хлоргексидин биглюконат и диглюконат в чем разница
Хлоргексидин биглюконат и диглюконат в чем разница
Инфекции, вызванные антибиотикорезистентной микрофлорой, представляют собой постоянно растущую угрозу как в стационарах, так и во внебольничных условиях. Нозокомиальные инфекции приводят к снижению эффективности проводимой терапии, увеличению длительности госпитализации и росту летальности.
Хлоргексидина биглюконат разработан в Великобритании в 1950 году. Он является первым международно признанным антисептиком для кожи и ран. Одним из преимуществ хлоргексидина, помимо выраженного антимикробного действия, является его способность связываться с различными биологическими субстратами при сохранении его антибактериальной активности, а затем медленно высвобождаться, что приводит к сохранению эффективных концентраций препарата. На сегодняшний день отсутствуют сообщения о наличии резистентности к хлоргексидину, несмотря на более чем 60-летний период активного применения препарата в клинике. Хлоргексидина глюконат сохраняет свою значимость в профилактике внутрибольничных инфекций.
Широкое распространение антисептических методов профилактики и лечения инфекций последовало после публикации работы Джозефа Листера ≪Антисептический принцип в хирургической практике≫ в 1867 году. Одновременно ≪листеровская антисептика≫ встретила ярых противников, главным аргументом которых была токсичность применяемого ими антисептика (карболовая кислота). Несмотря на наличие многочисленных антисептических средств, вопрос о безопасности и эффективности данной группы препаратов остается постоянно актуальным. ≪Долголетие≫ хлоргексидина и перспективы его дальнейшей эксплуатации, как одного из наиболее мощных антисептиков, имеющих широкое распространение в клинической практике – актуальный вопрос для клиницистов.
Катионный детергент (моющее средство), названный позже хлоргексидином, был синтезирован при разработке противомалярийных препаратов в 1947 году. Это соединение обладает бактерицидной антимикробной активностью, особенно в отношении грамположительных микроорганизмов. Из 10,040 соединений, первым вышедшим на рынок, был хлоргексидина глюконат, зарегистрированный в 1954 году Imperial Chemical Industries Co.LTD (Великобритания) как ≪Гибитан≫ – первый признанный во всем мире антисептик для обработки раневых поверхностей и кожи.
В 1957 году, только через 3 года после поступления на рынок, были расширены показания для его применения, включившие не только обработку кожи, но и применение в офтальмологии, урологии, гинекологии и оториноларингологии. В 1959 г. хлоргексидин стал использоваться для контроля бактериального налёта, что привело к широкому распространению его в стоматологии. В настоящее время в клинической практике хлоргексидину отдается предпочтение не только при обработке кожи (руки, операционное поле), но и как оральному антисептику, в том числе и для профилактики нозокомиальной инфекции. Наиболее часто используемые концентрации – 0,2% и 0,12% растворы. Помимо влияния на зубной налёт и состояние дёсен (при гингивите), хлоргексидин эффективен в профилактике и лечениии кариеса, вторичных инфекций после стоматологических процедур или постановки имплантов. Хлоргексидин снижает бактериальную нагрузку и риск бактериемии после стоматологических манипуляций. Он также применяется при лечении рецидивирующего атрофического стоматита и стоматита, связанного с установкой протезов, прежде всего в группах пациентов с ортодонтическими аппаратами, нарушениями иммунитета. Одним из основных преимуществ хлоргексидина, помимо мощного антимикробного действия, является его способность при связывании с различными субстратами сохранять свою антимикробную активность. При этом происходит его медленное высвобождение при сохранении эффективной концентрации. Это свойство известно, как субстантивность. Хлоргексидин не поддвержен действию крови, гноя, слюны.
Хлоргексидин фармацевтически несовместим с мылом и моющими средствами (например, содержащими лаурилсульфат), щелочами и другими анионными соединениями (коллоиды, гуммиарабик, карбоксиметилцеллюлоза), с йодом. Совместим с этиловым спиртом, бензалкония хлоридом (содержится в противозачаточных средствах для местногоприменения Фарматекс и Бенатекс). Этанол усиливает эффективность препарата. Бактерицидноедействие усиливается с повышением температуры.
При температуре выше 100°С препарат частично разлагается. Применяется в нейтральной среде; при pH 5-8 разница в активности невелика; при pH более 8 выпадает в осадок. Применение жесткой воды снижает бактерицидные свойства. Совместим с ЛС, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид, цетримония бромид).
Уникальное сочетание свойств хлоргексидина обуславливает и многообразие лекарственных форм.
Хлоргексидин выпускается в следующих формах:
• 20% раствор-концентрат – предназначен для разведения перед использованием, используется в медицинских учреждениях;
• 0,05% раствор в пластмассовых и стеклянных флаконах по 70 и 100 мл – используется без разведения, в том числе в домашних условиях;
• Свечи (суппозитории) вагинальные ≪Гексикон≫ с содержанием 0,016 г хлоргексидина, в упаковке 1 или 10 свечей;
• Свечи (суппозитории) вагинальные ≪Гексикон Д≫ с содержанием 0,008 г хлоргексидина –предназначены для детей, в упаковке 10 свечей;
• Гель, содержащий 0,5% хлоргексидина. Хлоргексидин входит в состав следующих препаратов:
• Растворы для полоскания полости рта при стоматологических заболеваниях и манипуляциях (удаление зубов, вскрытие абсцессов, профессиональная чистка и т.п.) – Эльгидиум, Амидент, Элюдрил;
• Гели для десен, предназначенные для лечения стоматологических заболеваний и снятия болевых ощущений в полости рта (например, при привыкании к зубным протезам), один из компонентов которых хлоргексидин – Диклоран Дента, Элюгель, Метрогекс, Пародиум, Эльгифлюор, Дентамет, Метрогил дента;
• Зубная паста Эльгидиум;
• Растворы с другими антисептиками – Бактодерм (с бензалкония хлоридом), Хлоргексидин спрей спиртовый – для лечения инфекций кожи, Цитеал (с гексамидином и хлорокрезолом) – для местного применения в гинекологии, дерматологии;
• Мази Бепантен плюс и Депантол (с пантенолом– ранозаживляющее действие), Бемилон (с бетаметазоном – противовоспалительное действие);
• Суппозитории вагинальные Депантол (с пантенолом) – применяются в гинекологии после хирургических вмешательств;
• Хлоргексидин в сочетании с лидокаином для местноанестезирующего действия в спрее Лидокаин-Асепт и гелях Инстиллагель и Катеджель с лидокаином;
• Таблетки для рассасывания при болях в горле, стоматите и других заболеваниях ротоглотки и ротовой полости – Гексорал табс, Анти-Ангин формула, Себидин.
Мирамистин и хлоргексидин: в чем разница?
Мирамистин и хлоргексидин относятся к одному классу средств – обеззараживающие препараты (см. раздел «Дезинфекция»). Они применяются для дезинфекции и антисептической обработки как различных поверхностей, так и кожи, а также других биологических материалов. Однако мирамистин стоит примерно в 20 раз дороже хлоргексидина.
Противовирусный эффект
Мирамистин успешно справляется с большинством сложноустроенных вирусов. То есть он эффективен против герпеса, ВИЧ и подобных микроорганизмов. А вот хлоргексидин в концентрации 0.05%, который продается в аптеках, противовирусным эффектом не обладает. Только более «крепкие» растворы могут похвастаться необходимым действием. Однако они не рекомендуются для антисептической обработки кожи.
Действие на кожу
Гиперчувствительность к мирамистину встречается крайне редко. Препарат обладает щадящим действием по отношению к коже. Тем не менее, аллергические реакции были зарегистрированы. Хлоргексидин же более «едок». Аллергические реакции и гиперчувствительность встречаются чаще, также наблюдается жжение и зуд. При регулярном использовании или применении хлоргексидина в высокой концентрации может возникнуть дерматит – воспаление кожи.
Действие на слизистые оболочки
Мирамистин практически неощутим не только на коже, но и на слизистых оболочках. В некоторых случаях наблюдается легкое жжение, которое достаточно быстро проходит. Хлоргексидин достаточно опасен для слизистых оболочек. Поэтому его контакт с мягкими тканями носа, ротовой полости, горла, уретры или половых органов настоятельно не рекомендуется.
