хлорохин что это такое

ХЛОРОХИН (CHLOROQUINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство. За счет тормозящего действия на синтез нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum(проявляет антигаметоцидное действие).

Фармакокинетика

Показания активного вещества ХЛОРОХИН

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, системная красная волчанка (СКВ) (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.

Дерматологические реакции: изменение цвета кожи и волос, дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, лейкопения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к хлорохину; печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение хлорохина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью применяют хлорохин при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениях функции печени и/или почек, эпилепсии.

В период лечения необходимо систематическое проведение офтальмологических осмотров, общего анализа крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хлорохина с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом повышается риск развития аплазии костного мозга и поражения кожи.

Антациды нарушают абсорбцию хлорохина.

Сочетание хлорохина с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.

Источник

Хлорохин

Химическое название

N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N’,N’-диэтил-1,4-пентандиамин (в виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Химические свойства

Хлорохин — это белый, или бело-кремовый кристаллический мелкий порошок, обладает горьким вкусом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Хлорохин угнетает процессы синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и приводит к гибели бесполых эритроцитарных форм плазмодий и дизентерийной амебы. Вещество обладает способностью связывать свободные радикалы, стабилизировать субклеточные и клеточные мембраны.

Препараты Хлорохина также тормозят интенсивность выработки лизосомальных ферментов, подавляют хемотаксис и реактивность лимфоцитов, ингибируют нейтральную протеазу и коллагеназу. Снижают интенсивность агрегации тромбоцитов в капиллярах.

Благодаря способности вещества активно связываться с нуклеиновыми кислотами, оказывается выраженное цитотоксическое действие, и именно этот механизм лежит в основе неспецифического противовоспалительного и иммунодепрессивного действия лекарства. Хлорохин также снижает процессы выработки и высвобождения лимфокинов, что подавляет аллергические процессы и воспаление, их сопровождающее. Также вещество благоприятно влияет на возбудимость сердца, снижает ее, что и вызывает антиаритмическое действие.

После попадания в пищеварительный тракт, препарат быстро метаболизируется, максимальная концентрация в крови достигается уже спустя 2-5 часов. Примерно половина лекарства связывается с альбуминами в крови. Вещество хорошо распределяется по тканям и органам, особенно большие концентрации можно обнаружить в печени, почках, селезенке и легких.

Стабильная и устойчивая концентрация в организме достигается через 7 дней приема. Препараты Хлорохина хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Порядка четверти принятой дозы метаболизируется в организме, остальное постепенно выводится в неизменном виде. Спустя 3 дня после окончания приема концентрация лек. средства в крови снижается на 50%. Выводится препарат через почки. При почечной недостаточности, могут возникнуть проблемы с выведением лекарства, оно накапливается в организме. T_1/2 составляет 1-2 месяца. Скорость и интенсивность процесса зависит от рН мочи, подкисление ускоряет процесс, ощелачивание — замедляет.

Лекарство является достаточно эффективным при борьбе с Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, эритроцитарными формами множества штаммов Plasmodium falciparum и тканевыми формами дизентерийной амебы.

Показания к применению Хлорохина

Противопоказания

Препараты Хлорохина не используют:

Побочные действия

Лекарство может вызвать нежелательные реакции:

При длительном лечении препаратом могут наблюдаться:

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь или внутривенно. В зависимости от поставленной цели и заболевания, которое лечат с помощью Хлорохина, используют различные дозировки и способы приема.

Стандартная дозировка при профилактике малярии: по 500 мг, 2 раза в неделю, затем — 1 раз в один и тот же день недели.

При амебиазе используют 1,5 грамма вещества в сутки, разделяя на 3 приема, одну неделю. Следующую неделю препарат принимают по 750 мг в сутки, за 3 раза.

Затем от 2 до 6 месяцев пьют 750 мг лекарственного средства дважды в неделю.

Ревматоидный артрит — таблетки принимают по 0,25 г дважды в сутки, одну неделю. Следующий год принимают по 250 мг каждый день.

Лечение системной красной волчанки — от 250 мг до 0,5 г препарата пьют каждый день.

Передозировка

При сильной передозировке через 2 часа наступает угнетение дыхания, что может привести к летальному исходу.

При передозировке рекомендуется промыть желудок, выпить активированный уголь в дозировке в 5 раз превышающей, принятую дозу препарата. Допускается использование рвотных средств. Врач могут назначить перитонеальный диализ и плазмаферез.

Взаимодействие

Антациды нарушают всасывание лекарства.

Следует соблюдать осторожность при применении инсулина, так как Хлорохин усиливает его гипогликемическое действие.

Сочетанный прием с сердечными гликозидами может привести к гликозидной интоксикации.

Комбинация алгелдрат + магния гидроксид может снижать всасывание Хлорохина в пищеварительном тракте. Рекомендуется соблюдать 2-х часовой промежуток между этими препаратами.

Лекарство нельзя сочетать с Амиодароном, рибоциклибом. Препарат снижает противосудорожный эффект Карбамазепина, концентрацию празиквантела в плазме крови.

Лек. средство усиливает гепатотоксичность этилового спирта.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетированная форма лекарства хранится не более 5 лет при температуре не выше 25 градусов.

Особые указания

Рекомендуют соблюдать осторожность при лечении пациентов с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа, при нарушениях работы почек или печени, эпилепсии, порфирии, псориазе.

Во время лечения рекомендуют систематически посещать окулиста, сдавать общий анализ крови.

Внутривенно препарат вводят очень медленно, чтобы избежать нежелательных осложнений со стороны сердца.

Лечение коронавируса Хлорохином, исследование эффективности

На ряду с прочими лекарственными средствами (фавипиравир, ремдесивир и прочие), Хлорохин пробуют применять для лечения коронавируса COVID-19, пандемия которого началась в марте 2020 года. Препарат имеет неплохие показатели при лечении COVID-19 в качестве экспериментального средства. Уже начались клинические испытания в Китае. Однако, зарегистрирован случай самолечения, который привел к гибели пациента.

Препарат рекомендован в Южной Корее, Китае и Италии для лечения COVID-19. Но при этом отмечается, что у средства обширный список побочных эффектов и его нельзя использоваться для пациентов с заболеваниями сердца и сахарным диабетом. В исследованиях также отмечается, что вещество гидроксихлорохин показало более высокую эффективность и меньшее количество побочных реакций.

При беременности и лактации

Назначать лекарство беременным женщинам можно в случае, если потенциальный риск для здоровья плода ниже, чем риск для матери. Кормление грудью рекомендуется прекратить.

Аналоги Хлорохина

Препарат, в котором содержится Хлорохин называется Делагил. Также, существуют аналогичные лекарства, в составе которых содержится гидроксихлорохин: Плаквенил и Иммард.

Отзывы

Препарат часто принимают для профилактики перед поездками в страны, неблагополучные по заболеваемости малярией.

Некоторые отзывы на препараты Хлорохина:

Цена, где купить

Примерная стоимость Хлорохина в составе таблеток Делагил 250 мг составляет — 250 рублей за 30 штук. На данный момент купить Хлорохин в Москве и РФ может быть затруднительно.

Образование: Окончил Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И.Пирогова, фармацевтический факультет, высшее фармацевтическое образование – специальность «Провизор».

Опыт работы: Работа в аптечных сетях «Конекс» и «Биос-Медиа» по специальности «Фармацевт». Работа по специальности «Провизор» в аптечной сети «Авиценна» города Винница.

Обратите внимание!

Комментарии

Нитрат Серебра

Вакцина ЭпиВакКорона, отзывы

Цена Ивабрадина

Отзывы деканате Нандролона

Бупропион и Зибан

Острая ревматическая лихорадка (ревматизм)

Аналоги Фуразидина

Инструкция по применению Золедроновой кислоты

Другие действующие вещества

Сальметерол

Сертралин

Индигокармин

Меди хлорид

Статьи по теме

Диметиндена малеат

Отзывы о Макроголе

Где купить Фансидар?

Последние комментарии

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник