Гинкго билоба и билобил чем отличаются
Гинкго Билоба (Ginkgo Biloba)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гинкго Билоба
1 капс. | |
сухой экстракт листьев гинкго двулопастного | 80 мг |
Фармакологическое действие
Препарат растительного происхождения, нормализует обмен веществ в клетках, реологические свойства крови и микроциркуляцию.
Обладает антитромботическим действием (за счет стабилизации мембран тромбоцитов и эритроцитов, влияния на синтез Pg, снижения действия биологически активных веществ и тромбоцитактивирующего фактора). Препятствует образованию свободных радикалов и перекисному окислению липидов клеточных мембран. Нормализует высвобождение, повторное поглощение и катаболизм нейромедиаторов (норадреналина, допамина, ацетилхолина) и их способность к соединению с рецепторами. Препятствует повышению фибринолитической активности крови.
Оказывает антигипоксическое действие, улучшает обмен веществ в органах и тканях, способствует накоплению в клетках макроэргов, повышению утилизации кислорода и глюкозы, нормализации медиаторных процессов в ЦНС.
Фармакокинетика
После приема внутрь экстракта гинкго терпенлактоны (гинкголид А, гинкголид В и билобалид) обладают высокой биодоступностыо, которая составляет 100% (98%) для гинкголида А, 93% (79%) для гинкголида В и 72% для билобалида.
После приема 80 мг экстракта C max в плазме крови составляют: 15 нг/мл дня гинкголида А, 4 нг/мл для гинкголида В и приблизительно 12 нг/мл для билобалида. Связывание с белками плазмы крови составляет 43% для гинкголида А, 47% для гинкголида В и 67% для билобалида.
Показания активных веществ препарата Гинкго Билоба
Дисциркуляторная энцефалопатия (инсульт, черепно-мозговая травма, престарелый возраст), проявляющаяся следующими симптомами:
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
H35.3 | Дегенерация макулы и заднего полюса |
H36.0 | Диабетическая ретинопатия |
H81 | Нарушения вестибулярной функции |
H93.0 | Дегенеративные и сосудистые болезни уха |
I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
I73.0 | Синдром Рейно |
I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
T90 | Последствия травм головы |
Режим дозирования
Внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.
Если врачом не назначен другой режим дозирования, следует придерживаться следующих рекомендаций но приему препарата:
Для симптоматического лечения расстройств мозгового кровообращения:
Дозировка 40 мг: по 1-2 капсуле 3 раза/сут.
Дозировка 80 мг: по 1 капсуле 2 раза/сут.
При нарушениях периферического кровообращения:
Дозировка 40 мг: по 1 капсуле 3 раза/сут или по 2 капсулы 2 раза/сут.
Дозировка 80 мг: по 1 капсуле 2 раза/сут.
При сосудистой или инволюционной патологии:
Дозировка 40 мг: по 1 капсуле 3 раза/сут или по 2 капсулы 2 раза/сут.
Дозировка 80 мг: по 1 капсуле 2 раза/сут.
Если был пропущен прием препарата или было принято недостаточное его количество, последующий его прием следует проводить так, как это указано в инструкции, без каких-либо изменений.
Побочное действие
Аллергические реакции: покраснение, отечность кожи, зуд.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Прочие: нарушения слуха, снижение свертываемости крови.
В случае возникновения каких-либо нежелательных явлений прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Особые указания
Улучшение состояния проявляется через 1 месяц после начала лечения.
При часто возникающих ощущениях головокружения и шума в ушах пациенту необходимо проконсультироваться с врачом. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применение пациентам, постоянно принимающим ацетилсалициловую кислоту, антикоагулянты (прямого и непрямого действия), а также препараты, понижающие свертываемость крови.
Возможны единичные случаи кровотечения у пациентов, одновременно принимающих средства, снижающие свертываемость крови; причинная связь данных кровотечений с приемом препаратов Гинкго двулопастного не подтверждена.
При применении с гипотензивными средствами возможно потенцирование антигипертензивного эффекта.
Твой мозг в суперформе.
Головна › Почему лучше выбрать Билобил?
Почему лучше выбрать Билобил?
Билобил является природным и безопасным препаратом.
Гинкго является очень безопасным лекарственным препаратом, поскольку побочные эффекты встречаются очень редко.
Kretschmar. Zur Nootropikabwertung fur die Praxis. Nervenarzt 1997; 68: 853–861.
Билобил является высококачественным препаратом.
Билобил является препаратом высокого качества, который содержит строго определенное количество экстракта листьев гинкго билоба (стандартизированный экстракт), что соответствует требованиям европейской (Европейская Фармакопея и ESCOP) и международной (ВОЗ) монографий. Это гарантирует постоянное качество и эффективность каждой капсулы.
Качество | Основания/Доказательства |
---|---|
Качество, начиная с сырья (растение) и заканчивая готовым лекарственным препаратом. | Качество листьев гинкго билоба контролируются стандартами GACP (Надлежащая практика культивирования и сбора лекарственных растений). Экстракт гинкго билоба является очищенным, высококачественным, изготовленным в соответствии принципами Надлежащей производственной практики и Европейской Фармакопеи. |
Постоянная, воспроизводимая эффективность и безопасность лекарственного средства, поскольку каждая капсула содержит одинаковое количество активного вещества. | Препарат содержит строго определенное количество экстракта листьев гинкго (стандартизированный экстракт), который приготовлен в соответствии с требованиями европейской (Европейская Фармакопея и ESCOP) и международной (ВОЗ) монографий. |
Качество, эффективность и безопасность лекарственного средства были подтверждены в процессе получения регистрационного свидетельства, выданного Министерством здравоохранения Украины | С правовой точки зрения Билобил относится к безрецептурным лекарственным препаратам. |
Европейская монография (Европейской Фармакопеи) является стандартом качества для всех важных активных ингредиентов, используемых в европейской медицине
Европейское научное объединение по фитотерапии (ESCOP) формирует европейские стандарты качества для всех растительных лекарственных препаратов.
Монография Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) определяет стандарты качества для растительных лекарственных препаратов на мировом уровне.
Надлежащая практика культивирования и сбора лекарственных растений (GACP) определяется EMA (Европейское агентство по лекарственным средствам).
Надлежащая производственная практика (GMP) в соответствии со свидетельством Французского агентства по безопасности лечебных средств.
Билобил имеет уникальный, широкий спектр действия.
Благодаря своему уникальному действию Билобил:
Эффективность и безопасность Билобила была клинически доказаны.
Было опубликовано более 2500 международных научных статей и результатов клинических исследований о лекарственном растении гинкго билоба, содержащимся в препарате Билобил. В клинических исследованиях экстракт гинкго использовали для лечения или профилактики нарушений психических способностей, которые проявлялись нарушениями памяти и концентрации внимания, слабым периферическим кровообращением, головокружением, шумом в ушах.
Компания KРКА с помощью экспертов провела ряд клинических исследований, которые подтвердили эффективность и безопасность препарата Билобил. Исследования показали, что препарат Билобил улучшает психические способности, такие как память и концентрация, является эффективным при головокружении, шуме в ушах, нарушениях периферического кровообращения.
Билобил отвечает требованиям современных руководств, которые рекомендуют более высокие дозы экстракта гинкго билоба.
Препарат Билобил компании КРКА соответствует современным европейским и международным руководствам (монографии ESCOP и ВОЗ), которые рекомендуют принимать высокие дозы экстракта гингко – 240 мг в день. Принимая Билобил Интенс 120 мг, эта доза достигается с помощью 2 капсул.
Дозировка два раза в день обеспечивает:
Билобил является препаратом №1 среди экстрактов гинкго билоба в Украине и препаратом первого выбора для улучшения памяти и концентрации внимания во многих странах Европы.
По данным последних лет, Билобил – самый часто используемый экстракт гинкго билоба в Украине.
Данные продаж Фармстандарт 2010,2011,2012.
Опрос, который проводится каждый год компанией FarmAsist, d. o. o., 2011.
Билобил : инструкция по применению
Описание
Капсулы фиолетово-коричневого цвета.
Состав
8,8 — 10,8 мг флавоноидов, в виде флавоновых гликозидов;
1,12 — 1,36 мг гинкголидов А, В, С;
1,04 — 1,28 мг билобалида.
Вспомогательный (технологический) компонент: глюкоза, жидкая, высушенная распылением.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), кармуазин (Е122), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), желатин.
В клинических исследованиях стандартизированного экстракта гинкго билоба показано повышение активности по результатам электроэнцефалографии у пациентов пожилого возраста, снижение вязкости крови и агрегации тромбоцитов, повышение перфузии в отдельных областях головного мозга у здоровых лиц. Также при исследовании кровеносных сосудов предплечий обнаружены сосудорасширяющие эффекты, что приводило к повышению регионарного кровотока.
Показания для применения
Симптоматическое лечение когнитивных расстройств легкой степени тяжести у пациентов пожилого возраста.
В составе комплексной терапии для симптоматического лечения начальных нарушений периферического кровообращения нижних конечностей после консультации врача.
Способ применения и дозировка
Симптоматическое лечение когнитивных расстройств
Взрослым по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 240 мг (6 капсул).
Рекомендуется прием в течение не менее 8 недель.
Симптоматическое лечение начальных нарушений периферического кровообращения нижних конечностей
Взрослым по 1 капсуле 3 раза в день.
Рекомендуется прием в течение не менее 2 недель.
Длительность курса лечения определяется врачом с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
В случае пропуска очередного приема препарата Билобил
Необходимо как можно скорее принять пропущенную дозу. В дальнейшем следует придерживаться рекомендованной схемы приема.
Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к экстракту гинкго или другим компонентам препарата
Острое нарушение мозгового кровообращения
Острый инфаркт миокарда
Стадия обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки‚ эрозивный гастрит
Беременность и период лактации
Детский возраст до 18 лет
Меры предосторожности
Перед началом приема капсул Билобил необходимо удостовериться, что расстройства, указанные в разделе «Показания для применения», не являются результатом другого основного заболевания, требующего специфического лечения.
Если во время приема лекарственного средства симптомы сохраняются, или происходит ухудшение состояния, необходима консультация врача.
Лекарственное средство не рекомендовано для приема пациентам со склонностью к кровотечениям, нарушениям системы свертывания крови.
Пациентам с повышенным риском кровотечения (геморрагические диатезы), а также пациентам, принимающим антикоагулянтные и антиагрегантные средства, перед приемом лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.
Лекарственные средства, содержащие гинкго билоба, могут увеличить риск развития кровотечения. Перед хирургическим вмешательством пациенту следует предупредить врача о том, что он принимает капсулы Билобил. В целях предосторожности прием лекарственного средства должен быть прекращен за 3-4 дня до оперативного вмешательства.
У пациентов с эпилепсией прием препаратов гинкго билоба может спровоцировать развитие судорожного приступа. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.
Применение у детей
Применение лекарственного средства противопоказано у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.
Специальная информация о вспомогательных веществах
В связи с содержанием лактозы и глюкозы лекарственное средство не рекомендовано пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Лекарственное средство содержит азо-краситель (азорубин (кармуазин), Е122), который может вызывать аллергические реакции.
Беременность и лактация
Перед приемом каких-либо препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.
Возможно повышение риска кровотечения. Лекарственное средство противопоказано при беременности.
Информация о проникновении компонентов лекарственного средства в грудное молоко отсутствует. Лекарственное средство не следует принимать во время кормления грудью в связи с отсутствием достаточных данных.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Исследования не проводились.
Побочное действие
Как и все препараты, экстракт гинкго в отдельных случаях может вызывать побочные реакции.
Частота их развития представлена согласно Всемирной организации здравоохранения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Перед началом приёма необходимо сообщить врачу о том, что Вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарственные средства.
Не рекомендован одновременный прием лекарственного средства с антикоагулянтными средствами (например, фенпрокумон, варфарин) или антиагрегантными средствами (например, клопидогрель, ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные препараты), так как возможно усиление их действия.
При совместном приеме препаратов гинкго билоба с варфарином рекомендуется проводить адекватный мониторинг параметров свертывания крови в начале приема, при изменении дозы, завершении приема препаратов гинкго билоба или изменении препарата.
При применении Билобила и дабигатрана возможно усиление действия последнего. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.
Гинкго билоба может также усиливать действие нифедипина, что приводит к развитию головокружения и повышению тяжести приступов жара (приливов). В случае возникновения указанных эффектов следует обратиться к врачу.
Одновременное применение препаратов гинкго билоба и эфавиренза не рекомендуется, т.к. возможно ослабление эффекта последнего.
Передозировка
Информация о случаях передозировки отсутствует. В случае приема дозы лекарственного средства, превышающей рекомендованную, возможно развитие указанных побочных эффектов. В случае передозировки необходимо обратиться к врачу.
Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.
Дата окончания срока годности относится к последнему дню месяца.
Современные представления о ноотропных препаратах
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000, 2003, 2004; Н. В. Верещагин, 2001; З. А. Суслина, 2003; и др.) считают, что реорганизация нейрональных процессов представляет собой совокупность ряда механизмов, включающих функционирование ранее неактивных путей, спрутинг волокон сохранившихся клеток с формированием новых синапсов, активацию нейрональных цепей. Известно, что одной из универсальных составляющих патогенеза повреждения нервной ткани является трофическая дисрегуляция, приводящая к биохимической и функциональной дедифференциации нейронов с инициированием каскада патобиохимических реакций (В. И. Скворцова, 2001; T. L. Deckwirth et al., 1993; R. S. Freeman, 1994).
Традиционно в ангионеврологии применяется ряд препаратов, влияющих на пластические, нейромедиаторные, нейропротективные и интегративные процессы в мозге. Среди них особое место занимают препараты ноотропного ряда.
Ноотропные препараты — лекарственные средства, обладающие активизирующим действием на церебральный метаболизм и высшие психические функции. Для них характерно метаболическое и нейротрофическое действие, которое обусловливает процессы улучшения окислительно-восстановительных реакций, уменьшения агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием — уменьшают агрегацию тромбоцитов, снижают адгезию эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшают вязкость крови.
Группа лекарственных средств, которую составляют ноотропные препараты, весьма динамично развивается и в России, и за рубежом. Разработкой новых препаратов занимаются около 60 ведущих фармацевтических компаний в различных странах. По оценке ежегодника Pharmaprojects, в 1995 г. на различных стадиях исследований, клинического изучения и внедрения на рынок находились 132 ноотропных препарата, из них 79 — на этапе доклинического исследования, 34 — на различных стадиях клинического изучения и 19 — на стадии регистрации и внедрения на рынок.
Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление и «тропос» — стремление) был впервые применен в 1972 г. Cornelia Guirgea для описания эффекта пирацетама бельгийской фирмы UCB.
В дальнейшем этот термин также стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные функции. Классификация этих препаратов затруднительна из-за отсутствия четких критериев разделения лекарственных средств на обладающие и/или не обладающие ноотропным эффектом. В настоящее время выделяют несколько классов ноотропных средств.
В результате многочисленных клинических и экспериментальных исследований были определены основные механизмы действия ноотропных препаратов.
Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют нейрометаболическими церебропротекторами, что указывает на общее для препаратов данной группы свойство — стимулировать обменные процессы в нервной ткани, оптимизируя уровень обмена веществ. По степени выраженности влияния на ЦНС ноотропы можно расположить в следующей последовательности: фенибут–аминалон–пантогам–пикамилон–пирацетам–пиритинол–меклофеноксат.
У фенибута наиболее выражено депримирующее действие, меклофеноксат имеет наиболее отчетливые свойства психостимулятора. «Пионером» ноотропной терапии является пирацетам.
Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после его применения не повышается. Но в относительно больших дозах и при повторном введении препарат способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы.
Выделяют два основных направления воздействия пирацетама: нейропротекторное и сосудистое. Пирацетам способствует окислительному расщеплению глюкозы по пентозофосфатному шунту, увеличивая обмен аденозинтрифосфата (АТФ), а также уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Функционирование данного шунта связано с образованием веществ, нейтрализующих свободные радикалы и препятствующих ПОЛ мембран. Препарат стимулирует активность аденилаткиназы, обеспечивая протекание анаэробного метаболизма без образования лактата. После введения препарата у больных острым ишемическим инсультом в зоне поражения и окружающей ее функционально неактивной зоне увеличиваются метаболизм глюкозы, локальный мозговой кровоток, коэффициент экстракции и локальный метаболизм кислорода. Пирацетам взаимодействует с системой нейротрансмиттеров, оказывая модулирующее действие на холинергическую и аминацидергическую (аспартат, глутамат) нейротрансмиссию, что особенно важно, поскольку нарушения синаптической передачи с участием ацетилхолина и глутамата обусловливают «возрастные» изменения памяти и других когнитивных функций. Препарат также стимулирует межполушарный обмен информацией, что лежит в основе восстановления утраченных после инсульта речевых функций. Описано влияние пирацетама на вестибулярную систему за счет воздействия на механизмы передачи сигналов от источников зрительной и проприоцептивной чувствительности или воздействия на вестибулярное ядро в стволе головного мозга. Сосудистое действие препарата обусловлено снижением агрегации тромбоцитов, увеличением деформируемости эритроцитов, снижением адгезии эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшением вязкости плазмы и цельной крови. Уменьшение спазма сосудов без вазодилататорного эффекта и гипотензии позволяет оказывать положительное влияние на мозговое кровообращение, не сопровождающееся изменением общей гемодинамики. Особенностью пирацетама является то, что его фармакологическое действие проявляется только в условиях длительного повторного введения препарата в достаточно высоких дозах.
Фенотропил (химическое название: N-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — производное пирролидона, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает активизирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Для него характерны противосудорожные и анксиолитические эффекты.
Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии у больных атеросклерозом, а также у перенесших ранее панические атаки, тревожные или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда.
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
К группе препаратов нейроаминокислот относится целый ряд известных лекарственных средств.
Аминалон по химическому строению представляет собой ГАМК, которая является важнейшим медиатором торможения в ЦНС, а также участвует в энергетическом обеспечении мозга. По клинической эффективности препарат уступает пирацетаму, но в отличие от него не дает отчетливых стимулирующих эффектов. Под влиянием ГАМК повышается эффективность тормозных ГАМКергических процессов.
Пикамилон (никотиноил-γ-аминомасляная кислота) сочетает свойства ГАМК и никотиновой кислоты, обладающей вазоактивными свойствами, и влияет на процессы тканевого дыхания. Препарат способен оказывать как нейрометаболическое, так и сосудистое действие: снижает сопротивление сосудов, увеличивает линейную и объемную скорость мозгового кровотока, улучшает микроциркуляцию. Пикамилон обладает умеренной анксиолитической активностью, способствует восстановлению психической и физической работоспособности при переутомлении.
Фенибут является производным ГАМК и фенилэтиламина и обладает ноотропной и транквилизирующей активностью. Препарат уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (головную боль, чувство тяжести в голове), раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.
Пантогам (гопантеновая кислота) — это наиболее мягко действующий метаболический церебропротектор с минимально выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Метаболическая активность препарата предположительно обусловлена заменой фрагмента р-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Препарат улучшает энергетический обмен в мозге, влияет на окислительные процессы цикла трикарбоновых кислот, который играет значительную роль в обеспечении различных видов обмена в клетке, в том числе и энергетического.
Глицин является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Глициновый сайт является важным для процессов памяти структурным участком NMDA-рецептора, его активация лежит в основе длительной потенциации нейронов гиппокампа, а следовательно, и усиления синаптической передачи. Глицин как агонист глицинового сайта оказывает улучшающее влияние на память и в эксперименте, и у человека (В. И. Скворцова, 2000). Препарат также эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических припадках.
Глутаминовая кислота относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Препарат нормализует обменные процессы, стимулирует окислительные процессы, способствует нейтрализации и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость к гипоксии.
Пиритинол состоит из двух молекул пиридоксина, соединенных дисульфидным «мостиком». Основной коферментной формой пиридоксина является пиридоксальфосфат, который наряду с другими разнообразными функциями участвует в метаболизме ГАМК. Единственный фермент синтеза ГАМК — глутаматдекарбоксилаза — является пиридоксальзависимым ферментом, что может обусловливать способность препарата стимулировать образование ГАМК. Действие пиритинола обеспечивает более экономичную утилизацию энергетических субстратов и последующее расходование энергии для синтеза макромолекулярных соединений (АТФ, рибонуклеиновой кислоты). Препарат усиливает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, повышает ее утилизацию в условиях, когда потребление кислорода тканями снижено, ускоряет окисление глюкозы, уменьшает избыток образования молочной и уксусной кислот в тканях мозга, повышает устойчивость ткани мозга к гипоксии, обладает способностью стабилизировать клеточные мембраны и улучшать их функциональное состояние.
Энцефабол — производное пиритинола, повышает плотность и чувствительность рецепторов, нормализует нейропластичность. Препарат обладает нейропротекторным эффектом, стимулирует процессы обучения, улучшает память, способность к запоминанию и концентрации внимания. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны нейронов за счет ингибирования лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов, улучшает реологические свойства крови, повышает конформационную способность эритроцитов, увеличивая содержание АТФ в их мембране. Для взрослых средняя суточная доза составляет 600 мг в течение 6–8 нед. Препарат эффективен для лечения когнитивных нарушений у пациенток в климактерическом периоде.
Холина альфосцерат (глиатилин) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран, улучшает функции рецепторов и мембран в холинергических нейронах. Препарат активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС, возбуждает ретикулярную формацию. Повышает настроение, стимулирует умственную деятельность, улучшает концентрацию внимания, способность к запоминанию и воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет апатию.
Экстракт гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан) — это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Препарат улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы, оказывает антигипоксическое действие, препятствует образованию свободных радикалов и нормализует ПОЛ мембран клеток. Гинкго билоба воздействует на высвобождение, обратный захват, катаболизм нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, ацетилхолина) и на их способность к связыванию с мембранными рецепторами. Препарат нормализует сосудистую систему, стимулирует выработку эндотелийзависимого релаксирующего фактора, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, оказывает противоотечное действие, стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, обладает антиагрегантными свойствами.
Актовегин — современный препарат, представляющий собой депротеинизированный экстракт крови молодых телят. Его основное действие направлено на улучшение утилизации кислорода и глюкозы. Под его влиянием значительно улучшается диффузия кислорода в нейрональных структурах, что позволяет уменьшить выраженность вторичных трофических расстройств. Отмечается также стабилизация церебральной и периферической микроциркуляции на фоне улучшения аэробного энергообмена сосудистых стенок и высвобождения простациклина и оксида азота. Происходящие при этом вазодилатация и снижение периферического сопротивления являются вторичными по отношению к активации кислородного метаболизма сосудистых стенок (А. И. Федин, С. А. Румянцева, 2002). Имеются данные о положительном влиянии актовегина на больных с различными формами деменции, в том числе сосудистого генеза. Темп и качество умственной деятельности у пациентов могут улучшаться в процессе лечения по мере увеличения длительности применения препарата (W. Jansen, 2002).
Значительный интерес представляют комбинированные препараты, оказывающие воздействие на различные звенья патогенетического процесса. Примером удачной комбинации является инстенон.
Инстенон — комбинированный препарат нейропротекторного действия, включающий вазоактивнный агент из группы пуриновых производных, вещество, влияющее на состояние восходящей ретикулярной формации и корково-подкорковые взаимоотношения, и, наконец, активатор процессов тканевого дыхания в условиях гипоксии (С. А. Румянцева, 2002; В. В. Ковальчук, 2002).
Три компонента инстенона (этофиллин, гексобендин, этамиван) совместно воздействуют на различные звенья патогенеза ишемического поражения мозга.
Этофиллин — вазоактивный компонент пуринового ряда, активирует метаболизм миокарда с увеличением ударного объема. Переход гипокинетического типа кровообращения в нормокинетический сопровождается усилением мозгового кровотока. Немаловажными компонентами действия этофиллина являются повышение почечного кровотока и, как следствие, дегидратационный и диуретический эффекты.
Этамиван оказывает ноотропный эффект, напрямую воздействуя на процессы памяти, внимание, умственную и физическую работоспособность в результате повышения активности ретикулярной формации головного мозга.
Гексобендин избирательно стимулирует обмен веществ благодаря повышению утилизации кислорода и глюкозы, вследствие усиления анаэробного гликолиза и пентозных циклов. При этом стабилизируются физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и системного кровотока.
Разнообразие препаратов комбинированного действия, применяющихся в ангионеврологии (кавинтон, инстенон, сермион, вазобрал, фезам и др.), требует четких рекомендаций для использования врачами общей практики. С учетом литературных данных и результатов собственных исследований определены дополнительные показания для назначения данной группы лекарственных средств:
Ноотропные препараты могут использоваться как у больных с различной патологией ЦНС, так и у здоровых людей при переутомлении, при естественном старении, а также в экстремальных ситуациях.
Показания для назначения ноотропных препаратов:
В последние годы список показаний для использования лекарственных средств значительно расширился, однако сложность и многокомпонентность нарушений мозгового метаболизма, а также ограничение экстраполяции экспериментальных данных в клиническую практику обусловливают неоднозначность мнений о нейропротекторной и метаболически активной терапии. Несомненно, данное направление является одним из ключевых, наиболее перспективных и в то же время наиболее сложным. Цереброваскулярные болезни наносят значительный ущерб здоровью населения, вследствие чего увеличивается процент инвалидности и смертности. В последние десятилетия значительно расширился арсенал лекарственных средств, используемых для лечения этих заболеваний. Каждый год на фармакологический рынок поступают новые препараты, обладающие опосредованным ноотропным действием. Дифференцированная терапия сосудистых заболеваний головного мозга предусматривает знание этиологии, звеньев патогенеза, механизмов фармакологического действия тех или иных препаратов. Особое место занимают вопросы безопасности применения лекарственных средств. Кроме того, практическому врачу часто приходится решать вопрос: «цена–качество–клиническая эффективность». Продолжительность жизни постоянно увеличивается, причем наиболее быстро растет часть общей популяции, которая состоит из людей старше 65 лет. Следовательно, можно ожидать, что частота заболеваний, ассоциирующихся с возрастом, таких как деменция и другие, значительно возрастет, и ноотропные препараты будут все более и более востребованы. В настоящее время в России зарегистрировано 15 лекарственных средств, отнесенных к группе ноотропов. Номенклатура отечественных ноотропных препаратов значительно меньше, чем на зарубежном рынке медикаментов, другими словами, их зачастую недостаточно для удовлетворения потребностей медицинской практики в нашей стране.
Понимание механизма воздействия лекарственных веществ на организм расширяет диапазон возможностей медикаментозной терапии различных клинических синдромов и болезней. Оптимальному выбору ноотропного препарата способствуют правильные представления врача о фармакокинетике и фармакодинамике, что необходимо для определения рациональной разовой и суточной дозы применяемого препарата. Следует отметить, что для определения общих закономерностей назначения лечения необходим индивидуальный подход к каждому пациенту, с учетом возраста, пола, анамнеза, сопутствующих заболеваний, особенностей метаболизма и гемодинамики. Эффективность лекарственного средства определяется с позиций доказательной медицины и выражается в уменьшении клинических проявлений заболевания и улучшении качества жизни больного. В настоящее время четко прослеживается новая стратегия в использовании препаратов, обладающих нейропротекторным действием. Это, с одной стороны, оптимально высокие дозы препарата (пирацетам, актовегин, танакан) и с другой — широкое внедрение форм форте (инстенон, кавинтон). Необходимо, однако, соблюдать следующее правило: раннее начало и длительный курс (до 3–4 мес) терапии. Современная медицина дает возможность комбинированного назначения двух или нескольких лекарственных средств. Например, актовегин — инстенон, актовегин — пирацетам, пирацетам — глиатилин и т. д. Окончательное суждение об эффективности выбранного лечения и необходимости его коррекции может быть вынесено в случае отсутствия терапевтического эффекта после 2–3 курсов длительностью не менее 3 мес. Не следует отказываться от выбранного препарата, если его доза не была повышена до индивидуально максимальной и хорошо переносимой. При отсутствии положительной реакции на лечение или появлении побочных эффектов рекомендуется заменить выбранное лекарство на средство другого класса. В случае недостаточной эффективности, но хорошей переносимости лекарственного вещества к нему можно добавить второй препарат, относящийся к другому классу. Эта комбинация может дать более выраженный лечебный эффект при меньшей вероятности возникновения побочных явлений, так как в ходе терапии используются более низкие дозы.
Таким образом, препараты ноотропного ряда благодаря различным механизмам лечебного действия могут применяться в лечении неврологических больных. На фармацевтическом рынке России представлены препараты, обладающие различной степенью эффективности и переносимости. Поэтому выбор того или иного средства должен базироваться на результатах клинических исследований и личном опыте врача.
М. В. Путилина, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва