Глибенкламид для чего таблетки
Глибенкламид (Glibenclamide)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глибенкламид
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской.
| 1 таб. | |
| глибенкламид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, крахмал картофельный.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Показания активных веществ препарата Глибенкламид
Режим дозирования
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.
Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг/сут.
При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2.5 мг/сут. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может быть повышена на 2.5 мг каждые 5-6 дней до компенсации нарушений углеводного обмена. При отсутствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламидом и бигуанидами.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени и почек (в т.ч. в анамнезе), а также при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.
Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.
При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим глибенкламид, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, а также выраженной гипогликемии.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.
Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Для дозировки 1,75 мг :
Для дозировки 3,5 мг :
Описание
Для дозировки 1,75 мг:
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки светло-розового цвета, с фаской и риской с одной стороны.
Для дозировки 3,5 мг:
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки розового цвета, с фаской и риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Код АТХ
Фармакодинамика:
Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями стимулирует высвобождение инсулина усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие снижает тромбогенные свойства крови.
Гипогликемическое действие глибенкламида развивается через 2 ч. У пациентов с сахарным диабетом при однократном применении разовой дозы глибенкламида утром после приема пищи гипогликемический эффект сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика:
Всасывание. При приеме внутрь глибенкламид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.
Метаболизм и выведение. Глибенкламид полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов которые выводятся почками и через кишечник приблизительно в равных пропорциях полностью через 45-72 ч. Период полувыведения (Т1/2) у здоровых добровольцев после перорального приема около 7 ч. У пациентов с сахарным диабетом возможно удлинение Т1/2 до 8-10 ч.
Особые группы пациентов
У пациентов с печеночной недостаточностью выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.
У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина ≥ 30 мл/мин общая скорость выведения глибенкламида из организма остается без изменений. При почечной недостаточности тяжелой степени возможна кумуляция.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или другими гипогликемическими препаратами кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины сульфаниламидам мочегонным (диуретическим) средствам содержащим в молекуле сульфонамидную группу пробенециду т. к. могут возникать перекрестные реакции;
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз диабетическая прекома и кома;
— состояние после резекции (удаления) поджелудочной железы;
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Необходимо проведение регулярного мониторинга концентрации глюкозы в плазме крови и моче; дополнительно рекомендуется контролировать уровень концентрации HbAlc и/или фруктозамина в плазме крови и показатели липидного обмена.
Пожилым ослабленным пациентам или пациентам с пониженным питанием а также с нарушением функции почек или печени легкой и средней степени тяжести начальную и поддерживающую дозу необходимо уменьшить из-за повышенного риска развития гипогликемии. При изменении массы тела и образа жизни пациента необходима коррекция дозы препарата.
Данные по безопасности и эффективности применения глибенкламида у детей и подростков отсутствуют. Поэтому данный лекарственный препарат не применяется для лечения детей и подростков.
Применение в комбинации с другими гипогликемическими средствами
При непереносимости метформина пациентам может быть показано одновременное применение глибенкламида с тиазолидиндионами (глитазонами): росиглитазон пиоглитазон.
Глибенкламид может одновременно применяться с другими гипогликемическими средствами для приема внутрь не стимулирующими секрецию инсулина (гуаровая камедь или акарбоза).
При начальной стадии вторичной резистентности к глибенкламиду возможно одновременное применение глибенкламида и инсулина; при полной вторичной резистентности к глибенкламиду показано проведение монотерапии инсулином.
Побочные эффекты:
Возможные побочные эффекты при применении глибенкламида приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100 Симптомы : признаки гипогликемии (чувство голода тахикардия сонливость слабость внезапная потливость нарушение координации движений тремор общее беспокойство чувство страха головная боль преходящие неврологические нарушения (например расстройства зрения и речи проявления парезов или параличей или измененное восприятие ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря пациентом самоконтроля и сознания развитие гипогликемической комы.
Лечение : при гипогликемии легкой степени следует принять внутрь кусочек сахара пищу или напитки с высоким содержанием сахара (варенье мед сладкий чай и др.).
При передозировке у пациентов находящихся в сознании и без склонности к развитию судорог перед внутривенным введением глюкозы (декстрозы) следует сначала инициировать рвоту или произвести промывание желудка.
При потере пациентом сознания необходимо ввести внутривенно 40-80 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы) затем провести инфузию 5-10% раствора декстрозы. Затем можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона (подкожно внутримышечно или внутривенно). Если пациент после этого не приходит в сознание то эту меру можно повторить; далее может потребоваться проведение интенсивной терапии.
При длительной гипогликемии необходимо тщательное наблюдение за пациентом в течение нескольких дней с регулярным контролем концентрации глюкозы в плазме крови и если потребуется проведение инфузионной терапии.
Взаимодействие:
Глибенкламид метаболизируется преимущественно с помощью CYP2C9 и в меньшей степени с помощью CYP3A4. Это следует учитывать при одновременном приеме глибенкламида с индукторами или ингибиторами CYP2C9.
Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) анаболическими средствами и мужскими половыми гормонами другими гипогликемическими средствами для приема внутрь (например бигуаниды) и инсулином азапропазоном нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) бета- адреноблокаторами производными хинолона хлорамфениколом клофибратом и его аналогами производными кумарина дизопирамидом фенфлурамином противогрибковыми лекарственными средствами (миконазол флуконазол) флуоксетином ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) парааминосалициловой кислотой пентоксифиллином (в больших дозах вводимых парентерально) пергексилином производными пиразолонов фосфамидами (например циклофосфамид ифосфамид трофосфамид) пробенецидом салицилатами сульфонамидами тетрациклинами и тритоквалином кларитромицином сульфинпиразоном.
Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид кальция хлорид) усиливают действие глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции.
Гипогликемическое действие глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении с барбитуратами изониазидом диазоксидом глюкокортикостероидами глюкагоном никотинатами (в больших дозах) фенитоином фенотиазинами рифампицином тиазидными диуретиками ацетазоламидом пероральными контрацептивами и эстрогенами препаратами йодсодержащих гормонов щитовидной железы симпатомиметическими средствами блокаторами «медленных» кальциевых каналов солями лития слабительными (при длительном злоупотреблении).
Препарат следует с осторожностью применять одновременно с бета-адреноблокаторами т.к. бета-адреноблокаторы могут маскировать клинические симптомы гипогликемии (за исключением повышенного потоотделения).
Антагонисты Н2-рецепторов могут как ослаблять так и усиливать гипогликемическое действие глибенкламида. Пентамидин в единичных случаях может вызывать значительное снижение или повышение концентрации глюкозы в плазме крови. Может усиливаться или ослабевать действие производных кумарина.
Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторы клонидин гуанетидин и резерпин а также лекарственные средства с центральным механизмом действия могут ослаблять у пациента ощущение предвестников симптомов гипогликемии. Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида.
Глибенкламид может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме и потенциально привести к повышению его токсичности поэтому рекомендуется контроль концентрации и коррекция дозы циклоспорина при одновременном применении с глибенкламидом.
При одновременном употреблении с лекарственными средствами угнетающими костномозговое кроветворение увеличивается риск миелосупрессии.
Колесевелам связывает глибенкламид уменьшая его всасывание из желудочно-кишечного тракта. Поэтому глибенкламид следует принимать по крайней мере за 4 часа до приема колесевелама поскольку в этом случае никакого взаимодействия не наблюдается.
При одновременном применении глибенкламида с бозентаном отмечено увеличение частоты повышения активности «печеночных» ферментов. Глибенкламид и бозентан угнетают перенос желчных кислот из клеток печени что приводит к их внутриклеточному накоплению и усилению их цитотоксического эффекта. В связи с этим одновременное применение глибенкламида и бозентана противопоказано.
Особые указания:
Во время лечения глибенкламидом необходимо неукоснительно соблюдать рекомендации врача по соблюдению диеты и самоконтролю концентрации глюкозы в плазме крови. Пациенты получающие глибенкламид должны быть предупреждены о необходимости незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения любых изменений в период лечения глибенкламидом. При смене лечащего врача (при госпитализации при несчастном случае при заболевании в отпуске) необходимо проинформировать врача о наличии у пациента сахарного диабета.
Длительное воздержание от приема пищи недостаточное обеспечение организма углеводами чрезмерная физическая нагрузка диарея или рвота являются факторами риска развития гипогликемии.
Одновременное применение лекарственных средств обладающих действием на центральную нервную систему снижающих артериальное давление (в т.ч. бета-адреноблокаторы) а также наличие у пациента автономной нейропатии могут маскировать симптомы гипогликемии.
У пожилых пациентов риск развития гипогликемии несколько выше поэтому необходим более тщательный подбор дозы препарата и регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме крови натощак и после приема пищи особенно в начале лечения.
Частое применение слабительных средств может приводить к нарушениям метаболического статуса.
Концентрация глюкозы в плазме крови может увеличиваться если пациент не придерживается назначенной врачом терапии. Повышенная концентрация глюкозы крови может также быть обусловлена недостаточным на данном этапе лечения терапевтическим эффектом назначенной дозы глибенкламида а также острыми стрессовыми ситуациями. К симптомам гипергликемии могут относиться: выраженная жажда сухость во рту частое мочеиспускание кожный зуд и/или сухость кожи грибковые заболевания и/или кожные инфекции а также снижение работоспособности.
Большие хирургические вмешательства и травмы обширные ожоги инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены гипогликемических лекарственных средств для приема внутрь и назначения инсулина. Пациентов следует проинформировать о необходимости без промедления обратиться к лечащему врачу в случаях возникновения других заболеваний во время лечения глибенкламидом. При обращении в другие лечебные учреждения пациент должен предупредить врача о наличии у него сахарного диабета.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препараты сульфонилмочевины могут привести к развитию гемолитической анемии поэтому следует соблюдать особую осторожность при применении глибенкламида и лучше применять гипогликемические средства не являющиеся производными сульфонилмочевины.
Во время применения глибенкламида не рекомендуется длительное пребывание на солнце.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При применении препарата Глибенкламид возможно развитие эпизодов гипо- или гипергликемии и как следствие снижение реакции и способности к концентрации внимания особенно в начале лечения после коррекции дозы или при нерегулярном приеме. Поэтому во время лечения препаратом Глибенкламид необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно важно для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии или снижением/отсутствием ощущения «предвестников» гипогликемии. В этих случаях необходимо проконсультироваться с врачом о возможности управления транспортными средствами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 175 мг и 35 мг.
Упаковка:
10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 3 или 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия
Глибенкламид (Glibenclamide) ОПИСАНИЕ
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глибенкламид
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Показания активных веществ препарата Глибенкламид
Режим дозирования
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.
Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг/сут.
При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2.5 мг/сут. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может быть повышена на 2.5 мг каждые 5-6 дней до компенсации нарушений углеводного обмена. При отсутствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламидом и бигуанидами.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени и почек (в т.ч. в анамнезе), а также при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.
Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.
При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим глибенкламид, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, а также выраженной гипогликемии.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.
Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.
Глибенкламид-белмед : инструкция по применению
Описание
Таблетки белого, почти белого, или белого с бежевым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Состав
Каждая таблетка содержит: активное вещество – глибенкламид – 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25 (Е-1201), магния стеарат (Е-470), картофельный крахмал.
Фармакотерапевтическая группа
Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины. Производные сульфонилмочевины.
Фармакологическое действие
Глибенкламид оказывает гипогликемическое действие.
Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает секрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется, преимущественно, при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), поскольку увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулин-рецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты: повышает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена, тормозит липолиз в жировой ткани. Внепанкреатические эффекты наблюдаются при длительном применении глибенкламида.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа у взрослых при невозможности коррекции гипергликемии диетой, снижением избыточной массы тела, физической активностью.
Способ применения и дозы
Назначение лекарственного средства Глибенкламид-Белмед и изменение дозировки должно проводиться врачом и сопровождаться соответствующей корректировкой диеты. Доза должна соответствовать результатам анализа состояния метаболизма (уровень глюкозы в крови и моче) и основывается на достижении желаемого уровня глюкозы в крови.
Таблетки следует принимать перед едой, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время. Важно не пропускать приемы пищи после приема лекарственного средства.
В случае пропуска приема очередной дозы нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить забытую, следует просто продолжить прием лекарственного средства согласно рекомендованному врачом режиму. Все вопросы, касающиеся возможного нарушения рекомендованного режима (пропуск дозы, невозможность приема в установленное время и др.), должны быть обсуждены врачом и пациентом заранее.
Продолжительность лечения зависит от динамики развития заболевания и определяется врачом. Следует регулярно проводить анализ состояния метаболизма пациента. В первую очередь, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, кроме того – дополнительно определять такие параметры, как уровень гликозилированного гемоглобина (HbA1с) и/или фруктозамина, а также другие показатели (например, уровень липидов крови).
Так как таблетка лекарственного средства Глибенкламид-Белмед не делится на две равные части, при необходимости применения глибенкламида в дозе менее 5 мг рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность такой дозировки.
Начальная доза и ее корректировка
Лечение начинается с наименьшей эффективной дозы, с постепенным ее повышением. Данная рекомендация особенно касается пациентов с массой тела менее 50 кг. Обычно прием начинают с дозы 2,5 мг (см. также «Особые группы пациентов»). В зависимости от метаболического состояния дозу повышают на 2,5 мг с интервалами от одной до двух недель до достижения необходимой терапевтической дозы, обеспечивающей должный уровень глюкозы в крови. Максимальная терапевтическая доза глибенкламида составляет 15 мг. Превышение этой дозы возможно только в исключительных случаях, но, как правило, это не приводит к улучшению результата лечения.
Суточные дозы до 2 таблеток (10 мг) могут быть приняты в качестве разовой дозы перед завтраком. Общую суточную дозу, превышающую 10 мг, следует разделить на два приема (перед завтраком и перед ужином) в соотношении 2:1.
Вторичная корректировка дозы
Следует рассматривать вопрос о корректировке дозы в случае изменения массы тела, привычек и образа жизни, возникновения других факторов, повышающих риск развития гипо- или гипергликемии.
Переход от другого перорального противодиабетического средства на глибенкламид
Замену другого противодиабетического средства для приема внутрь следует проводить с осторожностью. Если пациент принимал производные сульфонилмочевины или бигуаниды, предшествующее лечение должно быть прекращено за 24 часа до приема глибенкламида, чтобы избежать кумулятивного эффекта и развития гипогликемии. Глибенкламид назначают по приведенной схеме в рекомендуемой выше начальной дозе.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста, с нарушениями функции печени и/или почек увеличение дозы следует тщательно контролировать (см. «Меры предосторожности»).
У пациентов с заболеваниями печени или почечной недостаточностью могут потребоваться более низкие начальные и поддерживающие дозы (см. «Противопоказания»).
Глибенкламид не применяется у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия адекватных данных об эффективности и безопасности.
Побочное действие
Противопоказания
Глибенкламид-Белмед нельзя принимать:
– при гиперчувствительности к действующему веществу или вспомогательным веществам;
– при гиперчувствительности к другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, сульфонамидным диуретикам и пробенециду, поскольку в таких случаях может иметь место перекрестная гиперчувствительность;
– в случаях сахарного диабета, требующего терапии инсулином: инсулинозависимый сахарный диабет (тип 1), полное вторично обусловленное отсутствие эффекта терапии глибенкламидом при втором типе сахарного диабета, метаболический ацидоз, прекоматозное состояние или диабетическая кома, хирургическая резекция (удаление) поджелудочной железы;
– при тяжелых нарушениях функции печени;
– при тяжелых нарушениях функции почек;
– в период беременности и лактации;
– при одновременном приеме бозентана.
Передозировка
При абсолютной или относительной передозировке возникают симптомы, обусловленные гипогликемией (возможные признаки см. в разделе «Побочное действие»).
Быстрый прием углеводов, например, винограда, 2-4 кусочков сахара (возможно путем удержания между щекой и зубами), сладкого апельсинового сока или других продуктов с высоким содержанием углеводов. Гипогликемию невозможно контролировать введением искусственных подсластителей.
Меры предосторожности
Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после приема лекарственного средства. Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания необходима коррекция дозы лекарственного средства.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.
При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная реакция и выраженная гипогликемия), длительного пребывания на солнце.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме блокаторов β-адренорецепторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
С осторожностью применяют при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.
Врач и пациент должен знать о риске развития гипогликемии. Факторы, которые способствуют развитию гипогликемии: нежелание или (чаще у пациентов пожилого возраста) неспособность к сотрудничеству, недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуск приема пищи, дисбаланс между физической активностью и потреблением углеводов, изменения в рационе питания, нарушение функции почек и тяжелая печеночная недостаточность, передозировка глибенкламида, одновременный прием некоторых лекарственных средств. При необходимости следует рассмотреть вопрос об изменении дозы лекарственного средства Глибенкламид-Белмед или всей терапии. Гипогликемию почти всегда можно быстро взять под контроль приемом углеводов (см. «Передозировка»). Следует также проявлять осторожность при наличии сердечно- сосудистых факторов риска (гипертония, курение).
Гипогликемия. Гипогликемию трудно распознать у пациентов с автономной нейропатией у пожилых людей. У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность. Пациенты с явными признаками церебрального атеросклероза и пациенты, с которыми затруднен контакт, в целом, подвержены большей опасности развития гипогликемии. Длительное воздержание от приема пищи, недостаточное обеспечение организма углеводами, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота повышают риск развития гипогликемии.
Прием лекарств, обладающих действием на центральную нервную систему, и блокаторов β-адренорецепторов, а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы-предвестники гипогликемии. Регулярное злоупотребление слабительными средствами может приводить к ухудшению состояния обмена веществ.
При несоблюдении плана лечения, еще недостаточном гипогликемическом действии глибенкламида либо при наличии особо стрессовых ситуаций уровень сахара в крови может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть: чувство сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд и/или сухость кожи, грибковые заболевания или инфекции кожи, а также снижение работоспособности.
Гемолитическая анемия. У пациентов с недостатком в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение лекарственными средствами сульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Так как глибенкламид принадлежит к этому классу производных сульфонилмочевины, у пациентов с недостатком в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует применять его с осторожностью и принять во внимание возможность альтернативных методов лечения.
Эпидемиологические исследования показывают, что применение глибенкламида по сравнению с лечением метформином или гликлазидом связано с повышенным риском сердечно-сосудистой смертности (коэффициент риска от 1,14 до 2,91). Этот риск наиболее высок у пациентов с диагностированной коронарной болезнью сердца.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.
Особенности применения у лиц пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста существует риск развития продолжительной гипогликемии. Следовательно, наращивание дозы у данной категории пациентов следует проводить с осторожностью, под контролем уровня глюкозы в крови. В начальной стадии терапии, если это возможно, пациентам пожилого возраста предпочтительно назначать гипогликемические средства с меньшей продолжительностью действия.
Особенности применения у лиц с заболеваниями печени, почек. У пациентов с нарушением функции печени или почек рекомендуется использовать наименьшие дозы лекарственного средства, обладающие терапевтическим эффектом, в связи с риском развития гипогликемии. Лекарственное средство противопоказано лицам с тяжелой почечной и/или печёночной недостаточностью.
Дети. В связи с отсутствием достаточного клинического опыта данное лекарственное средство не применяют у детей и подростков.
Применение во время беременности и в период лактации
Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.
Пероральные противодиабетические лекарственные средства не способны регулировать уровень глюкозы в крови с высокой степенью надежности, поэтому во время беременности для лечения сахарного диабета используют инсулин.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Гипогликемия может снижать скорость реакции пациента, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Глибенкламид метаболизируется цитохромом CYP2C9, что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP2C9.
Лекарственное средство может усиливать или ослаблять действия производных кумарина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие глибенкламида.
Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, кларитромицин, хлорамфеникол, парааминосалициловая кислота, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нестероидные противовоспалительные средства, антидепрессанты (например, флуоксетин, ингибиторы МАО), клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, пентоксифиллин, дизопирамид, фенфлурамин, циклофосфамид, сульфаниламиды, инсулин потенцируют гипогликемию.
Барбитураты, изониазид, циклоспорин, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, фенитоин, глюкагон, адреномиметические лекарственные средства, соли лития, производные никотиновой кислоты, блокаторы кальциевых каналов и салуретики ослабляют гипогликемический эффект. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность глибенкламида.
При одновременном применении с пентамидином в единичных случаях возможно выраженное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин, резерпин, однократное или хроническое употребление алкоголя способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида.
У пациентов, получающих глибенкламид одновременно с бозентаном, наблюдается повышение активности печеночных ферментов, т. к. оба лекарственных средства угнетают перенос желчных кислот из клеток печени, что приводит к их внутриклеточному накоплению и усилению их цитотоксического эффекта.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупресии.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.