ципрофлоксацин раствор для чего

Инструкция по применению ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачная, слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакологическое действие

Быстрое бактерицидное действие ципрофлоксацина связано с его уникальным характером действия. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу и нарушает функцию ДНК, что вызывает гибель бактерий. Ципрофлоксацин повреждает мембрану бактериальной клетки, что приводит к выходу клеточного содержимого. Эффективен как в фазе размножения бактерий, так и в фазе покоя, он также активен в отношении внутриклеточных бактерий. Лекарственное средство имеет значительный постантибиотический эффект — до шести часов — и таким образом предотвращает рост бактерий.

Фармакокинетика

C max в сыворотке после внутривенного введения доз 100 и 200 мг достигают 2.0 и 3.8 мкг/мл соответственно и многократно превышают МГЖ для большинства микроорганизмов. Биодоступность составляет около 70%.

Показания к применению

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину возбудителями:

Как лекарственное средство второй или третьей линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Е. coli, у детей от 1 года, а также для лечения легочных обострений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 лет.

Для взрослых и детей

Снижение риска возникновения или прогрессирования заболевания сибирской язвой после аэрогенного контакта с Bacillus anthracis.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также от чувствительности возбудителя. Если применение ципрофлоксацина внутрь невозможно, рекомендуется начинать лечение с в/в введения. Раствор для инфузий можно вводить неразбавленным или после добавления к другим инфузионным растворам.

При инфекциях мочевыводящих путей (в том числе при остром неосложненном цистите у женщин, а также при острой неосложненной гонорее) лекарственное средство вводят в дозе 100 мг 2 раза/сут. При инфекциях дыхательных путей и при других инфекциях, в зависимости от тяжести процесса и вида возбудителя, лекарственное средство вводят в дозе 200-400 мг 2 раза/сут. Для в/в введения лучше всего применять короткую инфузию (которая должна длиться 60 мин).

При инфекциях тяжелого течения или рецидивирующих инфекциях, инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и сепсисе, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, дозу следует увеличить до 400 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза в вышеупомянутых случаях не должна превышать 1200 мг.

Дозирование для пациентов пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина, исходя из тяжести заболевания и клиренса креатинина.

1. Нарушение функции почек.

1.1. При КК от 31 до 60 мл/мин/1.73 м или его концентрации в плазме крови от 1.4 до 1.9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина при в/в введении должна составлять 800 мг/сут;

1.2. При КК 30 мл/мин/1.73 м 2 или меньше или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл и выше максимальная доза ципрофлоксацина при в/в введении должна составлять 400 мг.

2. Нарушение функции почек + гемодиализ.

Максимальная доза ципрофлоксацина при в/в введении должна быть 400 мг/сут в дни проведения гемодиализа. Ципрофлоксацин вводят после этой процедуры.

3. Нарушение функции почек + перитонеальный диализ у амбулаторных
пациентов.

4. Нарушение функции печени.

Коррекция дозы не требуется.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у детей не изучалось.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований.

Лечение рекомендуется продолжать в течение не менее трех суток после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 сут. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости продолжительность лечения составляет 7 дней. При остеомиелите курс лечения обычно составляет 7-14 дней. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, лечение должно продолжаться не менее 10 сут.

Побочные действия

При возникновении тяжелых побочных эффектов (особенно реакций гиперчувствительности, псевдомембранозного колита, нарушений со стороны ЦНС, галлюцинаций или боли в области сухожилия) лечение следует прекратить.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство в период беременности и кормления грудью не применяется из-за отсутствия клинического опыта. Существует вероятность негативного влияния ципрофлоксацина на развитие суставного хряща в организме ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Препарат применяется как лекарственное средство второй или третьей линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Е. coli, у детей от 1 года, а также для лечения легочных обострений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 лет.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у детей не изучалось.

Особые указания

Стрептококковые инфекции (в том числе Streptococcus pneumoniae). Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточности эффективности.

Инфекции половых путей. Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов таза могут быть вызваны фторхинолон-резистентными Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует применять вместе с другими надлежащими антибактериальными средствами, если только резистентность Neisseria gonorrhoeae не может быть исключена. Если через 3 дня лечения клинического улучшения не происходит, лечение следует пересмотреть.