Хлоргексидин раствор : инструкция по применению
Инструкция
Бесцветный прозрачный или слегка опалесцирующий раствор.
Состав
Хлоргексидина диглюконата (в виде хлоргексидина диглюконата20 % раствора) | 25 мг | 50 мг | 125 мг | 250 мг | 500 мг |
0,125 мл | 0,25 мл | 0,625 мл | 1,25 мл | 2,5 мл | |
Воды для инъекций | до 50 мл | до 100 мл | до 250 мл | до 500 мл | до 1000 мл |
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и дезинфектанты. Бигуаниды и амидины. Код ATX D08AC02.
При местном и наружном применении практически не всасывается.
Показания к применению
В качестве лечебно-профилактического средства при различных инфекциях:
Способ применения и дозы
Местно или наружно, неразведенный раствор в виде орошений, полосканий и аппликаций.
5-10 мл раствора наносят на пораженную поверхность кожи или слизистых оболочек с экспозицией 1-3 мин 2-3 раза в сутки (на тампоне или путем орошения).
Для профилактики заболеваний, передающихся половым путем, лекарственное средство эффективно, если оно применяется не позднее 2 ч после полового акта. Лекарственное средство ввести в мочеиспускательный канал мужчин (2-3 мл), женщинам (1-2 мл) и во влагалище (5-10 мл) на 2-3 мин. Обрабатывать кожу внутренних поверхностей бедер, лобка, половых органов. После процедуры не мочиться в течение 2 ч. Комплексное лечение уретритов и уретропростатитов проводят путем впрыскивания в уретру 2-3 мл раствора хлоргексидина 1-2 раза в день, курс 10 дней, процедуры назначают через день.
Для антисептической обработки ран наносят на пораженную поверхность кожи или слизистых оболочек 5-10 мл раствора с экспозицией 1-3 мин 2-3 раза в сутки (на тампоне или путем орошения).
Гинекология/Урология: Проводятся влагалищные ванночки (продолжительность 5-7 минут) или обработка слизистой влагалища тампоном, смоченным раствором Хлоргексидин 0,5 мг/мл в условиях гинекологического кабинета.
При уретритах проводятся инстилляции в уретру при помощи уретрального катетера: 2-3 мл раствора на 2-3 минуты. Процедура выполняется медицинским работником.
С целью профилактики инфекций передающихся половым путем (гонорея, хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз) раствор вводится медицинским работником: женщинам выполняется влагалищная ванночка, мужчине раствор вводится в уретру при помощи катетера. Раствором также обрабатывается кожа и слизистые наружных половых органов, кожа лобка и внутренней поверхности бедер.
Применение у детей
Применение у детей требует осторожности.
Не использовать у недоношенных детей для обработки кожи перед инвазивными процедурами, а также кожных складок, в связи с повышенным риском химических ожогов у данной категории пациентов. Применение у новорожденных детей также требует повышенной осторожности.
Применение у людей пожилого возраста
Данные касающиеся особенностей применения у пожилых пациентов отсутствуют.
Побочное действие
Аллергические реакции (кожная сыпь), сухость кожи, зуд, дерматит, фотосенсибилизация.
При появлении вышеуказанных побочных реакций, а также при появлении других побочных реакций, не упомянутых в инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность, дерматит, аллергические кожные проявления. Недоношенные дети.
Передозировка
Возможно усиление побочных эффектов.
При случайном попадании внутрь практически не абсорбируется (следует сделать промывание желудка, используя молоко, сырое яйцо, желатин). При необходимости проводится симптоматическая терапия.
У пациентов с открытой черепно-мозговой травмой, повреждениями спинного мозга, перфорацией барабанной перепонки, при обработке открытых ран, следует избегать попадания лекарственного средства на поверхность головного мозга, мозговых оболочек и в полость внутреннего уха.
В случае попадания на слизистые оболочки глаза их следует быстро и тщательно промыть водой.
Попадание гипохлоритных отбеливающих веществ на ткани, которые ранее находились в контакте с содержащими хлоргексидин лекарственными средствами, может способствовать появлению на них коричневых пятен.
