Габапентин и лирика чем отличаются

Прегабалин и габапентин, риск опасного поведения

Актуальность

Габапентиноиды обладают противосудорожным, анальгетичесикм и анксиолитическим свойствами. В настоящее время используются 2 основных препарата: прегабалин и габапентин. Препараты одобрены для лечения эпилепсии, нейропатической боли, генерализованных тревожных расстройств и фибромиалгии.

Прегабалин и габапентин находятся в топ 15 самых назначаемых препаратов. Однако их безопасность не редко является предметом дискуссий. В частности, риск суицида.

Исследователи из Швеции инициировали новое исследование с целью определить риск нарушений координации, проблем с психичесим здоровьем.

Дизайн исследования

В регистре Swedish Prescribed Drug Register были найдены 191 973 индивидуумов, получавших прегабалин или габапентин с 2006 по 2013 год.

В качестве первичных конечных точек рассматривали суицидальное поведение, непреднамеренная передозировка, повреждения головы/шеи, дорожные происшествия и аресты, связанные с насильственными преступлениями.

Результаты

Заключение

Результаты исследования свидетельствуют о повышении риска суицидального поведения, дорожно-транспортных происшествий, повреждений головы/шеи и непреднамеренной передозировки на фоне терапии габапентиноидами.

Прегабалин ассоциирован с большим риском, чем габапентин.

Источник: Yasmina Molero, Henrik Larsson, Brian M D’Onofrio, et al. BMJ 2019;365:l2147.

Источник

В чем разница между габапентином и прегабалином?

Звоните! Работаем круглосуточно!

Содержание:

В группу противоэпилептических (антиконвульсантных, психотропных) средств входит широкий спектр препаратов, в том числе Габапентин и Прегабалин. Несмотря на общую направленность, они имеют несколько разное воздействие, спектр побочных воздействий и противопоказаний. Сравнение всех качеств обоих лекарственных средств поможет узнать, насколько каждый из них эффективен и безопасен.

Описание и область применения

Чтобы понять, в чем разница между Габапентином и Прегабалином, необходимо в первую очередь узнать, для чего предназначен каждый из них. Оба они относятся к противоэпилептическим средствам и часто назначаются для предотвращения приступов у пациентов, страдающих эпилепсией.

Габапентин (Нейронтин) имеет схожее строение с аминомасляной кислотой, но в отличие от нее, у него пока до конца не выяснен механизм воздействия на ГАМК-рецепторы. Используется не только для лечения смешанных и очаговых припадков при эпилепсии, но и при других проблемах со здоровьем. Таких, как:

Прегабалин отличается быстрым действием, что предоставляет ему явное преимущество перед аналогичными средствами. Обладает выраженным противотревожным эффектом. Его используют для лечения следующих состояний:

Главное отличие между Прегабалином и Габапентином, состоит в том, что спектр применения второго препарата гораздо шире.

Справка! Категорически запрещен прием обоих препаратов одновременно с алкоголем, так как он способен усилить их эффективность в несколько раз, что становится причиной тяжелой интоксикации.

Габапентин или Прегабалин: различия в побочных эффектах

Из-за несколько разного воздействия на организм основного действующего вещества этих лекарств у них сильно отличается и побочные действия на организм.

К наиболее частым негативным последствиям приема Габапентина относятся:

Также во время приема этого противосудорожного препарата возможны нарушения функций практически всех систем организма.

У Прегабалина побочных действий намного меньше:

Таким образом, при исследовании, что опаснее, Прегабалин или Габапентин сравнение показало, что первый препарат дает гораздо меньше негативных последствий на здоровье человека.

Справка! Важно знать, что с 2019 года Прегабалин был внесен в реестр сильнодействующих препаратов и продается только по рецепту.

Габапентин и Прегабалин: сравнение и отличия при передозировке

Оба лекарственных средства способны вызвать отравление в случае случайного или непреднамеренного превышения рекомендуемой дозировки или при одновременном лечении другими противосудорожными препаратами.

К признакам интоксикации Габапентином относятся:

Симптомами отравления Прегабалином являются:

Сравнение признаков отравления этими лекарствами показало, что симптоматика намного тяжелее у Прегабалина. При этом в настоящее время нет данных о смертельных случаях при передозировке обоими средствами.

Привыкание

Из-за одинакового воздействия на нервную систему, как Прегабалин, так и Габапентин, при применении больших доз, способны вызвать быструю стойкую зависимость.

Справка! По статистическим данным в России основным контингентом, злоупотребляющим этими медикаментами, являются люди в возрасте 20-35 лет.

При приеме Прегабалина или Габапентина в фармакологических целях зависимость от них возникает крайне редко. Но со временем организм начинает быстрее расщеплять и выводить их, что провоцирует человека увеличить дозировку. Это помогает вернуть прежний эффект от этих лекарств, но приводит к привыканию. Чтобы предотвратить это, необходимо обратиться к лечащему врачу для коррекции терапии.

Сравнение противопоказаний

У Габапентина и Прегабалина есть как схожие, так и разные ограничения по применению. Запрещено пить их при повышенной чувствительности или аллергии на их компоненты.

Прегабалин не назначают в следующих случаях:

К противопоказаниям Габапентина относятся:

Адекватных и контролируемых исследований по использованию Габапентина и Прегабалина у детей, не достигших 18 лет, беременных и кормящих женщин не проводилось. Поэтому рекомендуется использовать для терапии аналогичные медикаменты, имеющие доказанную эффективность и минимум противопоказаний для данных групп пациентов.

При сравнении, чем отличается Габапентин от Прегабалина, было выявлено, что второй обладает большей эффективностью, но менее широким спектром применения. При этом Прегабалин обладает большей токсичностью, что вызывает тяжелые симптомы при передозировке.

Источник

Актуальность

Оптимальная терапия для пациентов с хронической ишиалгией точно не определена. В настоящее время у пациентов используют габапентин и прегабалин. При этом в клинических исследованиях не сравниваются напрямую препараты, поэтому точно определить какой из них обладает большей эффективностью и лучшим профилем безопасности не возможно.

Исследователи из Австралии выполнили рандомизированное клиническое исследование по сравнению прегабалина и габапентина у больных хронической ишиалгией.

Методы

В исследование были включены пациенты 8 лет и старше с хронической ишиалгией, которые ранее не получали прегабалин или габапентин.

Пациентов рандомизировали в группу габапентина (400-800 мг 3 раза в день), затем прегабалина (150-300 мг 2 раза в день) или в обратной последовательности. Каждый курс терапии продолжался на протяжении 8 недель. Между терапией прегабалином и габапентином была 1 свободная неделя.

Первичной конечной точкой исследования являлась интенсивность боли (по 10ти бальной визуальной аналоговой шкале (ВАШ)) на 8 неделе терапии. В качестве вторичной конечной точки рассматривали инвалидизацию (Oswestry Disability Index) и частоту нежелательных явлений.

Результаты

Средний возраст пациентов составил 57 лет.

Заключение

Габапентин превосходит прегабалин по эффективности у пациентов с хронической ишиалгией и ассоциирован с меньшей частотой нежелательных явлений.

Источник: Kelvin Robertson, Laurence A. G. Marshman, David Plummer, et al. JAMA Neurol. Published online October 15, 2018.

Источник

Лечение невропатических болевых синдромов в практике врача-невролога

Н.В. ТАРАРОЩЕНКО, заведующий неврологическим отделением Центральной городской больницы № 14 г. Донецка

Пациенты с разнообразными вариантами боли встречаются в нашей практике ежедневно. Как важно для врача после осмотра пациента четко определиться с генезом болевых ощущений, ведь от этого подчас зависит выбор правильного и адекватного лечения.

Врач-невролог, как никто другой, должен хорошо знать, что такое боль и какие ее типы существуют.

Все болевые ощущения подразделяются на две большие разновидности: ноцицептивная (или соматогенная) и невропатическая (или неврогенная).

В определенных случаях имеет место сочетание ноцицептивного и невропатического компонентов боли (при компрессионных радикулопатиях).

Самыми частыми ситуациями, при которых встречается невропатическая боль, являются:

Примеры невропатической боли:

Частота невропатической боли:

Среди всех пациентов с невропатической болью около 50 % составляют больные с диабетической полиневропатией. К сожалению, нередко боли у этих пациентов трактуются как сосудистые или вертеброгенные, что приводит к неадекватным терапевтическим мероприятиям.

