цефепим уколы чем разводить

Цефепим

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на один флакон:

активное вещество: Цефепима дигидрохлорида моногидрат 1,19 г/2,38 г, эквивалентно цефепима основанию 1,0 г/2,0 г. вспомогательное вещество: L-Аргинин 0,780 г/1,56 г.

Описание

Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки.

Цефепим оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра бактерий. Препарат активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), другие штаммы Staphylococcus spp., включая Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — минимальная подавляющая концентрация от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические Streptococcus spp. (группы C, F, G), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus spp. группы viridans.

Большинство штаммов энтерококков и стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы к действию цефепима.

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus (подштаммы anitratus, lwoffii), Aeromonas hydrofphila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Campylobacter jejuni, Enterobacter spp., включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitides, Pantoea agglomerans (ранее известный как Enterobacter agglomerans), Proteus spp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp, включая Pseudomonas aeruginosa. Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzer, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Yersinia enterocolitica.

Большинство штаммов Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia).анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobilincus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella melaninogenicus (известный как Bacteroides melaninogenicus), Veilonella spp. Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Фармакокинетика

Биодоступность 100 %. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении — 0,2 мкг/мл, при в/в — 0,7 мкг/мл.

Терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре.

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Цефепим выводится преимущественно почками, путём гломерулярной фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85 % от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1 % N-метилпирролидина, около 6,8 % оксида N-метилпирролидина и около 2,5 % эпимера цефепима. Связывание цефепима с плазменными белками составляет в среднем 16,4 % и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.

Период полувыведения цефепима из организма составляет в среднем около 2 часов. При внутривенном введении 2 г препарата с интервалом в 8 часов в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось.

Пациенты старше 65 лет и пациенты с нарушенной функцией почек

После однократного внутривенного введения 1 г препарата здоровым добровольцам старше 65 лет, отмечалось увеличение фармакокинетического показателя AUC (площадь под кривой «концентрация–время») и уменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми добровольцами. Поэтому при нарушении функции почек пациентам старшего возраста требуется корректировка доза.

У пациентов с различной степенью почечной недостаточности период полувыведения из организма увеличивается в линейной зависимости между общим клиренсом и креатининовым клиренсом. При тяжёлых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, период полувыведения составляет в среднем 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе. Пациентам с нарушенной функцией почек требуется корректировка дозы.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушенной функцией печени не изменяется. Корректировка дозы для таких пациентов не требуется.

Дети в возрасте от 2 месяцев до 11 лет

Фармакокинетика цефепима исследовалась у детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после однократного введения дозы 50 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно и после введения нескольких доз препарата каждые асов или каждые 12 часов, но не менее 48 часов. После однократного внутривенного введения общий клиренс и объём распределения составляли 3,3 мл/мин/кг и 0,3 л/кг соответственно.

Период полувыведения из организма составляет в среднем 1,7 часов.

Выведение цефепима в неизменённом виде почками составляло 60,4 % от введённой дозы, а почечный клиренс в среднем 2,0 мл/мин/кг. После многократного внутривенного введения концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии и другие фармакокинетические параметры не отличались от параметров после однократного введения. Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и объём распределения с учетом поправки на массу тела каждого.

После внутримышечного введения максимальная концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг/мл за медиану 0,75 часа. Через 8 часов после внутримышечного введения концентрации цефепима в плазме крови составляли в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после внутримышечной инъекции составляла в среднем 82 %.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у взрослых:

Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у детей:

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к антибиотикам цефалоспориновой группы, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 2 месяцев.

С осторожностью

Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. При беременности следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефепим обнаруживается в грудном молоке в очень низких концентрациях.

В период грудного вскармливания следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). Дозы и путь введения зависят от чувствительности возбудителей, тяжести инфекции, состояния функции почек и общего состояния пациента.

Внутривенное введение рекомендуется для пациентов с тяжёлыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе возникновения септического шока.

Приготовление раствора для внутривенного введения

Препарат растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 5 % растворе декстрозы и 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций, как указано в приведенной ниже таблице, и вводят в течение 3–5 минут либо непосредственно в вену, либо в систему для внутривенного введения, через которую в организм пациента поступает совместимый раствор для внутривенного введения.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

Приготовленный раствор (см. выше) переносят в инфузионный сосуд с другими совместимыми растворами для внутривенных инфузий (см. ниже) и вводят в течение не менее 30 минут.

Растворы препарата с концентрацией 1–40 мг/мл совместимы со следующими парентеральными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций; 5 % или 10 % раствор декстрозы для инъекций; 1/6 М раствор натрия лактата для инъекций, раствор 5 % декстрозы и 0,9 % натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера лактат.

Внутримышечное введение: доза до 1 г (объём Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима в зависимости от клиренса креатинина представлены в таблице ниже.

Клиренс креатинина для мужчин рассчитывают, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

Клиренс креатинина (мл/мин) = масса тела (кг) х (140 — возраст) / 72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин рассчитывают по той же формуле, используя фактор 0,85.

(обычная доза, корректировки дозы не требуется)

Источник

Цефепим : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: сеfepime;

1 флакон содержит цефепима 500 мг или 1000 мг (в виде стерильной смеси цефепима гидрохлорида и L-аргинина).

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. β-лактамные антибиотики.

Фармакологические свойства

Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим высокостойкий к гидролизу большинством b-лактамаз и низкой родство в отношении b-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

Цефепим полностью всасывается после введения.

Средние концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых пациентов после однократного (в / в) и внутримышечного (в / м) введения приведены в таблице.

Средние концентрации цефепима в плазме крови (мкг / мл)

доза цефепима0,5 часа1:002:004:008:0012:00
500 мг в / в38,221,611,651,40,2
1 г в / в78,744,524,310,52,40,6
2 г в / в163,185,844,819,23,91,1
500 мг в / м8,212,5126,91,90,7
1 г в / м14,825,926,3164,51,4
2 г в / м36,149,951,331,58,72,3

Терапевтические концентрации цефепима достигаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре.

N-метилпирролидин, около 6,8% оксид N-метилпирролидин и около 2,5% эпимер цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы крови составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.

Больным старше 65 лет с нормальной функцией почек не требуется коррекции дозы препарата.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировка дозы для таких больных не требуется.

11 лет после однократного введения или нескольких введений препарата каждые 8:00 (n = 29) и каждые 12:00 (n = 13). После однократной инъекции общий клиренс из организма и объем распределения в стационарном состоянии в среднем на 3,3 (1,0) мл / мин / кг и 0,3 (0,1) л / кг соответственно. Выделение постоянного цефепима с мочой составляло 60,4 (30,4)% от введенной дозы, а средний почечный клиренс составлял 2 (1,1) мл / мин / кг. Возраст и пол пациентов (25 мальчиков и

Из-за невозможности провести идентификацию возбудителя инфекции и определить его чувствительность к антибиотикам или за неимением времени цефепим можно применять как эмпирическую терапию, так как он обладает широким спектром антибактериального действия. У больных с риском смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителя можно начинать лечение Цефепимом в сочетании с антианаэробным препаратом.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой:

Эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой.

Профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефепима или L-аргинина, а также к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинов или других β-лактамных антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с Цефепимом, необходимо внимательно следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечалась после одновременного применения других цефалоспоринов с диуретиками фуросемид.

Цефепим концентрацией от 1 до 40 мг / мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций 5 и 10% растворы глюкозы для инъекций раствор 6М натрия лактата для инъекций, раствор 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций раствор Рингера с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.

Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы цефепима (как и большинства других β-лактамных антибиотиков) не следует вводить одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и Нетромицина сульфата. В случае необходимости назначения цефепима с указанными препаратами каждый антибиотик следует вводить отдельно.

Влияние на результаты лабораторных тестов.

Применение цефепима может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментной реакции окисления глюкозы.

Особенности применения

У пациентов с высоким риском тяжелых инфекций (например у пациентов, имеющих в анамнезе трансплантацию костного мозга при пониженной его активности, происходит на фоне злокачественной гемолитической патологии с тяжелой прогрессирующей нейтропенией) монотерапия может быть недостаточной, поэтому показана комплексная антимикробная терапия.

Необходимо точно определить, отмечались ранее у больного реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие β-лактамные антибиотики. Антибиотики следует назначать с осторожностью всем больным с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. При появлении аллергической реакции применение препарата следует прекратить. Серьезные реакции гиперчувствительности немедленного типа могут требовать применения адреналина и других форм терапии.

При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия сообщалось о случаях псевдомембранозного колита. Поэтому важно учитывать возможность развития этой патологии в случае возникновения диареи во время лечения Цефепимом. Легкие формы колита могут проходить после приема препарата умеренные или тяжелые состояния могут потребовать специального лечения.

С осторожностью применять пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно колитом.

Как и в случае с другими антибиотиками, применение препарата может привести к развитию суперинфекции, при этом необходимо принять соответствующие меры. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефепим проникает в грудное молоко в небольшом количестве, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку во время лечения могут возникать побочные реакции со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Однако дозировка и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного. Рекомендации относительно дозирования цефепима для взрослых приведены в таблице.