При нагревании лекарственного средства выше 100 °C, оно частично разлагается.
Не рекомендуется одновременное применение с йодом.
При обработке кожных складок особенно у детей необходимо использовать минимальный объем раствора хлоргексидина. Избегать накопления раствора в складках кожи или под больным. Любой избыток необходимо удалить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Хлоргексидин применяется в нейтральной среде; при pH 5,0-8,0 разница в активности невелика; при pH более 8,0 выпадает осадок. Применение жесткой воды снижает бактериальные свойства.
Фармацевтически несовместимо с мылом, щелочами и др. анионными соединениями (кармеллоза, коллоиды, камеди).
Совместимо с лекарственными средствами, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид, цетримония бромид).
Этанол усиливает эффективность лекарственного средства.
Беременность и период лактации
При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
1 год. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Упаковка
По 50 мл, 100 мл, 250 мл, 500 мл, 1000 мл в контейнерах из ПВХ или в контейнерах Magiflex без содержания ПВХ.
Произведено ОАО «Несвижский завод медицинских препаратов»;
Хлоргексидина биглюконат : инструкция по применению
Состав
100 мл препарата содержат
50 мл препарата содержат
Описание
Бесцветная, прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и дезинфицирующие препараты. Бигуаниды и амидины. Хлоргексидин.
Фармакологические свойства
Антисептическое средство. Препарат активен в отношении вегетативных форм грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также дрожжей, дерматофитов и липофильных вирусов, на споры бактерии действует только при повышенной температуре. Очищает и дезинфицирует кожу, не вызывая повреждений.
Показания к применению
— постконтактная профилактика венерических заболеваний (сифилис, гонорея, трихомониаз, хламидиоз, генитальный герпес).
— антисептическое средство в гинекологии и акушерстве.
Способ применения и дозы
Хлоргексидина биглюконат для постконтактной профилактики необходимо применять не позднее 2-часов после полового контакта, после мочеиспускания и обработки гениталий теплой водой без мыла. 2-3 мл содержимого флакона с помощью шприца без иголки ввести в мочеиспускательный канал мужчинам, женщинам 1-2 мл и во влагалище 5-10 мл на 2-3 мин. Необходимо также обработать кожу внутренних поверхностей бедер, лобка, половых органов. После процедуры не мочиться в течение 2 ч.
Для орошения влагалища женщинам ввести путем надавливания на дно флакона впрыснуть 5-10 мл раствора на 2-3 минуты, с участием медицинских работника.
Инструкция по применению ХЛОРГЕКСИДИНА БИГЛЮКОНАТ (CHLORHEXIDINE BIGLUCONATE)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для местного и наружного применения 0.05% прозрачный или с легкой опалесценцией, бесцветный, без запаха.
1 мл | |
хлоргексидина биглюконат (в форме 20% раствора) | 0.5 мг |
Вспомогательные вещества: вода очищенная.
Фармакологическое действие
Препарат обладает антисептическим действием. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp.), вирусов и грибов.
Очищает и дезинфицирует кожу, не вызывая ее повреждения. Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ.
Продолжительное применение хлоргексидина не нарушает местную микробную экосистему, не приводит к развитию суперинфекции и не влияет на появление резистентных к препарату патогенных бактерий.
Хлоргексидина биглюконат разрушает клеточную мембрану, что приводит в конечном итоге к коагуляции содержимого микробной клетки.
Кроме быстрой гибели микроорганизмов, хлоргексидин обеспечивает длительную персистирующую антимикробную активность, препятствующую размножению микроорганизмов как минимум в течение 6 ч после применения препарата.
Благодаря бикатионовой структуре хлоргексидина биглюконат прочно связывается со слизистой оболочкой полости рта и поверхностью зубов, что обеспечивает лечебный эффект в течение 12 ч.
Фармакокинетика
Практически не всасывается из ЖКТ. После случайного проглатывания 300 мг (600 мл 0.05% раствора) C max достигается через 30 мин и составляет 0.206 мкг/л. Выводится в основном с каловыми массами (90%), менее 1% выделяется почками.