каптоприл когда принимать при каком давлении можно пить
Каптоприл ШТАДА® (50 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, c риской на обеих сторонах (для дозировки 12.5 мг).
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с крестообразной риской на обеих сторонах (для дозировок 25 мг и 50 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Каптоприл.
Фармакологические свойства
Каптоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента.
Ингибирование ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) приводит к уменьшению образования ангиотензина- II в плазме крови, обладающего сосудосуживающим действием, в тканях и плазме крови, вследствие чего происходит снижение секреции альдостерона в надпочечниках. Вследствие этого усиливается диурез и выведение натрия, повышается уровень калия в сыворотке крови, нормализуется водный обмен. Отсутствие отрицательной обратной реакции ангиотензина- II на секрецию ренина приводит к увеличению активности ренина в плазме крови.
Также ангиотензинпревращающий фермент разрушает брадикинин до неактивных метаболитов. Ингибирование АПФ приводит к повышению активности циркулирующей и местной калликреин-кининовой системы, которая способствует расширению периферических сосудов путем активации простагландиновой системы. Этот механизм принимает участие в гипотензивном действии ингибиторов АПФ.
У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл приводит к понижению артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении, не вызывая увеличения частоты сердечных сокращений, задержки натрия и воды.
У большинства пациентов гипертензивный эффект отмечается через 15-30 минут после применения каптоприла. Максимальное снижение артериального давления достигается обычно через 60-90 минут. Для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель. Максимальное снижение артериального давления для определенной дозы каптоприла отмечается после 3-4 недель терапии. Эффекты снижения артериального давления у каптоприла и тиазидных диуретиков складываются.
Каптоприл обуславливает значительное снижение периферического артериального сопротивления. При этом не происходит клинически значимых изменений почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
При приеме рекомендованной суточной дозы, антигипертензивное действие сохраняется даже при длительной терапии. Кратковременное прекращение приема каптоприла не приводит к быстрому, чрезмерному повышению артериального давления (рикошет).
Применение каптоприла вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка. У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл уменьшает периферическое системное сопротивление и повышает венозную ёмкость. Это приводит к снижению сердечной пред- и постнагрузки (снижение объема наполнения левого желудочка). Во время лечения каптоприлом происходит увеличение сердечного выброса, индекса работы сердца и толерантности к физической нагрузке.
Показания к применению
хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Доза Каптоприл ШТАДА ® подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и ответной реакции артериального давления. Рекомендуемая максимальная доза составляет 150 мг.
Рекомендуемая начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена постепенно с интервалом, по меньшей мере, в 2 недели, до 100-150 мг в сутки, поделенных на две дозы, необходимые для достижения желаемого артериального давления.
Каптоприл может использоваться один или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования один раз в день может быть достаточным при добавлении сопутствующих антигипертензивных препаратов, таких как тиазидные диуретики.
У пациентов с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (гиповолемия, реноваскулярная гипертензия, сердечная декомпенсация) предпочтительнее начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. Начинать такую терапию предпочтительнее под тщательным медицинским наблюдением. Эти дозировки далее будут приниматься два раза в сутки. Доза может постепенно увеличиваться до 50 мг в сутки в один или два приема и при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.
Лечение сердечной недостаточности каптоприлом следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Обычная стартовая доза 6,25 мг или 12,5 мг два или три раза в день. Титрация поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) должна проводиться на основании ответа пациента, клинического статуса и толерантности, до максимальной дозы 150 мг в сутки, поделенной на два приема. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалом, по меньшей мере, 2 недели для оценки ответа пациента.
Дозировка у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Рекомендованная начальная доза составляет по 6,25 мг 2 раза в сутки. Для достижения достаточного контроля дозу необходимо титровать в зависимости от ответной реакции артериального давления и придерживаться как можно более низкой.
Сниженная функция почек
Рекомендуемые суточные дозы для пациентов со сниженной функцией почек:
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2 )
Начальная суточная доза (мг)
Максимальная суточная доза (мг)
Применение Каптоприл ШТАДА ® у детей и подростков 18 лет и младше не рекомендуется, т.к. эффективность и безопасность каптоприла не была полностью установлена.
Каптоприл ШТАДА ® может применяться до, во время и после приема пищи.
Побочные действия
тошнота, рвота, раздражение желудка, боль в животе, анорексия, диарея, запор, сухость во рту, стоматит / афтозные изъязвления, глоссит, пептическая язва, панкреатит
сухой, непродуктивный кашель, диспноэ, бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония, боль в груди
зуд с сыпью или без, сыпь, алопеция, ангионевротический отек, уртикарная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, светочувствительность, эритродермия, пемфигоидная реакция, эксфолиативный дерматит
снижение вкуса, головокружение, сонливость, утомляемость, недомогание, лихорадка, головная боль, парестезия, цереброваскулярные расстройства (инсульт, обморок), нарушения сна, спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения
тахикардия или тахиаритмия, стенокардия, гипотензия, синдром Рейно, покраснение, бледность, остановка сердца, кардиогенный шок
почечная недостаточность, полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание, протеинурия, нефротический синдром
снижение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных клеток, повышенные печеночные ферменты и билирубин
увеличение калия, снижение натрия в плазме крови, повышение остаточного азота мочевины, сывороточного креатинина и билирубина, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов в крови, положительные титры на антинуклеарные антитела, протеинурия, эозинофилия, ускоренное СОЭ
Противопоказания
гиперчувствительность к каптоприлу или другому ингибитору ангиотензинпревращающего фермента в анамнезе
гиперчувствительность к любому компоненту препарата
сосудистый отек, ассоциированный с предшествующей терапией ингибитором АПФ в анамнезе
наследственный / идиопатический ангионевротический отек
второй и третий триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с литием увеличивается концентрация лития и токсичность. Сопутствующее использование тиазидных диуретиков усугубляет имеющийся риск развития токсичности при комбинации лития и ингибиторов АПФ. В связи с этим применение данной комбинации не рекомендуется.
Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов с ингибиторами АПФ усиливает гипотензивный эффект. Следовательно, следует избегать применения такой комбинации.
При применении совместно с высокими дозами аллопуринола, прокаинамида, системных кортикоидов, цитостатических или иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск развития лейкопении.
Симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов взаимно усиливают гипотензивный эффект.
Гидралазин непрогнозируемо взаимно усиливает гипотензивный эффект. Совместное применение данной комбинации не рекомендуется.
На фоне каптоприла повышается концентрация дигоксина в плазме.
При применении с азатиоприном увеличивается риск развития анемии, лейкопении.
Нитроглицерин взаимно усиливает гипотензивный и антиангинальный эффекты.
Орлистат способствует уменьшению эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
Совместное применение с интерлейкином-3, миноксидилом, нитропруссидом натрия, перголидом способствует усилению антигипертензивного эффекта.
При применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета возможно развитие тяжелой гранулоцитопении.
При совместном применении с триметопримом повышается риск развития гиперкалиемии, особенноу у пациентов с нарушениями функции почек.
Хлорпромазин увеличивает риск развития ортостатической гипотензии.
При совместном применении с циклоспорином увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, олигурии.
Эритропоэтины уменьшают эффективность антигипертензивных средств.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с противодиабетическими препаратами (инсулин, пероральные гипогликемические препараты) вызывает усиленное снижение глюкозы крови с риском развития гипогликемии, особенно в течение первых недель комбинированной терапии и у пациентов с почечной недостаточностью.
Совместное применение с антацидами (гидроксид алюминия, гидроксид магния, симетикон) снижает абсорбцию каптоприла, вследствие этого их необходимо принимать отдельно с временным промежутком не менее 2 часов.
Этанол усиливает гипотензию, поэтому на время лечения необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков.
Особые указания
С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.
У пациентов с артериальной гипертензией, у которых отмечается снижение объема и/или содержания натрия, в связи с усиленной терапией диуретиками, диетой, ограничением соли, диареей, рвотой или гемодиализом, может развиться симптоматическая гипотензия. Следовательно, перед началом применения Каптоприла ШТАДА ® следует откорректировать сниженные объем и/или натрий и применять более низкую начальную дозу.
После приема первой дозы, а также при повышении дозировки каптоприла и/или петлевых диуретиков эти пациенты должны в течение приблизительно 2 часов находиться под врачебным контролем, чтобы предотвратить неконтролируемое возникновение гипотонической реакции.
Пациентам с сердечной недостаточностью, имеющим более высокий риск развития гипотензии, следует начинать терапию Каптоприлом ШТАДА ® с более низкой начальной дозой и с осторожностью увеличивать его дозу или дозу диуретика.
При чрезмерном снижении артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярным заболеванием увеличивается риск возникновения инфаркта миокарда и инсульта. При развитии гипотензии пациент должен находиться в горизонтальном положении и при необходимости следует произвести восполнение объема внутривенным введением физиологического раствора.
Необходимо постоянно контролировать уровень калия и креатинина у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пожилым пациентам (старше 65 лет) в начальной стадии лечения Каптоприл ШТАДА ® должен применяться только в условиях интенсивного контроля артериального давления и/или репрезентативных лабораторных показателей.
Редко, при применении ингибиторов АПФ, отмечается синдром с неясным механизмом развития, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует с развитием молниеносного некроза печени и иногда смерти.
Пациентам, у которых развилась желтуха и повышение печеночных ферментов необходимо отменить прием препарата и оказать соответствующую медицинскую помощь.
Пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, принимающие калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители соли или другие препараты, повышающие уровень калия в плазме крови, имеют высокий риск развития гиперкалиемии. Следовательно, им необходимо постоянно контролировать уровень калия плазмы крови.
Не рекомендуется использовать комбинацию Каптоприл ШТАДА ® и лития.
С осторожностью назначать пациентам с обструкцией клапана левого желудочка и выносящего тракта левого желудочка, а также не следует применять при кардиогенном шоке и значительном нарушении гемодинамики.
У пациентов с почечной недостаточностью или при применении относительно высоких доз ингибиторов АПФ может развиться протеинурия.
Пациентам, имеющим в анамнезе заболевания почек, следует проводить определение протеинурии перед началом применения Каптоприла ШТАДА ® и далее с периодичностью.
У пациентов с обширными хирургическими вмешательствами или во время лечения анестетиками, снижающими артериальное давление, может развиться гипотензия, которую можно откорректировать восполнением объема циркулирующей крови.
Так как Каптоприл ШТАДА ® содержит лактозу, его не следует назначать при врожденной галактоземии, мальабсорбции глюкозы и галактозы или синдроме лактазной недостаточности.
Каптоприл ШТАДА ® может вызвать ложноположительный тест мочи на ацетон.
Каптоприл ШТАДА ® не рекомендуется применять во время беременности. При планировании или подтвержденной беременности необходимо немедленно перейти на альтернативное лечение.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: тяжелая гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Л ечение: терапия интоксикации
Специфического антидота не существует. Каптоприл выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
D-61118 Бад Вилбель, Германия
телефон: + 49 6101 603-0
телефакс: + 49 6101 603-259
веб сайт: http://www.stada.de
Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
D-61118 Бад Вилбель, Германия
телефон: + 49 6101 603-0
телефакс: + 49 6101 603-259
веб сайт: http://www.stada.de
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и о тветственн о й за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Каптоприл (Captopril) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Каптоприл
Фармакологическое действие
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и C max наблюдается в крови через 50 мин.
Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
Метаболизм и выведение
Каптоприл метаболизируется в печени.
T 1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.
Показания препарата Каптоприл
Режим дозирования
Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.
Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.
Противопоказания к применению
С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.
Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.
Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.
В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.
При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение гипотензивного действия.
Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).
Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.
Условия хранения препарата Каптоприл
Список Б. Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.