цетрин что за препарат
Цетрин ® (Cetrine) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Упаковка и выпускающий контроль качества:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цетрин ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.
Фармакологическое действие
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, T max после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч T max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема.
Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Цетрин : инструкция по применению
Состав
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, одна сторона гладкая, на другой разделительная линия. Таблетку можно разделить на равные дозы.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного применения, производные пиперазина.
Код ATX: R06AE07
Фармакологические свойства
Показания к применению
Противопоказания
• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина
Способ применения и дозы
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью
Побочное действие
По данным клинических исследований, цетиризин во всех рекомендованных дозах может вызывать лишь минимальные нежелательные реакции со ЦНС, такие-как сонливость, утомляемость, головокружение и головная боль. В некоторых случаях наблюдалась парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических рецепторов Н1, и относительно не обладает антихолинэргической активностью, в изолированных случаях наблюдались нарушения мочеиспускания и зрительной аккомодации, а также сухость во рту.
Отмечались случаи нарушений функции печени с повышением печеночных ферментов с сопровождающимся повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев эти изменения проходят при отмене лечения цетиризином.
Клинические исследования
В двойные слепые контролированные клинические или фармакоклинические исследования цетиризина, по сравнению с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемых дозах (для цетиризина это составляло 10 мг/сутки), для которых имеются доступные количественные данные по безопасности, было включено 3200 пациентов, получавших цетиризин.
На основании этих собранных вместе данных исследований с контролем плацебо, наблюдались следующие побочные реакции для цетиризина 10 мг, возникавшие с частотой 1% и более:
Побочная реакция (WHO-ART)
Цетиризин 10 мг (n=3260)
Боль в животе
Фарингит
Несмотря на статистически более частое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев ее выраженность была от незначительной до средней. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность у молодых здоровых добровольцев не ухудшалась.
Дети и подростки
Побочные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1 % и выше в клинических или фармакоклинических исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, приведены ниже:
| Побочная реакция (WHO-ART) | Цетиризин (n=1656) | Плацебо (n= 1294) |
| Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Понос | 1.0 % | 0.6 % |
| Нарушения психики Сонливость | 1.8 % | 1.4% |
| Нарушения co стороны дыхательной системы Ринит | 1.4% | 1.1 % |
| Общие расстройства Утомляемость | 1.0% | 0.3 % |
Для описания побочных действий использованы следующие категории частоты их появления в зависимости от общего числа случаев применения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Меры предосторожности
• У пациентов с почечной недостаточностью доза должна быть скорректирована соответствующим образом (см. раздел «Способ применения и дозы»).
• У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании лекарственного средства.
• Применение Цетрина у пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам должно проводиться с осторожностью.
• У детей до 6 лет применение таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется, так как форма выпуска не позволяет проводить корректировку дозы препарата.
• При приеме Цетрина следует воздержаться от употребления алкоголя и антидепрессантов ЦНС, так как цетиризин может вызывать повышенную сонливость.
• Осторожность необходимо соблюдать у пациентов, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск возникновения проблем с мочеиспусканием.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Применение препарата может вызвать сонливость, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу лицам, управляющим транспортными средствами и работающим с механизмами.
Объективные измерения способности управлять транспортными средствами, латентности сна и производительности труда не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов при рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациенты должны учитывать их собственную реакцию на лекарственный препарат. У ЦНС может приводить к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности.
Применение при беременности и лактации
Беременность
На данный момент нет доступных клинических исследований по применению цетиризина у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не выявили какого-либо прямого или косвенного токсического влияния цетиризина на течение беременности, зародышевого развития, эмбрионального развития, в том числе в постнатальном периоде. Потенциальный риск для женщин неизвестен. При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность.
Лактация
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому на период вскармливания препарат следует назначать с осторожностью.
Применение у детей
Цетиризин не следует применять детям до 6 лет в связи с отсутствием достаточной информации о его эффективности и безопасности в данной возрастной группе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона (№10×2).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Информация о производителе
Произведено и расфасовано: Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, Индия.
Упаковано: открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612
ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ЦЕТРИН®
Регистрационный номер: П N013283/01
Торговое название: Цетрин®
Международное непатентованное название: цетиризин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакологические свойства
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.
Побочное действие
Обычно Цетрин® переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) – сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель / Выпускающий контроль качества
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India
Адреса мест производства
Formulations Technical Operations-Unit II, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State-500 090, India.
Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India.
Упаковщик* / Выпускающий контроль качества*
ООО «МАКИЗ-ФАРМА»
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8.
*При упаковке препарата в России.
Организация, принимающая претензии потребителей:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
тел.: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08
В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» претензии потребителей направлять по адресу: