. Также оказывает минимальное влияние на метаболические процессы, т.к. имеет короткий период полувыведения и в организме не кумулирует.

При пероральном приеме имеет высокую биодоступность, не связывается с транспортными глобулинами крови и циркулирует в крови в виде свободной фракции, что позволяет применять препарат малыми дозами. Антигонадотропный эффект связан с заметным увеличением элиминации с мочой эстрогенов и уменьшением выведения гонадотропинов. Климодиен начинают применять не ранее чем через один год после наступления менопаузы, когда системная терапия вместе с эстрогенами приводит к уменьшению физиологической инволюции кожи при старении, оказывает протективное действие на сердечно-сосудистую систему, понижает уровень общего холестерина в крови, предупреждает потерю костной массы, улучшает настроение.

Климен относят к препаратам, содержащим эстроген–антиандроген (2 мг эстрадиола валерата (11 драже белого цвета) + 2 мг эстрадиола валерата + 1 мг ципротерона ацетата (10 драже розового цвета). Обладая антиандрогенной активностью, некоторые прогестины устраняют юношескую себорею, появление вторичных мужских половых признаков, умеренную вирилизацию (появление на лице волосяного пушка, усов и роста волос на подбородке). Ципротерона ацетат блокирует андрогенновые рецепторы в клетках-мишенях, уменьшает уровень андрогенов в крови, угнетает секрецию гипофизом гонадотропного гормона и тормозит овуляцию. Способствует исчезновению угревой сыпи, уменьшает повышенное салоотделение на волосистой части головы и коже лица, устраняет выпадение волос. Восполняет в организме женщины дефицит половых гормонов; устраняет симптоматику климактерических расстройств, гиперплазии эндометрия, понижает уровень холестерина ЛПНП в сыворотке крови. Его применяют для профилактики постменопаузного остеопороза; при эстрогенной недостаточности (овариоэктомия по поводу незлокачественных новообразований), нарушениях менструального цикла — первичная и вторичная аменорея и др.

Тиболон (в блистере 28 тб.) относится к препаратам, содержащим синтетические эстрогены, выпускается под ТН «Ледибон» и «Ливиал» и используется при климактерическом синдроме. 1 тб. содержит 2,5 мг тиболона. Препарат нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы, подавляет секрецию гонадотропинов ФСГ и ЛГ, а у фертильных женщин ингибирует овуляцию. Восстанавливает слизистую оболочку влагалища, предотвращает потерю костной массы, подавляет менопаузные расстройства, такие как приливы, повышенная потливость, головные боли, положительно влияет на либидо и настроение. Применяется для устранения симптомов менопаузы (естественной и после хирургических операций).

Важно! При применении данного препарата наблюдаются побочные эффекты: головная боль, головокружение, отек голеней, диспептические расстройства, влагалищное кровотечение, изменение показателей функции печени, себорейный дерматоз, усиление роста волос на лице, возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина. Прием следует прекратить при появлении признаков тромбоэмболии, изменении лабораторных показателей функции печени, развитии холестатической желтухи.

Абсолютными противопоказаниями приема препаратов ЗГТ являются: геморрагический или ишемический инсульт, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тяжелая форма гипертонии, тромбоэмболия, тромбофлебит, сахарный диабет, хронические заболевания печени и почек, новообразования половых органов и молочных желез (рак шейки и тела матки, миома матки, рак яичников, рак молочной железы), склонность к маточным кровотечениям и др. Курение повышает риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и снижает эффективность ЗГТ.

Источник