При использовании в качестве растворителя раствора лидокаина для внутримышечного применения препарата, необходимо учесть информацию безопасности лидокаина, и сделать кожную пробу на его переносимость.

Для профилактики развития инфекций при проведении хирургических вмешательств. 60 мин до начала хирургической операции взрослым вводить 2 г препарата в течение 30 мин. После завершения вводить дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с Цефепимом. Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12:00) хирургических операций через 12:00 после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата с последующим введением метронидазола.

Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозу препарата необходимо откорректировать.

Рекомендуемые дозы цефепима для взрослых

КК (мл / мин)Рекомендуемые дозы
> 50Обычная дозировка адекватное тяжести инфекции (см. Предыдущую таблицу), коррекция дозы не нужна
2 г каждые
8:00
2 г каждые
12:00
1 г каждые
12:00
500 мг каждые 12:00
30-50Корректировка дозы в соответствии с КК
2 г каждые 12:002 г каждые
24 часа
1 г каждые
24 часа
500 мг каждые
24 часа
11-292 г каждые 24 часа1 г каждые
24 часа
500 мг каждые 24 часа500 мг каждые
24 часа
£ 101 г каждые 24 часа500 мг каждые 24 часа250 мг каждые 24 часа250 мг каждые
24 часа
гемодиализ500 мг каждые
24 часа
500 мг каждые 24 часа500 мг каждые 24 часа500 мг каждые
24 часа

Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, тогда клиренс креатинина можно определять по следующей формуле:

72 ‘креатинин сыворотки (мг / дл)

72 ‘креатинин сыворотки (мг / дл)

При гемодиализе за 3:00 из организма выделяется примерно 68% от дозы препарата. После завершения каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную начальной дозе. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно применять в начальных рекомендуемых дозах 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом между введением 48 часов.

Детям 1-2 месяца препарат назначать только по жизненным показаниям. Состояние детей с массой тела до 40 кг, получающих лечение Цефепимом, нужно постоянно контролировать.

Детям при нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами.

Расчет показателей клиренса креатинина у детей

сывороточный креатинин (мг / дл)

сывороточный креатинин (мг / дл)

Детям в возрасте от 1 до 2 месяцев. Препарат назначать только по жизненным показаниям 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8:00, в зависимости от тяжести инфекции.

Детям с массой тела 40 кг и более дозы назначать, как взрослым.

При внутривенном способе введения цефепим растворяют в стерильной воде для инъекций, в 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице. Вводить медленно в течение 3-5 мин или через систему для внутривенного введения.

При применении лидокаина в качестве растворителя перед введением следует сделать кожную пробу на его переносимис

Объем раствора для разведения (мл)Объем полученного раствора (мл)Приблизительная концентрация цефепима (мг / мл)
Введение:500 г / флакон
1 г / флакон
5
10
5,6
11,3
100
100
М введение:
500 г / флакон
1 г / флакон
1,3
2,4
1,8
3,6
280
280

Как и другие лекарственные средства, применяемые парентерально, приготовленные растворы препарата перед введением необходимо проверять на отсутствие механических включений.

Для идентификации микроорганизма-возбудителя (возбудителей) и определения чувствительности к цефепима следует сделать соответствующие микробиологические исследования. Однако цефепим можно применять в форме монотерапии еще до идентификации микроорганизма-возбудителя, учитывая широкий спектр антибактериального действия препарата в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. У больных с риском смешанной аэробно / анаэробной инфекции (включая Bacteroides fragilis ) к идентификации возбудителя можно начинать лечение Цефепимом в комбинации с препаратом, влияющим на анаэробы.

Препарат применяют детям в возрасте от 1 месяца.

Источник

ЦЕФЕПИМ

Лекарственная форма: ПОР ДЛЯ Р-РА ДЛЯ В/В И В/М ВВЕД

Производители

Инструкция по применению

Состав

Активное вещество: цефепима гидрохлорида моногидрат (в пересчете на цефепим) 1000 мг;

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способы применения и дозы

Внутривенно (в/в) инфузионно (в течение не менее 30 мин) или внутримышечно (в/м) (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е. coli).

Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: в/в 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): в/в 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.

Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: в/в или в/м (только для инфекций, вызванных Е. coli) по 0.5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Е. coli или Klebsiella pneumoniae: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости: за 60 минут до начала хирургической операции вводится 2 г препарата внутривенно в течение 30 минут. По окончании вливания дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с цефепимом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы, рекомендуется повторное введение 2 г препарата внутривенно в течение 30 минут с последующим введением 500 мг метронидазола.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина [КК] 50

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *