Габапентин для чего назначают собакам
Габапентин Канон (Gabapentin Canon)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Габапентин Канон
1 капс. | |
габапентин | 300 мг |
Фармакологическое действие
Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Фармакокинетика
Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C max габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.
Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет V d 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих C ss в плазме в конце интервала дозирования.
Габапентин выводится только почками. T 1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Показания активных веществ препарата Габапентин Канон
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.
Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.
Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Особые указания
Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.
Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.
При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.
При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T 1/2 фелбамата.
При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.
Варианты догоспитальной седации агрессивных и пугливых собак
Kate Cummings, DVM, DACVAA
Работа с агрессивными и/или пугливыми собаками зачастую является затруднительной для ветеринарного врача. Эти пациенты непредсказуемы и могут представлять угрозу безопасности для персонала клиники, ветеринара, а иногда и для владельца. Кроме того, нервная собака создаёт стрессовую обстановку в клинике, что влияет не только на людей, но и на других животных. У собак, которые агрессивны в условиях клиники, а также пугливых и тревожных, осмотр которых затруднён по этой причине, догоспитальная седация может значительно улучшить ситуацию и облегчить манипуляции с пациентом.
Прежде чем назначать седативные средства, крайне важно, чтобы лечащий врач имел представление о состоянии здоровья собаки и возможных противопоказаниях. Кроме того, каждый препарат для домашнего применения следует обсуждать с владельцем с точки зрения рисков и побочных эффектов. Препараты, описанные в этой статье, призваны дополнить « low stress handling » (этот термин предполагает, например, доставку агрессивных животных непосредственно в приемный кабинет, минуя стадию ожидания в холле совместно с другими собаками).
Ацепромазин является препаратом фенотиазинового ряда седативных средств и широко используется в ветеринарной практике в первую очередь в подготовке к анестезии. Ацепромазин вызывает эффекты, изменяющие поведение, в первую очередь, путем связывания и блокады дофаминовых рецепторов в базальных ганглиях и лимбической системе. Препарат выпускается для ветеринарного использования в двух формах — пероральной и инъекционной. Несмотря на то, что пероральная форма долгое время рекомендовалась для домашнего применения (например, при боязни грозы, фейерверков и т. д.), он может быть ненадежным с точки зрения желаемого седативного эффекта, а начало/продолжительность действия часто варьируются. Инъекционный препарат, вводимый перорально трансмукозально, обеспечивает очень надежную умеренную или выраженную седацию в течение 20-30 минут. При таком способе введения доза близка к рекомендуемой внутримышечной дозировке. Агрессивным или пугливым собакам этот препарат лучше всего давать за 30-60 минут до посещения клиники (владельцу на дом выдаётся препарат в шприце без иглы), эффект более выражен при абсорбции со слизистой оболочки полости рта. Противопоказания перечислены в таблице, и включают те же состояния, которые препятствовали бы применению ацепромазина в анестезиологическом протоколе.
Габапентин является противоэпилептическим, анксиолитическим и анальгезирующим агентом, широко используемым в гуманной, а в последнее время и ветеринарной медицине, для лечения хронической боли. Точный механизм действия анальгезии неизвестен, предполагается взаимодействие с кальциевыми каналами. В раннем периоде (1-2 день применения) седативный эффект после введения габапентина часто бывает глубоким. Это делает габапентин идеальным средством для использования в качестве монотерапии или в сочетании с ацепромазином в рамках догоспитального протокола седации у сложных пациентов. Рекомендации по дозированию и длительности применения приведены ниже. Владельцы должны быть предупреждены, что животное может быть несколько угнетено. При назначении габапентина как монотерапии или в сочетании с другими седативными собаке может понадобиться помощь, например, при подъёме по лестнице или посадке в автомобиль.
Тразодон классифицируется как антагонист рецепторов и ингибитор обратного захвата серотонина, используемый в основном в условиях срочной госпитализации для лечения тревожных пациентов, а также в долгосрочной перспективе отдельно или в составе комбинированной терапии у собак с тревожными расстройствами. Тразодон является достаточно безопасным препаратом, однако его следует использовать с осторожностью у пациентов с аритмией, поскольку серотонинергические препараты могут увеличивать аритмогенный потенциал сердца. Время начала действия составляет приблизительно один час, диапазон дозы достаточно широк, но для целей догоспитальной седации рекомендуется начинать с 5 мг/кг.
Габапентин для собак
Габапентин (известен под торговой маркой Neurontin) является противосудорожным и обезболивающим средством, предназначенным для облегчения нейропатии (поражение периферических нервов). Иногда препарат назначают для лечения приступов или как поддерживающаю терапию.
Использование
Это лекарство используется как:
Габапентин иногда используется в качестве вторичного лекарственного средства при лечении артрита. С этой целью в сочетании с НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) повышается их эффективность.
Важно: Габапентин может вызвать дефицит кальция, витамина D, витамина B1 и фолата (витамин В9 или фолиевая кислота) необходимого для нормальной работы нервной и иммунной систем, кроветворения, а также нормального деления клеток. Чтобы этого не произошло, назначают VitaCanine, высококачественный поливитамин для собак, содержащих все необходимые витамины и минералы.
Рекомендуемая дозировка
Габапентин назначают собакам в форме таблеток или капсул, причем доза для устранения судорог обычно выше, чем доза, для снятия боли.
Перед началом применения проконсультируйтесь с ветеринарным врачом и строго придерживайтесь назначенного курса лечения и дозировки.
Не вводите жидкие препараты, предназначенные для использования человеком животным, так как они содержат высокие концентрации ксилита. Ксилит является токсичным для печени и при передозировке в больших количествах (около 99 мг / кг) может развиться гипогликемия (снижением концентрации глюкозы в крови).
Для лечения боли дозу 3,3-11 мг / кг можно назначать один раз в день (через каждые 24 часа), но со временем частота принимаемых доз может увеличиваться до двух или трех раз в день. Некоторые ветеринары предпочитают вводить фиксированную суточную дозу 75 мг всем собакам любого размера. В большинстве случаев дозировка начинается с минимальной дозы, которая постепенно увеличивается до тех пор, пока симптомы не будут устранены.
Поскольку у большинства собак возникает привыкание к лекарству после продолжительного лечения, обычно стандартная доза становится неэффективной и может быть назначена более высокая.
Для рефрактерных (невосприимчивый) припадков можно вводить 11 — 29,9 мг / кг препарата каждые 8-12 часов, с предельно допустимой дозой 1200 мг каждые 8 часов.
Лечащий ветеринарный врач может изменить дозировку на основании реакции животного на препарат или в связи с улучшением состояния здоровья.
Не прерывайте лечение, так как это может вызвать тяжелые приступы или боль в зависимости от того, для чего использовалось лекарство.
Пример: собаке 22,7 кг можно назначить 250 мг три раза в день для лечения невропатии.
Насколько это безопасно?
Габапентин считается безопасным препаратом, что вызывает мало побочных эффектов, кроме седации (сноподобное состояние умиротворенности, спокойствия и невозмутимости) и атаксии (нарушение координации движений, не связанное с мышечной слабостью) даже при передозировке. Поскольку препарат выводится почками, он может быть противопоказан для собак с заболеванием почек. В этих случаях может использоваться минимальная доза в зависимости от серьезности заболевания.
Беременность / уход
Избегайте использования препарата для беременных и кормящих животных, если польза не перевешивает риск. Габапентин проходит через молоко, а также может вызывать повреждение плода.
Правила безопасности
Посоветуйтесь с ветеринарным врачом перед началом лечения.
Избегайте использования жидких форм препаратов, содержащих ксилит и антациды (препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта) в течение как минимум 2 часов до и после каждой дозы.
Побочные эффекты
Побочные эффекты редко бывают серьезными, но возможны следующие:
При использовании низкой начальной дозы можно избежать чрезмерной седации. В случаях передозировки может наблюдаться сильная седация и потеря координации движения.
Габапентин : инструкция по применению
Состав
Каждая капсула содержит:
Действующее вещество: габапентин 300 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, натрия крахмалгликолят тип А, магния стеарат, тальк очищенный, тартразин (Е102), титана диоксид (Е171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы №1 желтого цвета, с надписями 300 на крышечке и корпусе (надписи 300 имеют подчеркивание внизу).
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противоэпилептические средства.
Фармакологические свойства
Габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судорог в различных животных моделях эпилепсии. Габапентин не обладает сродством к рецепторам ГАМКА (гамма-аминомасляная кислота) и ГАМКВ и не влияет на метаболизм ГАМК. Габапентин не связывается с рецепторами нейромедиаторов присутствующих в головном мозге и не влияет на натриевые каналы.
Габапентин связывается с высоким сродством и связывается с α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и предполагается, что связь габапентина с α-2-δ субъединицей участвует в механизме противосудорожного эффекта у животных. При скрининге большой группы молекул-мишеней для лекарственного препарата показано, что единственной мишенью для него является субъединица α2δ.
Результаты, полученные в нескольких доклинических моделях, показывают, что фармакологическая активность габапентина может реализовываться путем связывания с субъединицей α2δ посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость этих механизмов действия габапентина для его противосудорожных эффектов у людей все еще надо установить.
Эффективность габапентина также показана в нескольких доклинических исследованиях на животных моделях болевого синдрома. Предполагают, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2δ приводит к нескольким разным эффектам, которые могут отвечать за обезболивающее действие в животных моделях. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. Значение этих свойств габапентина, выявленных в доклинических исследованиях, неизвестно.
Клиническая эффективность и безопасность
В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на более чем 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или выделение двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.
Данные анализа по полученным результатам представлены ниже таблице: