Глиатилин капсулы или раствор для приема внутрь что лучше

Глиатилин капсулы или раствор для приема внутрь что лучше

Согласно данным ВОЗ, в 2018 г. в мире у 466 млн человек имелась инвалидизирующая потеря слуха. К 2030 г. прогнозируется увеличение числа лиц с социально значимой потерей слуха до 630 млн человек, а к 2050 г. их число может превысить 900 млн человек. Среди всех форм снижения слуха в мире доминирует нейросенсорная тугоухость (НСТ), обусловленная поражением нейроэпителиальных и нервных клеток слухового анализатора. Единственным методом реабилитации пациентов с двусторонней хронической НСТ любой этиологии является слухопротезирование, а при высокой степени тугоухости и неэффективности слухопротезирования — кохлеарная имплантация [1—4]. При этом многие пациенты отмечают недостаточную разборчивость речи даже при бинауральном слухопротезировании, что может быть обусловлено значительным снижением динамического диапазона слуха, наличием феномена ускоренного нарастания громкости, субъективного ушного шума (СУШ), когнитивных нарушений [1—4, 6—10], а при таких состояниях в ряде случаев требуется назначение медикаментозной терапии, как правило, курсами 1—2 раза в год, с применением ноотропных препаратов [1—4], влияющих на нейропротективную и когнитивную функции, процессы нейрогенеза, а также важных в процессах слухоречевой реабилитации и после кохлерной имплантации. Одним из таких препаратов является Глиатилин (холина альфосцерат). Холин используется для синтеза ацетилхолина, оказывающего влияние преимущественно на холинергические рецепторы в ЦНС. Глицерофосфат, который образуется при расщеплении альфосцерата, после фосфорилирования проникает в пул фосфолипидов мембраны нейрона и облегчает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах, улучшает пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов, поддерживает рост и выживание нервных клеток [5].

Цель исследования — изучение влияния препарата Глиатилин на слух, разборчивость речи, СУШ, а также психоэмоциональный статус и когнитивную функцию у больных хронической НСТ на фоне цереброваскулярной патологии.

Пациенты и методы

В соответствии с целью наблюдательной программы нами за период с февраля по август 2019 г. на базе сурдологического отделения ГБУЗ «Научно-исследовательский клинический институт оториноларингологии им. Л.И. Свержевского» ДЗМ проведено обследование и лечение 40 больных с двусторонней хронической НСТ, возникшей на фоне цереброваскулярной патологии.

Длительность заболевания составила от 4 до 15 лет (в среднем 6,7±2,42 года); возраст больных — от 49 лет до 72 лет (в среднем 63,4±2,53 года), женщин было 28, мужчин — 12.

Основными критериями включения больных в исследование были: 1) возраст больных 40 лет и старше; 2) наличие у пациента двусторонней НСТ (симметричное или асимметричное повышение порогов слуха на оба уха по костному и воздушному звукопроведению) сосудистой этиологии, субъективного непульсирующего шума в ушах; 3) информированное согласие пациента на участие в клинической наблюдательной программе; 4) способность пациента к адекватному сотрудничеству. Критериями исключения пациентов до начала терапии были: 1) признаки дисфункции слуховых труб; 2) смешанная форма тугоухости; 3) беременность и лактация; 4) индивидуальная непереносимость активного вещества и вспомогательных компонентов препарата Глиатилин; 5) острые и хронические заболевания в стадии обострения со стороны других органов и систем. Индивидуальная непереносимость, а также все виды аллергических реакций в связи с приемом препарата Глиатилин, усиление тиннитуса и ухудшение слуха вне зависимости от причинно-следственной связи с приемом Глиатилина, некомплаентность пациента являлись критериями исключения пациентов из наблюдательной программы в период лечения.

Всем больным мы провели комплексное обследование, включающее оториноларингологическое, аудиологическое, отоневрологическое, неврологическое, а также магнитно-резонансную томографию головного мозга и компьютерную томографию височных костей.

Оториноларингологическое обследование включало сбор жалоб, анализ анамнеза заболевания и жизни, а также осмотр ЛОР-органов (передняя и задняя риноскопия, ороскопия, мезо- и гипофарингоскопия, непрямая ларингоскопия, отоскопия (диагностический и терапевтический ЛОР-комбайн BASIC PLUS, производитель «Happersberger Otopront», Germany). Всем больным проводили отомикроскопию при помощи операционного микроскопа (исследовательский и операционный микроскоп Spectra 500, производитель «Moeller-Wedel Gmbh», Germany) с 8- и 16-кратным увеличением (0, 10, 40, 70, 100-й дни исследования).

При исследовании в динамике изучали следующие показатели:

1. Субъективную оценку ушного шума в баллах по шкалам Tinnitus Handicap Inventory (THI) и визуальной аналоговой шкале (ВАШ) от 0 до 10 баллов (0, 10, 40, 70, 100-й дни исследования).

2. Результаты субъективных и объективных методов исследования состояния слухового анализатора: речевое (шепотная и разговорная речь) и камертональное (камертоны С₁₂₈, С₅₁₂; пробы Вебера, Ринне, Федеричи, Бинга) исследования; тональную пороговую и речевую аудиометрию, шумометрию («метод сравнения и перекрытия») (аудиометр GSI-61, Grason-Stadler, Inc., США), акустическую импедансометрию (аудиометр импедансный Titan, Interacoustics, Дания) (0, 10, 40, 70, 100-й дни исследования).

3. Оценку неврологического статуса пациентов: интенсивность головных болей, патологию черепной иннервации, пирамидные знаки, мозжечковые знаки, эмоциональные расстройства, нарушение памяти, нарушение сна (0, 10, 40, 70, 100-й дни исследования).

4. Оценку тревожности и депрессивности по шкалам Гамильтона и симптоматическому опроснику SCL-90 (0, 10, 40, 70, 100-й дни исследования).

5. Оценку когнитивных функций согласно Монреальской шкале (Мока-тест) (0, 10, 40, 70, 100-й дни исследования).

6. Выявление и регистрацию побочных эффектов препарата (0, 10, 40, 70, 100-й дни исследования).

Всем пациентам проводили комплексную терапию с включением препарата Глиатилин. Все пациенты были разделены на две группы в зависимости от способа применения препарата Глиатилин:

1-я группа (20 человек) получали раствор Глиатилин 3 мл внутривенно капельно в течение 10 дней, далее капсулы глиатилин 400 мг 3 раза; 2-я группа (20 человек) получали раствор Глиатилин 3 мл внутривенно капельно в течение 10 дней, далее раствор для приема внутрь 600 мг 2 раза в день в течение 3 мес.

Результаты

В настоящее время все пациенты закончили участие в проводимом нами наблюдательном исследовании (100 дней лечения, 5 визитов). Две пациентки исключены из исследования после первой инъекции препарата Глиатилин, из них одна в связи с усилением интенсивности хронической головной боли, другая в связи с субъективным усилением интенсивности ушного шума. Таким образом, мы представляем результаты проведенного лечения у 38 больных.

На основании комплексного оториноларингологического и аудиологического обследований у всех больных нами выявлено снижение слуха по нейросенсорному типу на оба уха (с учетом возрастных изменений порогов слуха). При этом НСТ I степени диагностирована в 23 случаях, II степени — в 26, III степени — в 15, IV степени — в 12. Среди пациентов 1-й группы НСТ I степени диагностирована в 11 случаях, II степени — в 14, III степени — в 7, IV степени — в 6. Среди пациентов 2-й группы НСТ I степени диагностирована нами в 12 случаях, II степени — в 12, III степени — в 8, IV степени — в 6.

Все 38 пациентов на момент начала наблюдательной программы предъявляли жалобы на постоянный или периодический ушной шум. При этом на 0-й день наблюдения при шумометрии СУШ диагностирован у 32 пациентов, у 3 из них СУШ присутствовал в обоих ушах: низкочастотный — в 4 случаях, среднечастотный — в 12, высокочастотный — в 19. Интенсивность СУШ в среднем составила +5 дБ над порогом слуха. Анализ субъективной оценки ушного шума в баллах по шкалам THI и ВАШ в динамике в течение 100 дней у пациентов, участвующих в программе, представлен в табл. 1 и 2 Таблица 1. Анализ субъективной оценки ушного шума в баллах по шкале THI (n=35 ушей) соответственно.

На основании данных, представленных в табл. 1, можно сделать вывод о положительном влиянии препарата Глиатилин на СУШ: несмотря на то, что СУШ пациентами интерпретировался как «средний» (общее количество баллов от 38 до 56), к 40-му дню лечения отмечена стастистически недостоверная тенденция (t Таблица 2. Анализ субъективной оценки ушного шума в баллах по ВАШ (n=35 ушей) можно сделать вывод о положительном влиянии препарата Глиатилин на СУШ: уже к 40-му дню лечения отмечено статистически недостоверное (t Таблица 3. Результаты речевой аудиометрии больных НСТ в динамике (n=54 уха) Следует отметить, что пациенты (соответствующее ухо), у которых при проведении речевой аудиометрии не достигнут порог 50% разборчивости речи, из анализа исключены (по 11 ушей из каждой группы: по 5 ушей с тугоухостью III степени и по 6 ушей с тугоухостью IV степени).

На основании данных, представленных в табл. 3, можно сделать вывод о постепенном улучшении разборчивости речи в результате улучшения порога слышимости, разборчивости (порог 50% разборчивости речи) и максимальной разборчивости речи (порог 100% разборчивости речи) за весь период наблюдения. При этом к 100-му дню порог 50% разборчивости речи достоверно улучшился (t>2) у пациентов как 1-й (с 53,84±4,06 до 45,12±1,48 дБ), так и 2-й группы (с 59,06±3,94 до 48,16±2,18 дБ). Следует отметить, что у пациентов 2-й группы достоверное улучшение порога 50% разборчивости речи отмечено раньше, к 70-му дню наблюдения. Кроме того, если порог максимальной разборчивости речи на 0-й день наблюдения был достигнут у 20 человек, то на 10-й день — у 21 человека, на 40-й день — у 24 человек и на 100-й день — у 26 человек за счет уменьшения выраженности феномена ускоренного нарастания громкости, преимущественно у пациентов 2-й группы (2 и 4 случая соответственно).

Пороги слуха в речевом диапазоне частот в динамике оставались стабильными либо улучшались в пределах технической погрешности (в среднем на 5—10 дБ) у пациентов как 1-й, так и 2-й группы, однако в 7 случаях (из них 5 из 2-й группы) это позволило снизить степень тугоухости по сравнению с исходным значением.

Анализ тревожности и депрессивности по шкалам Гамильтона и опроснику SCL-90 представлен в табл. 4 и 5 Таблица 4. Анализ тревожности и депрессивности по шкале Гамильтона (n=38 больных) соответственно.

Таблица 5. Анализ тревожности и депрессивности по шкале SCL-90 (n=38 больных)

При анализе депрессивности пациентов, участвующих в программе, отмечено, что если к началу исследования суммарный балл по шкале Гамильтона составил 8,25±1,16 у пациентов 1-й группы и 8,18±1,12 у пациентов 2-й группы (суммарный балл от 8 до 13 — признак легкого депрессивного расстройства), то к 40-му дню он составил 7,64±1,28 и 7,58±1,45 соответственно, а к 100-му дню — 5,93±1,19 и 5,91±1,18 соответственно (от 0 до 7 баллов — норма) (разница статистически недостоверна, t Таблица 6. Анализ когнитивных функций согласно Монреальской шкале (МоCа-тест) (n=38 больных)

Согласно Мока-тесту, оценивающему различные когнитивные функции, общая сумма баллов от 26 до 30 является нормальным значением. Если на 0-й день программы общая сумма баллов при выполнении Мока-теста у пациентов 1-й группы составила 25,75±1,28, у пациентов 2-й группы — 25,18±1,17, то к 100-му дню — 29,02±0,04 и 28,84±0,16 соответственно (разница статистически достоверна, t>2). Результаты свидетельствуют о положительном влиянии препарата Глиатилин на память, внимание, концептуальное мышление и другие когнитивные функции вне зависимости от формы препарата, возможно, частично также в результате улучшения разборчивости речи.

Каких-либо побочных эффектов от приема лекарственного препарата Глиатилин в виде капсул или раствора для приема внутрь нами не отмечено.

На основании вышеизложенного можно сделать следующие выводы:

1. Препарат Глиатилин (раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, капсулы) улучшает субъективную переносимость ушного шума при хронической НСТ.

2. Порог 50% разборчивости речи достоверно снижается (улучшается) через 3 мес приема препарата Глиатилин вне зависимости от лекарственной формы, при этом отмечена тенденция к более раннему (на 70-й день исследования) наступлению данного эффекта при приеме препарата внутрь в виде раствора.

3. Препарат Глиатилин (раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, капсулы) улучшает когнитивную функцию, положительно влияет на психоэмоциональный статус (снижая депрессивность и тревожность) пациентов с хронической НСТ.

4. Препарат Глиатилин (раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, капсулы) является безопасным лекарственным средством при хронической НСТ.

5. Препарат Глиатилин (раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, капсулы) может использоваться с целью улучшения субъективной переносимости ушного шума, разборчивости речи и качества жизни пациентов при хронической НСТ.

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

The authors declare no conflicts of interest.

Сведения об авторах

Автор, ответственный за переписку: Ларионова Э.В. — e-mail: lar_ella@bk.ru

Кунельская Н.Л., Байбакова Е.В., Янюшкина Е.С., Чугунова М.А., Тардов М.В., Заоева З.О., Изотова Г.Н., Ларионова Э.В. Использование препарата Глиатилин у больных нейросенсорной тугоухостью. Вестник оториноларингологии. 2019;84(6):132-136.

Источник

Глиатилин

Препарат Глиатилин (Gliatilin) – итальянский оригинальный препарат на основе уникальной фосфатной формы холина альфосцерата.

Международное название Глиатилина – холина альфосцерат

Глиатилин. Для чего он нужен?

Препарат Глиатилин – холинергический препарат центрального действия. Это значит, что он усиливает работу холинергической системы мозга, отвечающей за такие важные функции мозга как память и внимание. Кроме того, холинергическая система обеспечивает возможность функционирования таких важных когнитивных функций как: восприятие, праксис, гнозис, речь и управляющие функции. Нарушения работы холинергической системы приводит к нарушению этих функций, затруднениям в активной интеллектуальной и повседневной деятельности, развитию социальной дезадаптации и деменции, как крайней степени выраженности нарушений когнитивных функций.

История Глиатилина.

Препарат Глиатилин вошел в активную клиническую практику в 1987. В России Глиатилин применяется уже более 25 лет. Он хорошо изучен как на биохимическом и функциональном уровнях, так и на клиническом уровне при многих неврологических заболеваниях. Квантовые физические исследования помогли уточнить и объяснить особенности структуры молекулы Глиатилина и преимущества ее применения у пациентов с неврологическими заболеваниями, а также при нарушениях работы психических функций в целом, в том числе, по сравнению с препаратами-аналогами.

Глиатилин. Действие

Клетки нервной системы не синтезируют холин самостоятельно. Холин организм получает из пищи, далее холин с кровотоком доставляется в головной мозг. Далее, он преобразуется в активную форму холина и увеличивает его уровень в головном мозге, а также улучшает его высвобождение, что важно для обеспечения нормальной нервной передачи и коммуникации между клетками нервной системы.

Глиатилин. Форма выпуска и состав

Глиатилин имеет несколько форм выпуска, предназначенных для помощи пациентам с различными неврологическими заболеваниями от легкой до тяжелой степени выраженности нарушений.

Глиатилин для приема внутрь.

Глиатилин капсулы №14, №56 содержат холина альфосцерат 400 мг и Глиатилин раствор для приема внутрь 10 флаконов, каждый содержит 600 мг холина альфосцерата в 7 мл раствора.

Холина альфосцерат – активное вещество Глиатилина имеет фосфатную форму, которая позволяет не только обеспечить холинергическую систему субстратом (холином) для активной работы, но и позволяет оптимальным образом доставить холин через гематоэнцефалический барьер в головной мозг и восстановить мембраны нейронов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Холина альфосцерат в препарате Глиатилин является носителем холина и предшественником фосфатидилхолина. Способствует предотвращению и коррекции биохимических повреждений, которые играют важную роль в развитии психорганического инвалюционного синдрома – может влиять на снижение холинергической передачи и поврежденных фосфолипидный состав оболочек клеток нервной системы.

Холина альфосцерат содержит 40,5% холина, имеет свойство метаболической защиты и обеспечивает высвобожение активного вещества – холина в тканях головного мозга.

Альфосцерат биотранформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.

Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.

Глиатилин усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга. Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.

Фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует на синаптическую, в том числе холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны и функцию рецепторов.

Глиатилин имеет положительное влияние на функции памяти и познавательные способности, показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было вызвано развитием инволюционной патологии головного мозга.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — 88 %; легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45 % уровня в крови), легких и печени; 85 % выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15 %) выводится почками и через кишечник. Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Фармакокинетические характеристики радиоактивно меченного препарата: всасывание из желудочно-кишечного тракта происходит полностью и быстро, отмечено быстрое накопление и распределение в различных органах и тканях, в том числе головном мозге. Почечная экскреция введенной дозы составляет 10% за 96 часов. Концентрация холина альфосцерата выше в головном мозге, чем в сравнении с холином, меченным тритием.

Прием Глиатилина позволяет облегчить процессы обучения, улучшить память, а также уменьшить возрастные структурные изменения головного мозга. Препарат положительно влияет на анаболические процессы в клетках головного мозга, способствуя синтезу фосфолипидов и глицеролипидов – структурных компонентов мембран нейронов. Кроме, есть данные, что холинергическая система напрямую влияет на клетки, вырабатывающие такое важное вещество, как гормон роста, выработка которого уменьшается с возрастом.

Глиатилин. Показания к применению

Глиатилин. Противопоказания

Инструкция по применению глиатилина способ и дозировка

Глиатилин уколы (инъекции)

Глиатилин Ампулы 1000 мг 4 мл №3
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения*

Глиатилин Ампулы 1000 мг 3 мл №3
Раствор для инфузий и внутримышечного введения

Глиатилин дозы и способ применения:
Глиатилин вводится внутривенно (капельно) или внутримышечно (медленно) в дозе 1000 мг/сутки – 1 ампула.

*При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту.

Глиатилин курс лечения:
Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней. При необходимости лечение можно продолжить по назначению врача в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.

После стабилизации состояния больного возможно продолжение лечения пероральными лекарственными формами препарата.

Дозы Глиатилина могут быть увеличены по усмотрению лечащего врача.

Глиатилин. Пероральные формы

Глиатилин дозы и способ применения:

Внутрь до еды, запивая водой.
По 1 капсуле (400 мг) 2-3 раза в сутки.

Внутрь до еды, запивая водой.
По 1 флакону (7 мл) 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), боль в животе.

Со стороны нервной системы: кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу препарата).

Препарат хорошо переносится даже при длительном применении.

Передозировка

Основной симптом передозировки: тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена. Также, возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Особые указания

Тошнота может являться следствием допаминергической активации.

Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлена.

Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

Глиатилин. Аналоги

В Российской Федерации в настоящее время выпускается более 10 препаратов-аналогов Глиатилина. В отличие от Глиатилина, содержащего фосфатную форму холина альфосцерата, данные лекарственные средства содержат гидратную форму холина альфосцерата.

Почему это важно? Гидратная форма холина альфосцерата в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, что важно для пациентов с нарушениями работы центральной нервной системы. Также, для того, чтобы нервная система могла использовать активный холин, он должен преобразоваться в фосфатную форму, что требует существенных затрат фосфатов организмом и быстрым истощением запасов фосфатов (фосфаты содержатся не только в костной ткани и мембранах клеток, но и необходимы для синтеза АТФ – вещества, аккумулирующего энергию).

Аналоги лекарства Глиатилин выпускаются в гидратной форме, в отличие от оригинального лекарственного средства Глиатилин, имеющего действующее вещество холина альфосцерат в фосфатной форме, участвующей в восстановлении оболочек клеток нервной системы.

Сроки и условия хранения

Глиатилин хранят при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Источник