Галвус или амарил что лучше
Что лучше: Галвус Мет или Амарил
Галвус Мет
Амарил
Исходя из данных исследований, Галвус Мет лучше, чем Амарил. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Галвуса Мет и Амарила
У Галвуса Мет эффективность больше Амарила – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Галвуса Мет более выраженный, то у Амарила даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Галвуса Мет и Амарила тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Галвуса Мет и Амарила
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Галвуса Мет она выше, чем у Амарила. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Галвуса Мет, также как и у Амарила мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Галвуса Мет рисков при применении меньше, чем у Амарила.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Галвуса Мет и Амарила.
Сравнение противопоказаний Галвуса Мет и Амарила
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Галвуса Мет достаточно схоже с Амарилом и составляет удовлетворительное количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Галвуса Мет и Амарила может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Галвуса Мет и Амарила
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Галвуса Мет достаточно схоже со аналогичными значения у Амарила. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Галвуса Мет значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Амарила.
Сравнение побочек Галвуса Мет и Амарила
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Галвуса Мет состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Амарила. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Галвуса Мет схоже с Амарилом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Галвуса Мет и Амарила
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Галвуса Мет примерно одинаковое с Амарилом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:43:16
Что лучше: Галвус или Амарил
Галвус
Амарил
Исходя из данных исследований, Галвус лучше, чем Амарил. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Галвуса и Амарила
Эффективность у Галвуса достотаточно схожа с Амарилом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Галвуса более выраженный, то при применении Амарила даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Галвуса и Амарила примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Галвуса и Амарила
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Галвуса она выше, чем у Амарила. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Галвуса, также как и у Амарила мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Галвуса рисков при применении меньше, чем у Амарила.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Галвуса и Амарила.
Сравнение противопоказаний Галвуса и Амарила
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Амарила в пределах нормы, но оно больше чем у Галвусом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Амарила или Галвуса может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Галвуса и Амарила
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Галвуса достаточно схоже со аналогичными значения у Амарила. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Галвуса значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Амарила.
Сравнение побочек Галвуса и Амарила
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Галвуса состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Амарила. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Галвуса схоже с Амарилом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Галвуса и Амарила
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Галвуса примерно одинаковое с Амарилом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:43:16
Глимепирид (Амарил®) — сульфонилмочевина третьего поколения
Сообщение о конференции, посвященной глимепириду (АмарилуR) Более чем 25 лет назад на конференции в Тегернзее было сделано основанное на данных исследования и клиники сообщение о «новом пероральном диабетическом средстве НВ419».
Сообщение о клинико-фармакологических свойствах глимепирида** сделал приват-доцент доктор Б. Розенкранц (B. Rosenkranz) из Франкфурта. Как показали различные исследования, фармакокинетика препарата, полученная у здоровых испытуемых, в некотором роде характерна для ситуации у пациентов с диабетом типа II. Глимепирид полностью метаболизируется, вплоть до гидрокси- и карбоксиметаболита. Первый из метаболитов в организме человека также обладает некоторой фармакологической активностью. Как после одноразового, так и после многоразового введения глимепирида наблюдается фармакокинетика линейного типа. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается по прошествии приблизительно 2,5 часов. Глимепирид обладает биодоступностью до 100%. Объем распределения после внутривенного введения приблизительно равен 8,8 л. Показатель связывания с белком плазмы очень велик и составляет более 99%. После внутривенного введения обнаруживается относительно низкий клиренс, составляющий 48 мл/мин. Время полувыведения составляет приблизительно от 5 до 8 часов. После многократного введения вещество также не накапливается.
Как у пожилых пациентов, так и у пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика глимепирида не изменяется. У более молодых пациентов (до 65 лет), а также у пожилых (после 65 лет), страдающих диабетом типа II, не было обнаружено релевантных различий относительно концентрации препарата в сыворотке крови и его клиренса. У диабетиков с ограничением почечной функции глимепирид выводится быстрее, чем другие препараты. Кумуляция препарата и в этом случае не была зарегистрирована. На основании результатов представленного исследования, как утверждает Розенкранц, для пациентов этой группы следует проводить тщательное титрование дозы, начиная с 1 мг глимепирида. Как и предполагалось, ацетилсалициловая кислота вытесняет глимепирид из белковых соединений, однако когда пациенты, получающие лечение с применением ацетилсалициловой кислоты, принимают глимепирид, благодаря более быстрой элиминации свободного вещества концентрация глимепирида в сыворотке крови (и соответственно клинический эффект) не меняется (рис. 1).
 |
| Рисунок 1. Концентрация глимепирида и его метаболита М1 в сыворотке при одновременном введении ацетилсалициловой кислоты (ASS) и без введения таковой. |
Активность в снижении уровня сахара в крови при этом не повышается. Если, напротив, пациенты, получающие лечение с применением глимепирида, принимают ацетилсалициловую кислоту, действие глимепирида может усиливаться — такой эффект известен также из опыта применения других сульфонилмочевин.
В ходе дальнейших исследований не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий глимепирида с H2-антагонистами, рамиприлом или варфарином. Различный состав пищи никак не влияет на абсорбцию глимепирида.
Биодоступность, Cмакс., Tмакс. не изменяются. Согласно современным взглядам на действие сульфонилмочевин, благодаря связыванию этих веществ со специфическими рецепторами плазматической мембраны бета-клеток происходит блокировка АТФ-чувствительного калиевого канала. Плазматическая мембрана деполяризуется. Благодаря последующему открытию потенциал-зависимого калиевого канала возрастает концентрация калия внутри клеток, что, в свою очередь, стимулирует секрецию инсулина. До сих пор существовало убеждение, что сродство к связыванию соотносится с высвобождающим инсулин и таким образом понижающим уровень содержания сахара в крови действием in vivo.
 |
| Рисунок 2. Уровень содержания инсулина в сыворотке крови после введения глимепирида (Амарила®), глибенкламида и плацебо у здоровых испытуемых (n=12) |
Доктор Д. Брокс (D. Brocks) из Франкфурта указывает, что такие предположения относительно механизма действия глимепирида несостоятельны. Как показали различные исследования, глимепирид в сравнении с глибенкламидом действует быстрее и продолжительнее и обладает in vivo в 2 — 3 раза более сильной активностью относительно снижения уровня сахара в крови. Несмотря на это, высвобождается меньшее количество инсулина. До какой степени это можно отнести на счет различных молекулярных механизмов действия сульфонилмочевин, Брокс выяснил в своих исследованиях, посвященных связыванию и фотоаффинности.
Результат был таков: глимепирид обладает вдвое-втрое меньшим сродством к связыванию с рецептором сульфонилмочевин, чем глибенкламид, что объясняется в основном в 8 — 9 раз более быстрой его диссоциацией с рецептора. Этим установленным на молекулярном уровне свойством, согласно Броксу, возможно во многом обусловлены различия между воздействием глибенкламида и глимепирида, которые наблюдаются в ходе клинических исследований.
Основной целью при лечении диабета типа II является нормализация обмена углеводов. Доктор Е. Дрегер (E. Draeger) из Франкфурта сообщает, что по данным клинических исследований в этом случае глимепирид хорошо зарекомендовал себя по сравнению со своими предшественниками. Уже доклинические исследования показали, что при введении глимепирида (в сравнении с сульфонилмочевинами второго поколения) уровень сахара в крови снижается быстрее и при более низкой дозировке. Несмотря на это, глимепирид обладает более продолжительным действием. Эти эффекты достигаются при пониженном уровне содержания инсулина в крови.
В сравнении с глибенкламидом (1,75 мг/сутки) при введении глимепирида (1,75 мг/сутки) наблюдается значительно более низкая секреция инсулина (рис. 2). Это представляет большой интерес в отношении заболеваний, развивающихся вследствие диабета.
В ходе одного из двойных слепых перекрестных исследований пациенты, страдающие диабетом типа II, получали либо два раза в день глибенкламид (10,5 мг/сутки), либо один раз в день глимепирид (2 мг/сутки). Несмотря на различные дозы, при применении обоих этих веществ достигалась идентичная регуляция обмена веществ. Глимепирид вызывал после завтрака более эффективное снижение уровня содержания сахара в крови.
В ходе одного из исследований, продолжавшегося 14 недель, изучалась проблема определения оптимальной дозы глимепирида. Пациенты получали ежедневно от 1 до 8 мг глимепирида или плацебо. Глимепирид в дозировке по 1, 4 и 8 мг в сравнении с плацебо значительно снижал уровень сахара в крови натощак и уровень гликированного гемоглобина (HbA1c). При приеме 4 и 8 мг глимепирида происходило более эффективное снижение уровня сахара и HbA1 в крови, чем при приеме 1 мг. Между дозировками по 4 и 8 мг не было установлено никаких различий (рис. 3). Дрегер рекомендует при титровании дозы начинать с 1 мг. Как правило, наивысшая доза составляет 4 мг.
 |
| Рисунок 3. Средний уровень содержания глюкозы в крови натощак после введения различных доз глимепирида (Амарила®) и плацебо |
В противоположность глибенкламиду, глимепирид следует вводить в течение всего периода дозировки всего один раз в день. Это демонстрирует двойное слепое исследование, в ходе которого пациенты принимали либо один раз в день 6 мг, либо дважды в день по 3 мг глимепирида. В обеих группах пациентов, получавших различное лечение, все контрольные параметры оставались идентичными (уровень сахара в крови, инсулина, С-пептида) (рис. 4). В пользу приема препарата один раз в день говорили также результаты всех последующих клинических исследований. Поскольку одноразовый прием обеспечивает более благоприятные условия для соблюдения режима, и, таким образом, лучше регулируется обмен веществ, это говорит о значительном преимуществе глимепирида в сравнении с другими сульфонилмочевинами.
В ходе исследований, проводимых как европейскими, так и американскими медиками, на клиническом материале также изучалась безопасность глимепирида, в первую очередь частота развития возможных гипогликемий. Все результаты отчетливо указывали, что при лечении с применением глимепирида по сравнению с глибенкламидом возникает значительно меньшее число гипогликемий. Угрожающие жизни гипогликемические состояния до сих пор не наблюдались.
 |
| Рисунок 4. Концентрация глюкозы в крови при одноразовом приеме (6 мг) или двухразовом приеме (2х3 мг) глимепирида (Амарила®) в день |
Подводя итоги, Дрегер подчеркивает, что действующая доза глимепирида является наименьшей среди всех пероральных антидиабетических средств. Продолжительное действие этого препарата позволяет назначать его для приема один раз в день, и, таким образом, пациент получает возможность более четко соблюдать режим лечения. Глимепирид является так называемым инсулин-экономящим пероральным антидиабетическим средством. Несмотря на более низкий уровень содержания инсулина и С-пептида в сыворотке при применении глимепирида, достигается такое же эффективное снижение уровня содержания сахара в крови, как при применении глибенкламида. Для большинства пациентов достаточной оказывается одноразовая дозировка от 1 до 4 мг в день.
В сравнении с другими сульфонилмочевинами глимепирид обеспечивает целый ряд преимуществ, чем и обусловлен значительный прогресс в лечении диабета типа II.
Регулярные физические нагрузки очень важны при лечении диабета, так как благотворно влияют на состояние здоровья и обмен веществ у пациентов, страдающих диабетом типа II. Однако при этом нельзя забывать о повышении риска развития гипогликемий. Зависимость взаимодействия сульфонилмочевин от степени физической активности исследовал доктор М. Херц (M. Herz) из Франкфурта.
Разницу между действием глибенкламида и глимепирида, в обоих случаях вкупе с физическими нагрузками (велоэргометр), демонстрирует многоцентровое двойное слепое исследование на основе данных, полученных у больных, страдающих диабетом типа II. При применении обеих комбинаций лечения уровень сахара в крови снижался быстрее и в конце периода наблюдения был ниже, чем при отсутствии физической нагрузки. Относительно параметров, характеризующихся концентрацией С-пептида и инсулина в сыворотке крови, были обнаружены значительные преимущества глимепирида: в противоположность к комбинации физической нагрузки с применением глибенкламида при комбинации с применением глимепирида оба показателя были значительно снижены, а это означает, что глимепирид ограничивает дифференцированную инсулиновую реакцию и более близкую к физиологической норме регуляцию обмена глюкозы. Из этого можно сделать вывод, что склонность к развитию глипогликемии во время физической нагрузки и после нее под воздействием глимепирида значительно меньше, чем под воздействием глибенкламида. Атерогенный риск, также представляющий собой следствие гиперинсулинизма, очевидно значительно ниже при применении физической нагрузки с глимепиридом, чем с глибенкламидом.
Со времени введения в медицинскую практику сульфонилмочевин ведется оживленная дискуссия, призванная решить, основывается ли понижающая уровень содержания сахара в крови эффективность этих веществ только на стимуляции секреции инсулина, или в этом процессе играют дополнительную роль внепанкреатические эффекты. Если в таком случае инициируется высвобождение инсулина, соотношение между средними показателями высвобождения инсулина и средними показателями снижения уровня содержания сахара в крови должно быть всегда постоянным, как подчеркивает доктор Г. Мюллер (G. Mueller) из Франкфурта. Исследования на собаках, проводившиеся натощак, принесли следующие результаты: после одноразового внутривенного или перорального введения глибенкламида или глимепирида на любом сроке при применении глибенкламида высвобождается больше инсулина, чем при применении глимепирида. При одинаковых показателях снижения содержания уровня сахара в крови при введении глимепирида уровень содержания инсулина в сыворотке, согласно данным этих исследований, оказывался значительно более низким. Глимепирид демонстрирует помимо действия на бета-клетки повышенную периферическую инсулиннезависимую активность в снижении уровня содержания сахара в крови. Объяснением этого явления на молекулярном уровне может служить прямая стимуляция утилизации глюкозы в периферических тканях. Глимепирид активизирует фосфолипазу С, которой приписывается ключевая роль в стимуляции синтеза гликогена и жиров, а также в увеличении в плазматической мембране числа молекул, транспортирующих глюкозу.
Поглощение глюкозы клетками сердечной мышцы при применении глимепирида может оказывать протективное действие на сердце.
Степень прямого воздействия глимепирида на транспорт глюкозы в сердце изучал профессор доктор Й. Экель (J. Eckel) из Дюссельдорфа. Он вырастил первичную культуру зрелых кардиомиоцитов в условиях отсутствия сыворотки, вводил в нее на 20 часов глимепирид и определял затем уровень поглощения дезоксиглюкозы. При добавлении глимепирида наблюдалось значительное усиление поглощения глюкозы клетками сердечной мышцы, находящееся в прямой зависимости от концентрации.
Как показали исследования последних лет, клетки гладких мышц миокарда и сосудов имеют также АТФ-чувствительные калиевые каналы. Исследования in vitro выявили, что сульфонилмочевины взаимодействуют с калиевыми каналами, в любом случае с уменьшением потенциала. Опыты, проводимые на животных, доказали, что сульфонилмочевины изменяют клиническое течение ишемических явлений. В физиологических условиях калиевые каналы сердца закрыты. При гипоксии и/или ишемии концентрация АТФ падает, калиевые каналы открываются. Благодаря выводу ионов калия запускается гиперполяризация клеточной мембраны. Потенциал действия укорачивается, амплитуда сокращения клеток миокарда уменьшается. Такое открытие калиевого канала играет важную роль в защите миокарда от ишемии и нарушения реперфузии, как сообщает профессор доктор П. Смитс (P. Smits) из Ниймвегена (Нидерланды). Глибенкламид способен блокировать эту физиологическую реакцию, по крайней мере на модели в экспериментах на животных, – нежелательный эффект, если учесть тот факт, что сахарный диабет типа II выступает в качестве первейшего фактора риска развития сердечно-соcудистых заболеваний.
То, что глимепирид обладает в этом случае значительными преимуществами по сравнению со своими предшественниками, например с глибенкламидом, показывают эксперименты на животных, in vitro и на здоровых испытуемых. Глимепирид демонстрирует значительно более слабое сродство к АТФ-чувствительным калиевым каналам клеточных структур сердечно-сосудистой системы. Естественно, результаты экспериментальных исследований еще должны быть подтверждены клиническими исследованиями.
Благодаря описанным преимуществам глимепирид по праву может считаться сульфонилмочевиной третьего поколения.
По материалам журнала Fortschr. Med. 114. Jg. (1996), Nr. 25. Составитель Габриэла Шварц, Мюнхен.
* «Глимепирид — сульфонилмочевина третьего поколения — доклинические и клинические данные». Симпозиум 17 ноября 1995 года, АО «Хехст», Франкфурт
** Товарный знак: АМАРИЛ®, Hoechst AG, Frankfurt