Внутрибрюшные инфекции. Данные об эффективности ципрофлоксацина в лечении послеоперационных внутрибрюшных инфекций ограничены.

Диарея путешественников. При назначении ципрофлоксацина следует учитывать информацию о резистентности к нему соответствующих патогенов в посещенных пациентом странах.

Инфекции костей и суставов. Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического анализа.

Аэрозольный контакт с возбудителем сибирской язвы. Применение лекарственного средства у человека базируется на данных чувствительности возбудителя invitro, данных экспериментальных моделей на животных и небольшого количества данных для человека. Врач должен ознакомиться с национальной и(или) международной общепризнанной документацией по лечению сибирской язвы.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит. Для лечения инфекций мочевыводящих путей ципрофлоксацин применяют, когда невозможно прибегнуть к другим видам лечения, и его применение должно основываться на результатах микробиологического анализа.

Другие специфические тяжелые инфекции. Для лечения других тяжелых инфекций ципрофлоксацин применяют согласно официальных руководств или после тщательной оценки польза/риск в случае невозможности применения других терапий, или после неудачи традиционного лечения и если данные микробиологического анализа оправдывают применение ципрофлоксацина.

Повышенная чувствительность. После разовой дозы ципрофлоксацина возможно возникновение аллергических реакций, в том числе анафилактических и анафилактоидных, которые могут быть опасными для жизни. В случае появления таких реакций следует прекратить применение ципрофлоксацина и в случае необходимости оказать соответствующую медицинскую помощь.

Костно-мышечная система. Всего ципрофлоксацин не следует применять пациентам, имеющим в анамнезе заболевания/повреждение сухожилия, обусловленные лечением хинолонами. Однако в некоторых случаях после микробиологического определения возбудителя и оценки пользы-риска ципрофлоксацин можно назначать таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекций, в частности в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда микробиологические данные могут оправдать применение ципрофлоксацина. Тендинит и разрыв сухожилий (особенно ахиллова), иногда билатеральные, могут случиться уже в первые 48 ч после применения ципрофлоксацина. Риск тендинопатии может возрастать у пациентов пожилого возраста или в случае сопутствующего применения кортикостероидов. При любых признаках тендинита (например, болезненное набухание, воспаление) применение ципрофлоксацина необходимо прекратить. Ципрофлоксацин с осторожностью применять пациентам с миастенией гравис.

Фоточувствительность. Было показано, что ципрофлоксацин способен вызвать реакции фоточувствителъности. Пациентам, которые применяют ципрофлоксацин, следует посоветовать избегать прямого воздействия чрезмерных солнечных лучей или ультрафиолетового облучения в период лечения.

ЦНС. Хинолоны известные способностью вызывать судороги или снижать порог их возникновения. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями ЦНС, которые могут быть подвержены судом. В случае возникновения судорог применение ципрофлоксацина необходимо прекратить. Психические реакции могут появиться уже после первого применения. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до таких состояний, когда поведение пациента становится для него угрожающей. В таких случаях следует прекратить применение ципрофлоксацина.

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи полинейропатии (определенной по таким неврологическим симптомам как боль, ощущение жжения, нарушения чувствительности или мышечная слабость, отдельно или в комбинации).

Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. У пожилых пациентов отмечается повышенная чувствительность к действию лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT. Поэтому следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT(например, антиаритмическими лекарственными средствами классов IА и III), или у пациентов с повышенным риском развития аритмии типа «пируэт» (например, с известной пролонгацией интервала QT, некорректированной гипокалиемией).

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Ципрофлоксацин не следует смешивать с инфузионными растворами и инъекциями, имеющие при рН 3-4 физическую и химическую нестабильность (например, пенициллин, гепарин). Если пациент требует параллельного применения других лекарств, эти лекарственные средства следует применять отдельно от ципрофлоксацина. Видимыми признаками несовместимости являются выпадение осадка, помутнение или изменение цвета раствора.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина с антиаритмическими лекарственными средствами класса IА или класса III, так как ципрофлоксацин может оказывать аддитивный эффект с удлинением интервала QT.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Не замораживать.

Источник

Ципрофлоксацин : инструкция по применению

Состав

(в пересчете на ципрофлоксацин)

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий.
Зависимость ФК/ФД
Эффективность в основном зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C max ) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) ципрофлоксацина, и отношения между площадью под кривой (AUC) и МИК.
Механизм резистентности
In-vitro резистентность к ципрофлоксацину возникает в результате поэтапного процесса мутации определенного участка в обеих ДНК-гиразах и топоизомеразы типа IV. Существует перекрестная резистентность между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но в результате нескольких генных мутаций может формироваться клиническая резистентность ко многим активным субстанциям класса. Такие механизмы резистентности как непроницаемость клетки или эффлюкс активной субстанции могут иметь различные эффекты на чувствительность к фторхинолонам, которая зависит от физико-химических свойств различных активных субстанций внутри класса и афинности транспортных систем для каждой активной субстанции. Все механизмы резистентности in-virto часто наблюдаются у клинических изолятов.
Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как проникновение через барьеры (распространяется для синегнойной палочки) и эффлюкс механизм могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.
Имеются данные, что плазмид-ассоциированная резистентность кодируется qnr-генами.
Спектр антибактериальной активности
Пограничные значения МИК для определения чувствительности и устойчивости микроорганизмов:

1 Staphylococcus spp. – пограничные значения для ципрофлоксацина относятся к терапии высокими дозами.
* Пограничные значения определены на основании ФК/ФД и не зависят от МИК конкретного вида. Они предназначены только для видов, которые не получили видоспецифических пограничных значений, и не используются для видов, где не рекомендуются тесты чувствительности.
Распространенность приобретенной резистентности для определенных видов географически и с течением времени может различаться, желательно иметь локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости нужно принимать во внимание совет эксперта, если уровень локальной резистентности такой, что эффективность данного вещества, по крайней мере, для некоторых типов ставится под сомнение.
Группирование соответствующих видов согласно чувствительности к ципрофлоксацину.

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus anthracis (1)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

ВИДЫ МИКРООРГАНИЗМОВ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus spp. * (2)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

За исключением перечисленных выше

* клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям

+ доля резистентных микроорганизмов ≥ 50 % в одной или более стран ЕС

($) природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности

(1) исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме. Лечащий врач должен руководствоваться национальными и/или международными надлежащими документами по лечению сибирской язвы

Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in-vitro и данных исследований на животных, данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет два месяца по 500 мг дважды в день и считается эффективной для профилактики сибирской язвы

(2) метициллин-резистентный S. aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Доля микроорганизмов резистентных к метициллину составляет 20-50 % среди всех видов стафилококка и обычно выше для нозокомиальных штаммов

Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении ципрофлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация была достигнута в конце инфузии. Фармакокинетика ципрофлоксацина линейная в диапазоне доз до 400 мг внутривенно.
Сравнение фармакокинетических параметров при введении дважды и трижды в день внутривенно не показало признаков накопления ципрофлоксацина и его метаболитов.
60-минутные внутривенные инфузии по 200 мг ципрофлоксацина или прием внутрь 250 мг ципрофлоксацина, каждые 12 часов, демонстрируют эквивалентную площадь под кривой сывороточная концентрация – время (AUC).
60-минутные внутривенные инфузии по 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов биоэквивалентны приему внутрь 500 мг каждые 12 часов относительно AUC.
При введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 12 часов показатель C max был аналогичен как и для приема внутрь дозы 750 мг, при введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 8 часов показатель AUC аналогичен данному показателю при приеме внутрь 750 мг каждые 12 часов.
Распределение
Ципрофлоксацин плохо связывается с белком (20-30 %); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2-3 л/кг массы тела. Лекарственное средство достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах, пробы тканей, полученные путем биопсии), придаточные пазухи носа, очаги воспаления и мочеполовой тракт (моче, предстательной железе, эндометрии), общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием четырех метаболитов: дезэтиленципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1A2.
Выведение
Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени – с калом.

Выделение ципрофлоксацина (% дозы)

Показания к применению

Способ применения и дозы

Доза ципрофлоксацина зависит от показания, тяжести и локализации инфекции, функции почек пациента, а у детей и подростков – также от массы тела.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.
После начала внутривенного лечения ципрофлоксацином терапия может быть заменена на пероральный прием (таблеток) по клиническим показаниям и усмотрению врача. В тяжелых случаях и при невозможности пациентам принимать таблетки (например, больные на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина до возможности перехода на пероральное применение.
Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter or Staphylococci), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов.
При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами.
Взрослые