Гесперидин что это такое для человека
Управление Роспотребнадзора по Республике Марий Эл
Управление Роспотребнадзора по Республике Марий Эл
ПРЕСС-ЦЕНТР
Представляем вам очередной флавоноид – гесперидин
Представляем вам очередной флавоноид – гесперидин
В наших материалах уже не раз встречалось необычное слово «флавоноиды». Эти нетоксичные соединения растительного происхождения обладают целым набором полезных свойств: антиоксидантными, антибактериальными, противоаллергенными, противогрибковыми. Ранее мы уже описывали ценные качества рутина и кверцетина, сегодня более подробно остановимся на гесперидине.
Гесперидин во многом похож на другие биофлавоноиды, но у него есть целый ряд особых достоинств. Прежде всего, он отличается венотонизирующими и венопротекторными свойствами, именно поэтому является главным компонентом большинства средств для лечения варикозного расширения вен, трофических язв, геморроя и тромбофлебитов (тромбофлебит – воспаление стенки вены с образованием тромба, закупоривающего ее).
Доказано антигистаминное (противоаллергенное) и противораковое действие гесперидина. Это вещество способно уменьшать потерю костной массы, облегчать симптомы менопаузы, нормализовать гормональный баланс.
Гесперидин нашел широкое применение в профилактике и лечении ожирения и цирроза печени. Благодаря своим коллагенобразующим свойствам, он включается в основу кремов против морщин и мешков под глазами, повышая эластичность кожи и способствуя ее омоложению.
Неудивительно, что гесперидин используется в фитотерапии и фитокосметике.
Богатыми источниками гесперидина служат цедра и сок цитрусовых (сладкий апельсин, лимон, мандарин, грейпфрут). В больших количествах данное вещество содержится в мягкой белой кожуре этих фруктов, которая не имеет запаха и вкуса. Как правило, очищая плод, люди ее выбрасывают.
Не так давно обнаружена еще одна особенность гесперидина: способность защищать другие флавоноиды от повреждения свободными радикалами, поддерживать и повышать их активность. Этим объясняется то, что гесперидиновый комплекс входит в состав наиболее современных мультивитаминных препаратов.
Гесперидин что это такое для человека
В медицине гесперидин используется как венопротекторное, антиоксидантное средство. В лечебных целях часто применяется в сочетании с диосмином. Входит в состав препаратов для лечения венозной недостаточности, геморроя, при лимфидеме. Существуют исследования, которые доказывают положительное влияние гесперидина при ревматоидном артрите и снижении диастолического кровяного давления, а также его способность ингибировать распространение и рост раковых клеток при онкозаболеваниях.
Гесперидин получат из альбедо фруктов. По одному из способов (принадлежит Р. Х. ХИГБИ) происходит следующее: после коагуляции слизистых компонентов концентрацию ионов водорода в массе доводят до рН примерно от 11,0 до 11,5 с использованием подходящего подщелачивающего вещества. Суспензию или взвесь взбалтывают в течение некоторого периода времени, чтобы позволить экстракцию гесперидина из исходного материала, после чего массу подвергают операции прессования с целью отделения жидкости, содержащей геспердин, от выщелоченной кожуры. Затем раствор с геспередином доводят до pH ниже 9,0 с помощью подходящей кислоты. При pH ниже примерно 9,0 гесперидин кристаллизуется из раствора. Однако, поскольку в этот момент кристаллизация может протекать медленно, центрифугируют или фильтруют нейтрализованный раствор вскоре после нейтрализации, чтобы отделить мелкие частицы пульпы, нерастворенную известь и другие посторонние вещества, которые имеют тенденцию загрязнять гесперидин. Кристаллизации гесперидина из жидкости после отделения посторонних материалов дают возможность проходить почти до завершения при комнатной температуре, что обычно выполняется примерно через 43 часа после подкисления. Полученный гесперидин неочищенный, поскольку он обычно содержит некоторые примеси. Его отделяют от маточного раствора и растворяют в относительно слабой щелочи, затем смешивают с количеством спирта для коагуляции определенных примесей в виде пектиновых веществ, которые впоследствии удаляются путем фильтрации. Фильтрат сохраняют и подкисляют до pH ниже примерно 9 и предпочтительно до pH примерно 6,0, при котором ApI-I кристаллизует гесперидин из раствора. Эти кристаллы затем отделяют от раствора.
Действие на организм:
Hesperidin 6-O-alpha-L-rhamnosyl-beta-D-glucosidase фермент, который использует гесперидин для превращения и H2O для получения гесперетина и рутинозы, обнаружен в виде Ascomycete. Сам геспередин поглощается из кишечника интактно, как гликозид. Его агликон гесперитин появляется в плазме через 3 ч после приема внутрь, достигая пика в районе 5 и 7 ч. Циркулирующими формами гесперетина являются глюкурониды (87%) и сульфоглюкурониды (13%). Для геспередина экскреция с мочой почти завершается через 24 ч после приема апельсина или сока и не зависит от дозы. Хотя гесперидин не имеет обычных структурных элементов для должного захвата свободных радикалов и в качестве хелатора, способность хелатировать ионы металлов была подтверждена в некоторых исследованиях (Фармацевтический факультет, факультет физической химии Белградского университета, Белград, Сербия, 2014 год). Другие научные наблюдения обнаружили антиоксидантную активность гесперидина и свойства удаления радикалов с использованием различных систем анализа (Jovanovic et и др). Кроме того, было выяснено, что гесперидин эффективен в защите липосом от перекисного окисления, вызванного ультрафиолетовым излучением. Многочисленные исследования подтвердили мощную биологическую активность гесперидина: воздействие на сосудистую систему (уменьшает капиллярную проницаемость), противовоспалительное действие, антиоксидантный эффект, действие на ферменты, антимикробная (антибактериальный, противогрибковый, противовирусный) и антиканцерогенная активность, ингибирование агрегации клеток, антиаллергические эффекты. Возможное противовоспалительное действие гесперидина, вероятно, связано с противовоспалительным действием его агликонового гесперетина. Гесперетин, по-видимому, влияет на метаболизм арахидоновой кислоты, а также на высвобождение гистамина. Он ингибирует фосфолипазу А2, липоксигеназу и циклооксигеназу. Существуют доказательства того, что гесперетин ингибирует высвобождение гистамина из тучных клеток, что может объяснить возможную антиаллергическую активность. Гиполипидемическое действие гесперидина, вероятно, связано с возможным действием гесперетина при снижении липидов. Гесперетин может уменьшать уровень холестерина в плазме путем ингибирования 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент A (HMG CoA) редуктазы, а также ацил кофермент A холестерин ацитрансфераза (ACAT). Ингибирование этих ферментов гесперетином было продемонстрировано на крысах, получавших диету с высоким содержанием холестерина.
Механизм возможного вазопротекторного действия гесперидина неясен. Исследования на животных показали, что он снижает проницаемость микрососудов. Гесперидин сам по себе или через гесперетин может защищать эндотелиальные клетки от гипоксии, стимулируя определенные митохондриальные ферменты, такие как сукцинатдегидрогеназа.
Механизм возможного антиканцерогенного действия гесперидина также неясен. Одним из объяснений может быть ингибирование синтеза полиаминов. Ингибирование липоксигеназы и циклооксигеназы является еще одной возможностью.
Токсические эффекты для людей: Немного опасен в случае контакта с кожей (раздражение), при приеме внутрь, при вдыхании (может вызвать раздражение слизистых оболочек).
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро серовато-желтого или светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Венотонизирующее и венопротекторное средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Комбинация гесперидин+диосмин обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами.
Уменьшает растяжимость вен и венозный застой снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность улучшает показатели венозной гемодинамики. Оказывает влияние на следующие венозные плетизмографические параметры: венозная емкость венозная растяжимость время венозного опорожнения. Оптимальный эффект достигается при приеме 1000 мг препарата.
Комбинация гесперидин+диосмин повышает венозный тонус за счет уменьшения времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции отмечается повышение капиллярной резистентности.
Комбинация гесперидин+диосмин эффективна при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей а также при лечении геморроя.
Фармакокинетика:
Основное выделение компонентов препарата происходит через кишечник. Почками в среднем выводится около 14% принятого количества препарата. Период полувыведения составляет 11 часов.
Действующие вещества препарата подвергаются активному метаболизму что подтверждается присутствием феноловых кислот в моче.
Показания:
Терапия симптомов хронических заболеваний вен (устранение и облегчение симптомов):
— терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности (боль судороги нижних конечностей ощущение тяжести и распирания в ногах «усталость» ног);
— терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности (отеки нижних конечностей трофические изменения кожи и подкожной клетчатки венозные трофические язвы).
Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам входящим в состав препарата;
— период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Эксперименты на животных не выявили тератогенных эффектов. До настоящего времени не было сообщений о нежелательных эффектах при применении комбинации гесперидин+диосмин беременными женщинами.
Период грудного вскармливания
Из-за отсутствия данных относительно выведения препарата с грудным молоком его прием не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Влияние на фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.
Способ применения и дозы:
Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов по рекомендации врача курс лечения может быть повторен.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты наблюдаемые в ходе клинических исследований были легкой степени выраженности. Преимущественно отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея диспепсия тошнота рвота).
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
Гесперидин+Диосмин (Hesperidine+Diosmin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Активные вещества
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гесперидин+Диосмин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатой формы со скругленными концами; на поперечном разрезе ядро от серовато-желтого до коричневато-серого цвета.
| 1 таб. | |
| гесперидин | 50 мг |
| диосмин | 450 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), желатин, тальк, магния стеарат.
Вспомогательные вещества оболочки теблетки: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), натрия даурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатой формы со скругленными концами; на поперечном разрезе ядро от серовато-желтого до коричневато-серого цвета.
| 1 таб. | |
| гесперидин | 100 мг |
| диосмин | 900 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), желатин, тальк, магния стеарат.
Вспомогательные вещества оболочки теблетки: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), натрия даурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.
Фармакологическое действие
Комбинированное средство с ангиопротекторным и венотонизирующим действием, содержит биофлавоноиды. Уменьшает растяжимость вен, повышает их тонус и уменьшает венозный застой; снижает проницаемость, ломкость капилляров и увеличивает их резистентность; улучшает микроциркуляцию и лимфоотток.
При систематическом применении уменьшает выраженность клинических проявлений хронической венозной недостаточности нижних конечностей органической и функциональной природы.
Показания активных веществ препарата Гесперидин+Диосмин
Симптоматическая терапия венозной недостаточности нижних конечностей: ощущение тяжести и боль в ногах.
Диосмин+Гесперидин Вертекс таб. п/о плён. 0,5г 30шт
Доставим в одну из 2557 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Диосмин+Гесперидин Вертекс таб. п/о плён. 0,5г 30шт
Состав
Фармакологическое действие
Венотонизирующее средство, обладает также ангиопротекторными свойствами. Уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препаратов, содержащих данное активное вещество в отношении показателей венозной гемодинамики. Повышает венозный тонус: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции после терапии препаратами, содержащими данное активное вещество отмечается (статистически достоверное, по сравнению с плацебо) повышение капиллярной резистентности, оцененной методом ангиостереометрии. Доказана терапевтическая эффективность при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также при лечении геморроя.
Показания
Терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности: боль; судороги нижних конечностей; ощущение тяжести и распирания в ногах; «усталость» ног. Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности: отеки нижних конечностей; трофические изменения кожи и подкожной клетчатки; венозные трофические язвы. Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу.
Передозировка
Случаев передозировки не описано. При передозировке препарата немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Особые указания
При обострении геморроя применение данного лекарственного средства не заменяет специфического лечения других анальных нарушений. Если симптомы не исчезают после рекомендуемого курса терапии, следует провести обследование у проктолога. При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии со здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок способствует улучшению циркуляцию крови.
Взаимодействие с другими препаратами
Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют. Следует информировать лечащего врача обо всех принимаемых Вами лекарственных препаратах.