кеторол таблетки с какого возраста можно давать ребенку

Кеторол® (10 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кеторолак трометамина 10 мг

целлюлоза микрокристаллическая(тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный коллоидальный, магния стеарат

состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оливково-зеленого цвета, с гравировкой «S» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 – 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час.

Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (

Источник

Кеторол (Ketorol)

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Кеторол — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24–48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.

После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7–1,1 мкг/мл.

После в/в введения 30 мг Кеторола его C_max в плазме крови достигается через 50 мин после однократного введения и составляет 2,2–3 мкг/мл. Т_½ конечных продуктов распада Кеторола у взрослых молодых пациентов составляет 5,3 ч, средний общий клиренс — 0,023 мл/мин/кг. После однократного введения 10 мг Кеторола С_max в плазме крови достигается через 5,4 мин и составляет 2,4 мкг/мл. Т_½ составляет 5,1 ч, средний объем распределения — 0,15 л/кг, общий клиренс — 0,35 мл/мин/кг.

У больных в возрасте старше 65 лет Т_½ конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3–8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.

Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови.

Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом.

У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением Т_½ и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения С_max препарата в плазме крови и Т_½ несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания Кеторол

таблетки. Купирование умеренной и сильной боли в послеоперационный период в течение непродолжительного времени.

Р-р. Купирование умеренной и сильной боли в послеоперационный и посттравматический период включительно.

Применение Кеторол

Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случае острой боли.

Таблетки. Взрослым и детям в возрасте старше 16 лет Кеторол таблетки назначают по 10 мг каждые 4–6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При переводе больных с парентерального лечения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела

Источник

Кетофрил (Ketofreel)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетофрил

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема средства натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении средства 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

Показания активных веществ препарата Кетофрил

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Источник