Особенностью невропатической боли является ассоциированность со специфическими чувствительными расстройствами:

При гиперальгезии чувствительность к болевому стимулу оказывается значительно выше, чем ожидается в норме.

При гиперпатии субъективный ответ как на болевой, так и неболевой стимул является чрезмерным и часто сохраняется в течение долгого времени уже после прекращения раздражения.

Невралгии (тригеминальная, постгерпетическая) являются типичным примером невропатической боли.

Спонтанная боль возникает при очевидном отсутствии какого-либо внешнего воздействия; как правило, носит жгучий, колющий характер.

Невропатическая боль возникает в результате нарушенного взаимодействия ноцицептивных и антиноцицептивных систем вследствие их поражения или нарушения функций на различных уровнях нервной системы. Наиболее изучена роль периферических нервов, корешков, заднего рога спинного мозга, нейротрансмиттеров боли, глутаматных рецепторов, натриевых и кальциевых каналов.

Возможные механизмы боли включают спонтанную эктопическую активность поврежденных аксонов, сенситизацию болевых рецепторов, патологические взаимодействия периферических сенсорных волокон, гиперчувствительность к катехоламинам.

Центральная сенситизация группы нейронов спинного мозга является результатом нейрональной пластичности, активированной первичной афферентной стимуляцией. Этот процесс считается решающим в формировании синдрома невропатической боли и приводит к развитию аллодинии и гиперпатии.

Вольтажзависимые кальциевые N-каналы расположены в поверхностной пластинке заднего рога спинного мозга и участвуют в формировании невропатической боли. Полагают, что субъединица α2δ, входящая в состав всех вольтажзависимых кальциевых каналов, является мишенью для антиаллодинического действия габапентина.

Методы лечения невропатической боли можно разделить на две большие группы: немедикаментозные и медикаментозные.

Немедикаментозные методы, усиливающие активность антиноцицептивных систем:

Источник

Нейропатический болевой синдром: возможности применения прегабалина

ГОУ ВПО РГМУ им. Н.И.Пирогова, Москва

Лечение нейропатической боли, принимая во внимание сложности механизмов ее формирования, выбор рациональной фармакотерапии с учетом эффективности и переносимости лекарственных препаратов является трудной клинической задачей. В соответствии с современными взглядами на механизмы формирования боли для лечения больных с нейропатическими болевыми синдромами (НБС) в качестве базисной терапии применяются антидепрессанты (трициклические антидепрессанты и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) и противоэпилептические средства (карбамазепин, габапентин, прегабалин), при невозможности устранения болевых ощущений рассматривается вопрос о применении опиоидов [1]. Подтвердив свою эффективность в ходе клинических исследований, эти препараты в настоящее время включены в большинство региональных и международных рекомендаций по лечению пациентов с НБС [2, 3].

Вследствие разнообразия механизмов возникновения нейропатической боли, особенностей фармакокинетики, фармакодинамики и фармакологических эффектов лекарственных препаратов различные способы лечения отличаются по своей эффективности (при разнообразных патологических состояниях) и по-разному переносятся пациентами. В целом, переносимость многих лекарственных препаратов, вероятность лекарственных взаимодействий при одновременном приеме нескольких препаратов представляют собой серьезную проблему, требующую серьезного подхода к выбору того или иного лекарственного средства.

Прегабалин

В ходе проведенных многочисленных исследований прегабалин продемонстрировал свою значительную эффективность при купировании НБС различного происхождения. Накоплен большой опыт применения препарата у пациентов с болевыми синдромами (БС), при этом важно, что большинство исследований было выполнено двойным слепым методом и носило многоцентровой плацебо-контролируемый характер.

Диабетическая полинейропатия
Одно из первых рандомизированных контролируемых клинических исследований было посвящено изучению эффективности прегабалина у пациентов с болевой диабетической полинейропатией [4]. Наблюдавшиеся 146 пациентов на протяжении 8 нед получали прегабалин (76 больных) по 300 мг/сут или плацебо. Оказалось, что в основной группе наблюдалось достоверное уменьшение выраженности БС, что сопровождалось также достоверным улучшением показателей качества жизни (в соответствии со стандартным опросником SF-36). Наиболее значимые изменения касались подшкал, позволяющих оценить интенсивность боли, общее состояние, уровень тревоги. Важным следствием применения прегабалина оказалось восстановление ночного сна, связанное, в первую очередь, с уменьшением выраженности боли. Авторы также отметили хорошую переносимость прегабалина. Наиболее частыми побочными эффектами оказались общая слабость и несистемное головокружение, возникновение которых, однако, не потребовало прекращения проводимого лечения и назначения дополнительных препаратов.

Постгерпетическая невралгия
Практически одновременно было проведено исследование, посвященное изучению возможности применения прегабалина у больных с постгерпетической невралгией [5]. В это исследование, носившее характер двойного слепого многоцентрового плацебо-контролируемого, были включены 173 пациента с БС, персистирующим не менее 3 мес с момента заживления герпетических высыпаний. Одной из задач данной работы явилось изучение переносимости прегабалина, в частности, обусловленной состоянием функции почек. В связи с этим препарат на протяжении 8 нед назначался в различных дозировках (300 и 600 мг/сут) в зависимости от клиренса креатинина. Как показали результаты исследования, прием прегабалина характеризовался выраженным противоболевым эффектом: количество пациентов, у которых уменьшение интенсивности боли в результате проведенного лечения составило, соответственно, 30 и 50%, в 2,5 раза достоверно превышало количество больных с выраженным улучшением состояния в группе, получавшей плацебо. Авторы также зарегистрировали не только устранение (или уменьшение интенсивности) болей, но и достоверное улучшение ночного сна, и повышение показателей, характеризующих качество жизни больных.
Назначение препарата на протяжении 13 нед сопровождалось выраженным уменьшением интенсивности БС, при этом назначение препарата по 600 мг/сут оказалось практически в 2 раза более эффективным, чем при его использовании по 150 мг/сут [6]. Существование дозозависимого эффекта позволило авторам исследования рекомендовать назначение более высоких доз препарата для достижения обезболивающего эффекта.

Поражение периферической нервной системы
Сопоставимые данные об эффективности использования прегабалина у пациентов с НБС вследствие поражения периферической нервной системы были получены в ходе многоцентрового открытого несравнительного исследования [7]. Под наблюдением находились 111 больных, получавших прегабалин по 75 или 300 мг 2 раза в сутки. Особенностью данного исследования явился короткий курс терапии, составивший 3 нед. Тем не менее, по мнению авторов, проведенного лечения оказалось достаточно для достижения достоверного противоболевого эффекта. Также детально изучалась эффективность применения прегабалина в зависимости от назначавшейся суточной дозы препарата и режима дозирования [8]. Для этого 250 пациентов с болевой диабетической полинейропатией и постгерпетической невралгией в течение 12 нед получали прегабалин в изначально фиксированной дозе (по 300 мг 2 раза в сутки) или при постепенном ее наращивании от 150 до 600 мг/сут. Исследование носило характер двойного слепого многоцентрового рандомизированного плацебо-контролируемого. Было установлено, что прегабалин оказался в равной степени одинаково эффективен при разных вариантах БС, причем различные режимы дозирования оказались достоверно более эффективны по сравнению с назначением плацебо. Аналогичные результаты, свидетельствующие о высокой эффективности прегабалина и его хорошей переносимости, были получены и в ходе ряда других рандомизированных клинических исследований 11.

Травма периферических нервов
Получены положительные данные о возможности применения прегабалина при лечении пациентов с НБС, обусловленным травмой периферических нервов [12]. Согласно протоколу двойного слепого рандомизированного исследования, 127 больных на протяжении
8 нед получали прегабалин (150 до 600 мг/сут), тогда как контрольная группа получала плацебо. Полученные данные продемонстрировали несомненное преимущество прегабалина (средняя доза составила 326 мг/сут) перед плацебо в отношении снижения интенсивности БС. Кроме того, важным результатом исследования оказалось установление не только противоболевого эффекта, но и купирование диссомнических нарушений, обусловленных болью. Также значительный интерес представляют данные о достоверном уменьшении выраженности депрессивных (но не тревожных) нарушений.

Поражение ЦНС
Не меньший интерес представляют данные об эффективности применения прегабалина у пациентов с БС вследствие поражения центральной нервной системы (ЦНС), в частности спинного мозга [13]. В ходе 12-недельного рандомизированного плацебо-контролируемого исследования препарат назначался, начиная с минимальных суточных доз, в среднем до 460 мг/сут (150-600 мг/сут). Эффективность прегабалина оказалась достоверно более высокой по сравнению с плацебо, причем положительный эффект заключался и в уменьшении выраженности диссомнических и эмоциональных нарушений.

За последние годы получены данные о возможности применения прегабалина при лечении больных с хронической болью в нижней части спины. Учитывая присутствие несомненных признаков формирования хронического БС, нейропатического ее компонента [8], по своим патогенетическим механизмам отличающихся от боли, обусловленной дегенеративным поражением опорно-двигательного аппарата, для лечения таких пациентов представляется целесообразным применение препаратов, оказывающих влияние на центральные механизмы генерации боли.

Результаты одного из таких исследований были опубликованы в 2009 г. [14]. Исследование носило характер двойного слепого, имело проспективный характер и было посвящено изучению возможности комбинированного применения прегабалина (от 1 до 4 мг/кг массы тела в сутки на протяжении 4 нед) в сочетании с селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (целекоксиб по 3-6 мг/кг массы тела в сутки). Авторы исследования отметили, что при проведении комбинированной терапии наблюдалось более быстрое и полное купирование БС, чем при монотерапии целекоксибом. Характер и частота нежелательных побочных эффектов достоверным образом не отличались от таковых при проведении монотерапии. Важно, что включение в схему лечения прегабалина позволяло уменьшить суточную дозу назначавшихся нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинически значимого взаимодействия между назначавшимися препаратами отмечено не было. Указанная схема терапии может иметь важное значение для выбора верной тактики ведения пациентов с болью в спине с полиморбидностью и высоким риском ятрогенного поражения внутренних органов.

Фибромиалгия

Не менее интересными являются и результаты проведенных за последние годы исследований, посвященных изучению возможности применения прегабалина у больных с фибромиалгией. Опубликованный в 2010 г. метаанализ включил 5 исследований, соответствующих требованиям доказательной медицины, в которые были включены 3808 пациентов с фибромиалгией [15]. Подавляющее большинство наблюдавшихся пациентов отметили значительное уменьшение интенсивности БС (уменьшение боли как минимум на 50%) и восстановление ночного сна. Применение препарата также сопровождалось повышением показателей качества жизни, оцениваемого на основании стандартного опросника SF-36. По мнению авторов метаанализа, лишь незначительное число пациентов расценивали эффективность проведенного лечения как низкую или недостаточную. Среди побочных эффектов наиболее часто отмечались сонливость или ощущение несистемного головокружения, при этом частота серьезных нежелательных побочных эффектов существенным образом не отличалась от таковой в группе больных, получавших плацебо. Как выраженность противоболевого эффекта, так и частота побочных эффектов носили дозозависимый характер.

В заключение авторы отметили достаточную эффективность и хорошую переносимость препарата у больных с фибромиалгией. Эффективность не уступает таковой при приеме комбинации трамадола и парацетамола при более хорошей переносимости.

Методология проведения исследований

Имеющиеся на сегодняшний день сведения о высокой эффективности прегабалина при лечении пациентов с НБС, обусловленными поражением периферических нервов, позволили Европейской федерации неврологических обществ рекомендовать его для лечения таких пациентов [2]. В последующем с учетом полученных за последние годы данных рекомендации были пересмотрены и прегабалин с рядом других препаратов был рекомендован для лечения больных с НБС как в качестве монотерпии, так и в комбинации с трициклическими антидепрессантами или опиоидами (уровень доказательности А) [3]. Полученные данные позволяют обсуждать вопрос о продолжении исследований эффективности прегабалина у пациентов с фибромиалгией, ВИЧ-ассоциированной нейропатией, болями центрального происхождения, радикулярными БС, позволяют обсуждать возможность применения прегабалина и у этих больных.

Особенности действия и рекомендации

ИСТОЧНИК СONSILIUM-MEDICUM НЕВРОЛОГИЯ №2/2010

Источник